Amoksiklav 1,2 g Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti


Absorpce
Farmakokinetické výsledky studie, kde byla kombinace amoxicilin/kyselina klavulanová podávána
skupinám zdravých dobrovolníků v dávce 500 mg/100 mg nebo 1000 mg/200 mg ve formě bolusové
intravenózní injekce jsou uvedeny níže.

Průměrná hodnota (± SD) farmakokinetických parametrů
Bolusová intravenózní injekce
Podaná dávka Dávka Průměrné

vrcholové
sérové
koncentrace
(g/ml)
T 1/2 AUC (h.mg/l) Množství
nalezené v moči
(%, 0-6 h)
Amoxicilin
AMX/CA
500 mg/100 mg
mg

32,2 1,07 25,5 66,5
AMX/CA
1000 mg/200 mg
mg

105,4 0,9 76,3 77,Kyselina klavulanová
AMX/CA
500 mg/100 mg
mg
10,5 1,12 9,2 46,0

AMX/CA
1000 mg/200 mg
mg
28,5 0,9 27,9 63,

AMX – amoxicilin, CA – kyselina klavulanová


Distribuce
Asi 25 % celkové plasmatické kyseliny klavulanové a 18 % celkového plasmatického amoxicilinu je
navázáno na protein. Zdánlivý distribuční objem je okolo 0,3 až 0,4 l/kg pro amoxicilin a okolo 0,2 l/kg
pro kyselinu klavulanovou.

Po intravenózním podání byl jak amoxicilin, tak kyselina klavulanová nalezeny ve žlučníku, abdominální
tkáni, kůži, tukové tkáni, svalové tkáni, synoviální a peritoneální tekutině, žluči a hnisu. Amoxicilin se
odpovídajícím způsobem nedistribuuje do cerebrospinální tekutiny.

Ze studií na zvířatech nejsou pro žádnou ze složek žádné důkazy o významné retenci ve tkáních materiálu
odvozeného od léčiva. Amoxicilin, jako většina penicilinů, lze detekovat v mateřském mléce. V
mateřském mléce lze rovněž detekovat stopová množství kyseliny klavulanové (viz bod 4.6).

Biotransformace
Amoxicilin se částečně vylučuje do moči jako neaktivní kyselina penicilinová v množstvích
ekvivalentních až 10 až 25 % počáteční dávky. Kyselina klavulanová se u člověka rozsáhle metabolizuje a
vylučuje se do moči a stolice a jako oxid uhličitý se vydechuje do vzduchu.

Eliminace
Kombinace amoxicilin/kyselina klavulanová má u zdravých subjektů střední hodnotu poločasu eliminace
přibližně jednu hodinu a střední hodnotu celkové clearance přibližně 25 l/h. Po podání jediné bolusové
intravenózní injekce 500 mg/100 mg nebo 1000 mg/200 mg se přibližně 60 až 70 % amoxicilinu a
přibližně 40 až 65 % kyseliny klavulanové vyloučí v nezměněné formě do moči během prvních 6 hodin.
Různé studie zjistily, že do moči se za 24 hodin vyloučí 50 až 85 % amoxicilinu a mezi 27 až 60 %
kyseliny klavulanové. V případě kyseliny klavulanové se největší množství léčiva vyloučí během prvních
hodin po podání.
Současné užívání probenecidu prodlužuje vylučování amoxicilinu, ale neprodlužuje renální exkreci
kyseliny klavulanové (viz bod 4.5).

Věk
Poločas eliminace amoxicilinu je u dětí ve věku 3 měsíců až 2 roky a u starších dětí a dospělých podobný.
U velmi malých dětí (včetně předčasně narozených novorozenců) nesmí v prvním týdnu života interval
podávání kvůli nezralosti renální cesty eliminace přesáhnout dvakrát denně. Jelikož u starších pacientů je
větší pravděpodobnost poklesu renálních funkcí, je nutno při volbě dávky postupovat opatrně, přičemž
může být užitečné sledovat renální funkce.

Porucha funkce ledvin
Celková sérová clearance kombinace amoxicilin/kyselina klavulanová se přímo úměrně snižuje s
poklesem renálních funkcí. Snížení clearance léčiva je pravděpodobnější u amoxicilinu než u kyseliny
klavulanové, protože ledvinami se vylučuje větší podíl amoxicilinu. Dávky při poruše funkce ledvin tedy
musí být takové, aby se zabránilo nevhodné akumulaci amoxicilinu a udržely se odpovídající hladiny
kyseliny klavulanové (viz bod 4.2).

Porucha funkce jater
Pacientům s poruchou funkce jater je nutno dávky podávat opatrně a je nutno pravidelně sledovat jaterní
funkce.

Ostatní nejvíce nakupují
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
1 790 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
199 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
609 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
135 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
609 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
499 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
435 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
15 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
309 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
155 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
39 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
99 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
145 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
85 Kč

O projektu

Volně dostupný nekomerční projekt za účelem laického srovnání léčiv na úrovni interakcí, vedlejších účinků, stejně jako cen léčiv a jejich a alternativ

Více informací

  • Email:
  • Eshop