Angusta Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Misoprostol je ester, který se rychle metabolizuje na aktivní metabolit kyselinu misoprostolovou . V plazmě
je detekovatelná pouze kyselina misoprostolová. Tato kyselina se před vylučováním močí dále metabolizuje
beta-oxidací mastných kyselin na inaktivní dinorové a tetranorové metabolity této kyseliny.

Po perorálním podání přípravku Angusta se misoprostol rychle vstřebává, přičemž maximální plazmatické
koncentrace aktivního metabolitu (kyselina misoprostolová) se dosahuje přibližně po 30 minutách. Průměrný
poločas eliminace kyseliny misoprostolové je asi 45 minut.

Dávkou normalizovaná AUC (Appropriate Use Criteria, vhodná kritéria použití) po 25 a 50 μg misoprostolu
(Angusta) se statisticky významně nelišila. Průměrná hodnota SD byla 107,8 ± 53,16 a 128,1 ± 45,60 h
pg/ml.

Vazba kyseliny misoprostolové na sérové proteiny je méně než 90 % a koncentrace není závislá na
terapeutických dávkách.

Podávání misoprostolu s jídlem nemění biologickou dostupnost kyseliny misoprostolové, ale snižuje
maximální plazmatickou koncentraci v důsledku pomalejší absorpce.

Existují studie ukazující trend směrem k vyšší Cmax, AUC a t½ u pacientů s poruchou funkce ledvin nebo
jater. Viz body 4.2, 4.3 a 4.4.