Aspirin c forte Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce:
Po perorálním podání je kyselina acetylsalicylová rychle a úplně absorbována z gastrointestinálního traktu.
V průběhu absorpce a po ní je kyselina acetylsalicylová přeměňována na svůj hlavní aktivní metabolit
kyselinu salicylovou. Obecně maximální plazmatické hladiny je u kyseliny acetylsalicylové dosaženo po 30 minutách a u kyseliny salicylové po 0,72–2 hodinách. Přidání kyseliny askorbové vede k malé variabilitě
nebo žádné variabilitě PK parametrů kyseliny acetylsalicylové.

Po perorálním požití je kyselina askorbová absorbována v lidském střevě pomocí Na + dependentního
aktivního transportního systému, nejúčinněji v proximální části tenkého střeva. Absorpce není úměrná dávce.

Distribuce:
Jak kyselina acetylsalicylová, tak kyselina salicylová se výrazně vážou na plazmatické bílkoviny a jsou
rychle distribuovány po celém těle. Kyselina salicylová proniká do mateřského mléka a prochází placentou.

Se zvýšením denní perorální dávky kyseliny askorbové se koncentrace v plazmě a dalších tělních tekutinách
nezvyšuje úměrně, ale namísto toho má tendenci dosáhnout horního limitu.

Biotransformace:
Kyselina salicylová je metabolizována převážně jaterním metabolismem. Jejími metabolity jsou kyselina
salicylurová, salicylfenolglukuronid, salicylacylglukuronid, kyselina gentisová a kyselina gentisurová.

Hlavní metabolity kyseliny askorbové jsou oxaláty a kyselina diketoglukonová.

Eliminace:
Kinetika eliminace kyseliny salicylové je závislá na dávce, neboť její metabolismus je limitován kapacitou
jaterních enzymů. Eliminační poločas kolísá, u nízkých dávek činí 2–3 hodiny, při vysokých dávkách
až kolem 15 hodin. Kyselina salicylová a její metabolity jsou vylučovány převážně ledvinami.

Kyselina askorbová je vylučována převážně ledvinami.