Amilia Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
U člověka jsou dva absorpční vrcholy amisulpridu: první je dosažen rychle, 1 hodinu po dávce a druhý
mezi 3. a 4. hodinou po podání. Odpovídající plazmatické koncentrace jsou 39 ±3 ng/ml a 54 ±4 ng/ml
po dávce 50 mg.

Distribuce
Distribuční objem je 5,8 l/kg. Vazba na plazmatické bílkoviny je nízká (16 %) a nejsou známé žádné
lékové interakce v tomto ohledu.
Absolutní biologická dostupnost je 48 %.

Biotransformace
Amisulprid je slabě metabolizován: detekovány byly dva inaktivní metabolity představující přibližně
% dávky. U amisulpridu nedochází ke kumulaci a jeho farmakokinetika je po opakovaném podání
nezměněna.

Eliminace
Poločas eliminace amisulpridu je přibližně 12 hodin po perorálním podání.
Amisulprid je vylučován nezměněn močí. Po intravenózním podání je 50 % látky vyloučeno močí,
z toho 90 % během prvních 24 hodin. Renální clearance je 20 l/hod nebo 330 ml/min.

Potrava bohatá na karbohydráty (obsahující 68 % tekutin) významně snižuje AUC, Tmax a Cmax
amisulpridu, ale nebyly pozorovány žádné změny po vysoce tučném jídle. Význam těchto nálezů však
v běžné klinické praxi není znám.

Porucha funkce jater
Vzhledem k nízké metabolizaci přípravku v játrech není nutné redukovat dávku u pacientů s jaterní
insuficiencí.

Porucha funkce ledvin
Poločas eliminace zůstává u pacientů s renální nedostatečností nezměněn, zatímco systémová
clearance je snížena faktorem 2,5 až 3. AUC amisulpridu u lehké renální nedostatečnosti byla zvýšena
na dvojnásobek a téměř na desetinásobek u středně těžké renální nedostatečnosti. Zkušenosti jsou však
omezené a nejsou k dispozici údaje při dávkách vyšších než 50 mg.
Amisulprid je dialyzovatelný velmi slabě.

Starší pacienti
Z omezeného počtu farmakokinetických údajů u starších nemocných (> 65 let) bylo zjištěno, že po
podání jednotlivé perorální dávky 50 mg došlo k 10–30% zvýšení Cmax, T1/2 a AUC. Nejsou známy
žádné údaje po podání opakovaných dávek.