Aciclovir accord Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Přímo působící antivirotika; nukleosidy a nukleotidy, kromě inhibitorů
reverzní transkriptázy, ATC kód: J05AB
Mechanismus účinku

Aciklovir je syntetický analog purinového nukleosidu s in vitro a in vivo inhibiční aktivitou proti
lidským herpetickým virům, včetně viru herpes simplexu typu 1 a 2 a viru varicella zoster (VZV), viru
Epstein Barrové (EBV) a cytomegaloviru (CMV). V buněčné kultuře má aciklovir největší antivirovou
aktivitu proti HSV-1, následovanou (v klesajícím pořadí účinnosti) HSV-2, VZV, EBV a CMV.

Inhibiční aktivita acikloviru pro HSV-1, HSV-2, VZV a EBV je vysoce selektivní. Enzym
thymidinkináza (TK) normálních neinfikovaných buněk nepoužívá aciklovir účinně jako substrát, a
proto je toxicita pro savčí hostitelské buňky nízká; TK kódovaný HSV, VZV a EBV však přeměňuje
aciklovir na aciklovir-monofosfát, nukleosidový analog, který je dále přeměněn buněčnými enzymy na
difosfát a nakonec na trifosfát. Aciklovir-trifosfát interferuje s virovou DNA polymerázou a inhibuje
replikaci virové DNA s výsledným ukončením řetězce po jeho začlenění do virové DNA.