Acc injekt Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Acetylcystein se po parenterální aplikaci metabolizuje v játrech na aktivní metabolit cystein a
také na diacetylcystein, cystin a jiné disulfidy.
Distribuce
Acetylcystein a jeho metabolity se v organismu vyskytují ve třech formách: Zčásti jako volné
látky, zčásti vázány labilními disulfidovými vazbami na bílkoviny a zčásti jako aminokyseliny
inkorporované do peptidů a bílkovin.
Eliminace
Acetylcystein se vylučuje téměř výhradně ledvinami ve formě inaktivních metabolitů
(anorganických síranů, diacetylcysteinu). Farmakokinetické studie ukázaly, že po i.v. podání
200 mg acetylcysteinu dosáhne maximální koncentrace v plazmě hodnoty 120 mikromol/l, z
toho je 75 mikromol/l v redukované formě; distribuční objem vypočtený pro veškerý podaný
acetylcyein je 0,47 l/kg, pro redukovanou formu 0,59 l/kg. Plazmatická clearance je 0,11 l/h/kg
tělesné hmotnosti pro veškerý podaný acetylcystein, 0,84 l/h/kg tělesné hmotnosti pro
redukovanou formu.
Eliminační poločas po i.v. podání je 30 až 40 minut, kinetika eliminace je třífázová (alfa-fáze,
beta-fáze a terminální gama-fáze).
Při poruše jaterních funkcí je plazmatický poločas prodloužen, a to až na 8 hodin po perorální
aplikaci.
Také po perorální aplikaci se acetylcystein váže na plazmatické bílkoviny zhruba z 50 %.
Acetylcystein u potkanů prostupuje placentární bariérou a byl prokázán v amniotické tekutině.
Za 0,5, 1, 2 a 8 hodin po perorálním podání acetylcysteinu v dávce 100 mg/kg tělesné hmotnosti
je koncentrace metabolitu L-cysteinu v placentě a ve fétu vyšší než v mateřské plazmě.
O trvání terapeutického účinku, o prostupu placentou, o vylučování mateřským mlékem a o
prostupu hematoencefalickou bariérou nejsou k dispozici údaje získané klinickým sledováním
u člověka.