Asmanex Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce Systémová biologická dostupnost po perorální inhalaci mometason-furoátu je u zdravých dobrovolníků nízká a to následkem nízké absorpce z plic a střev a rozsáhlého pre-systémového metabolismu spolknutého léku. Plazmatické koncentrace mometasonu po inhalaci doporučených dávek od 200 mikrogramů do 400 mikrogramů/den byly obecně v blízkosti nebo pod kvantifikačním limitem (50 pg/ml) analytické metody a vykazovaly značnou variabilitu.
Distribuce Po intravenózním podání bolusem je průměrná hodnota ustáleného distribučního objemu (Vd) 332 1. Vazba mometason-furoátu na bílkoviny in vitro je vysoká, 98 % až 99 % v rozmezí koncentrací 5 až 500 ng/ml.
Biotransformace Část inhalované dávky mometason-furoátu je spolknuta a absorbována z gastrointestinálního traktu, kde extenzivním metabolismem vzniká mnoho metabolitů. Žádné hlavní metabolity nejsou detekovatelné v plazmě. V lidských jaterních mikrosomech je mometason metabolizován cytochromem P-450 3A4 (CYP3A4).
Eliminace Po intravenózním podání bolusem je konečný poločas eliminace T1/2 přibližně 4,5 hod. Radioaktivně značená perorálně inhalovaná dávka je vylučována především stolicí (74 %) a v menší míře močí (8 %).
Volně dostupný nekomerční projekt za účelem laického srovnání léčiv na úrovni interakcí, vedlejších účinků, stejně jako cen léčiv a jejich a alternativ