Abiraterone mylan Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti


Farmakokinetika abirateronu po podání abirateron-acetátu byla studována u zdravých subjektů,
pacientů s metastazujícím pokročilým karcinomem prostaty a u subjektů bez zhoubného nádoru
s poruchou funkce jater nebo ledvin. Abirateron-acetát je in vivo rychle konvertován na abirateron,
inhibitor biosyntézy androgenů
Absorpce
Po perorálním podání abirateron-acetátu nalačno je doba do dosažení maximální koncentrace
abirateronu v plazmě přibližně 2 hodiny.

Podání abirateron-acetátu s jídlem vede ve srovnání s podáním nalačno až k 10násobnému 17násobnému obsahu tuku v potravě. Při obvyklém obsahu a složení jídel může podání abirateron-acetátu s jídlem
vést k velmi variabilním expozicím. Proto se přípravek Abiraterone Mylan nesmí užívat spolu
s jídlem. Abiraterone Mylan se musí užívat v jedné dávce jednou denně nalačno. Abiraterone Mylan se
musí užívat alespoň dvě hodiny po jídle a jídlo se nesmí jíst nejméně jednu hodinu po užití tablet.
Tablety se musí spolknout celé a zapít vodou
Distribuce

Vazba 14C-abirateronu na lidské plazmatické bílkoviny je 99,8 %. Zdánlivý distribuční objem je
přibližně 5 630 l, což ukazuje, že abirateron je extenzivně distribuován do periferních tkání.

Biotransformace
Po perorálním podání 14C-abirateron-acetátu v tobolkách se abirateron-acetát hydrolyzuje na
abirateron; ten je potom dále metabolizován, včetně sulfatace, hydroxylace a oxidace, převážně
v játrech. Většina cirkulující radioaktivity abirateronu. Z 15 detekovatelných metabolitů jsou 2 metabolity hlavní, abirateron-sulfát a N-oxid
abirateron-sulfátu, z nichž každý vykazuje přibližně 43 % celkové radioaktivity.

Eliminace
Průměrný plazmatický poločas abirateronu na základě stanovení u zdravých subjektů je přibližně
15 hodin. Po perorálním podání 1 000 mg 14C-abirateron-acetátu se přibližně 88 % radioaktivity objeví
ve stolici a přibližně 5 % v moči. Hlavní sloučeniny přítomné ve stolici jsou nezměněný abirateron-
acetát a abirateron

Porucha funkce ledvin
Farmakokinetika abirateron-acetátu byla srovnávána u pacientů s onemocněním ledvin v terminálním
stadiu stabilizovaných na hemodialýze proti kontrolním subjektům s normální funkcí ledvin.
Systémová expozice abirateronu po jednorázovém perorálním podání dávky 1 000 mg se u pacientů
s onemocněním ledvin v terminálním stadiu na hemodialýze nezvýšila. Podání u pacientů s poruchou
funkce ledvin, včetně těžké poruchy funkce ledvin, nevyžaduje snížení dávky U pacientů s karcinomem prostaty a s těžkou poruchou funkce ledvin však nejsou žádné klinické
zkušenosti. U těchto pacientů se doporučuje opatrnost.

Porucha funkce jater
Farmakokinetika abirateron-acetátu byla zkoumána u subjektů s lehkou nebo středně těžkou poruchou
funkce jater abirateronu po jednorázovém perorálním podání dávky 1 000 mg se u pacientů s lehkou poruchou
funkce jater zvýšila přibližně o 11 % a u pacientů se středně těžkou preexistující poruchou funkce jater
přibližně o 260 %. Průměrný poločas rozpadu abirateronu je prodloužen přibližně na 18 hodin
u pacientů s lehkou poruchou funkce jater a na 19 hodin u pacientů se středně těžkou poruchou funkce
jater.

V další studii byla zkoumána farmakokinetika abirateronu u subjektů s již existující těžkou poruchou funkce jater funkcí jater. AUC abirateronu se zvýšilo přibližně o 600 % a podíl volného léčiva se zvýšil o 80 %
u subjektů s těžkou poruchou funkce jater ve srovnání s jedinci s normální funkcí jater.

U pacientů s již existující lehkou poruchou funkce jater není nutná úprava dávky. U pacientů se
středně těžkou poruchou funkce jater je nutno užití abirateron-acetátu důkladně posoudit, přínos má
jasně převažovat možné riziko abirateron-acetát nesmí podávat
U pacientů, u kterých vznikne hepatotoxicita během léčby, může být nutné léčbu přerušit nebo dávku
upravit
Ostatní nejvíce nakupují
 
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
499 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
275 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
1 290 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
125 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
619 Kč
 
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
269 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
229 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
229 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
99 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
99 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
139 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
315 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
275 Kč

O projektu

Volně dostupný nekomerční projekt za účelem laického srovnání léčiv na úrovni interakcí, vedlejších účinků, stejně jako cen léčiv a jejich a alternativ

Více informací

  • Email:
  • Eshop