Amloratio Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce, distribuce a vazba na plasmatické bílkoviny
Po perorálním podání terapeutických dávek je amlodipin dobře resorbován s dosažením vrcholové
plasmatické koncentrace za 6 -12 hodin po podání. Absolutní biologická dostupnost nezměněné léčivé
látky se pohybuje v rozmezí 64-80%. Distribuční objem je přibližně 21 l/kg. In vitro studie prokázaly,
že přibližně 97,5% cirkulujícího amlodipinu je vázáno na plazmatické bílkoviny.

Příjem potravy neovlivňuje biologickou dostupnost amlodipinu.

Biotransformace, eliminace
Terminální plazmatický eliminační poločas se pohybuje v rozmezí 35-50 hodin a je po jedné denní
dávce konzistentní.
Amlodipin je ve značné míře metabolizován v játrech na inaktivní metabolity. Močí se vylučuje z % v podobě nezměněné substance a ze 60 % ve formě metabolitů.

Porucha funkce jater
O podávání amlodipinu pacientům s poruchou funkce jater existují pouze velmi omezené údaje.
Pacienti s jaterní nedostatečností mají sníženou clearance amlodipinu, což má za následek delší
poločas a nárůst AUC o přibližně 40 – 60 %.


Starší pacienti
Doba potřebná k dosažení vrcholových plazmatických koncentrací amlodipinu je u starších a mladších
osob podobná. Clearance amlodipinu má tendenci se snižovat spolu se zvýšením AUC a terminálního
eliminačního poločasu u starších osob. Zvýšení AUC a poločasu eliminace u pacientů s městnavým
srdečním selháním bylo očekáváno u pacientů v této věkové skupině.

Pediatrická populace
Populační PK studie byly provedeny u 74 dětí ve věku od 1 roku do 17 let, které měly hypertenzi (pacientů ve věku 6 až 12 let a 28 pacientů ve věku 13 až 17 let), a které dostávaly amlodipin v dávce
mezi 1,25 mg a 20 mg podávaný buď jednou, nebo dvakrát denně. U dětí od 6 do 12 let a mladistvých
od 13 do 17 let byla typická clearance po perorálním podání (CL/F) 22,5 a 27,4 l/h u mužů a 16,4
a 21,3 l/h u žen. Byla pozorována velká individuální variabilita. Údaje zaznamenané u dětí do 6 let
jsou omezené.