SULPIRIDE GRINDEKS - souhrn údajů a příbalový leták

Sp. zn. sukls
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Sulpiride Grindeks 50 mg tablety
Sulpiride Grindeks 100 mg tablety
Sulpiride Grindeks 200 mg tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje sulpiridum 50 mg, 100 mg nebo 200 mg.

Pomocná látka se známým účinkem:
Jedna 50mg tableta obsahuje 5,5 mg monohydrátu laktosy.
Jedna 100mg tableta obsahuje 11,0 mg monohydrátu laktosy.
Jedna 200mg tableta obsahuje 22,0 mg monohydrátu laktosy.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tableta.

50 mg: bílé nebo téměř bílé kulaté ploché tablety se zkosenými hranami. Rozměry tablety: průměr
přibližně 6,0 mm, výška 2,1 mm.
100 mg: bílé nebo téměř bílé kulaté ploché tablety se zkosenými hranami. Rozměry tablety: průměr
přibližně 7,0 mm, výška 3,1 mm.
200 mg: bílé nebo téměř bílé kulaté ploché tablety se zkosenými hranami a půlicí rýhou na jedné
straně. Rozměry tablety: průměr přibližně 10,0 mm, výška 3,1 mm. Tabletu lze rozdělit na stejné
dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

− Léčba depresivních poruch s psychotickými příznaky, pokud léčba antidepresivy nebyla úspěšná,
a léčba ostatních těžkých forem deprese rezistentních na antidepresiva.

− Léčba akutních a chronických forem schizofrenie.

Přípravek je indikován k léčbě dospělých.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Pokyny pro dávkování
Velikost dávky a délka léčby musí být upravena podle individuální reakce pacienta a typu a závažnosti
nežádoucích účinků.

Léčba deficitní schizofrenie

Léčba je zahájena dávkou 200 mg sulpiridu denně rozdělenou do 2 jednotlivých dávek. Obvyklá denní
dávku je 200-600 mg rozdělená do 2 až 4 jednotlivých dávek.

Léčba produktivní schizofrenie
Léčba je zahájena dávkou 300 mg sulpiridu denně rozdělenou do 3 jednotlivých dávek. Obvyklá denní
dávku je 300-600 mg rozdělená do 2 až 4 jednotlivých dávek.

Obecně nemá být překročena denní dávka 1000 mg sulpiridu rozdělená do několika jednotlivých
dávek.

Schizofrenie rezistentní na léčbu
Maximální denní dávku 1600 mg sulpiridu lze podat pouze v individuálních případech a pouze na
předpis lékaře-psychiatra.
Akutní stavy onemocnění mohou vyžadovat počáteční léčbu parenterálním sulpiridem. Na trhu není
dostupná žádná parenterální léková forma přípravku Sulpiride Grindeks.

Léčba deprese s psychotickými příznaky a deprese rezistentní na léčbu
Léčba je zahájena dávkou 50 až 150 mg/den rozdělenou do 3 jednotlivých dávek. Udržovací dávka je
150 až 300 mg/den.
Vyšší denní dávky obvykle nejsou nutné, ale v individuálních případech mohou být podávány podle
hodnocení lékaře.
Akutní stavy onemocnění mohou vyžadovat počáteční léčbu parenterálním sulpiridem. Na trhu není
dostupná žádná parenterální léková forma přípravku Sulpiride Grindeks.

Pediatrická populace

Bezpečnost a účinnost přípravku Sulpiride Grindeks u dětí nebyla stanovena. Nejsou dostupné žádné
údaje.

Starší pacienti
Starší pacienti dostávají polovinu výše uvedených dávek pro dospělé.

Pacienti s poruchou funkce ledvin
Pacienti s poruchou funkce ledvin mají dostávat nižší denní dávky v závislosti na závažnosti renální
nedostatečnosti. Je třeba dodržovat následující pokyny pro dávkování:
− clearance kreatininu 30-60 ml/min: 50 % denní dávky;
− clearance kreatininu 10-30 ml/min: 30 % denní dávky;
− clearance kreatininu nižší než 10 ml/min: 20 % denní dávky.

Způsob podání
Perorální podání.
Tablety se polykají celé s dostatečným množstvím vody.

4.3 Kontraindikace

− Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
− Případy akutní intoxikace alkoholem, hypnotiky, (opioidními) analgetiky a psychotropními
látkami.
− Případy manických psychóz.
− Organický psychosyndrom: onemocnění mozku na organické bázi, obvykle způsobující
agitovanost, zejména u starších osob.
− Parkinsonova nemoc.
− Kombinace s levodopou (viz bod 4.5).
− Záchvaty (např. epilepsie).
− Tumory nadledvin (feochromocytom).
− Hyperprolaktinemie.

− Prolaktin-dependentní nádory, jako je hypofyzární prolaktinom a stejně tak i všechny typy nádoru
prsu.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Upozornění

Prodloužení QT intervalu
Sulpirid může vyvolat prodloužení QT intervalu (viz bod 4.8). Tento účinek je známý tím, že může
zvýšit riziko závažných ventrikulárních arytmií, jako je torsade de pointes.

Před léčbou, a pokud je to s přihlédnutím na klinický stav pacienta vhodné, je doporučeno monitorovat
faktory, které mohou zvyšovat výskyt těchto poruch rytmu, jako např.:
− bradykardie se srdeční frekvencí méně než 55 tepů za minutu;
− porucha rovnováhy elektrolytů, zejména hypokalemie;
− kongenitální prodloužení QT intervalu;
− současná léčba přípravky, které mohou vyvolat výraznou bradykardii (<55 tepů za minutu);
− hypokalemie;
− snížená intrakardiální vodivost;
− nebo prodloužení QT intervalu (viz bod 4.5).

Je třeba vyhnout se souběžné léčbě jinými neuroleptiky (viz bod 4.5).

Cévní mozková příhoda
V randomizovaných placebem kontrolovaných klinických studiích prováděných u starších pacientů
s demencí a léčených určitými atypickými antipsychotiky byl pozorován 3násobný nárůst rizika
cévních mozkových příhod. Mechanismus takového nárůstu rizika není znám. Nárůst rizika spojený
s jinými antipsychotiky nebo jinými populacemi pacientů nelze vyloučit.
Sulpirid musí být u pacientů s rizikem cévní mozkové příhody podáván zvlášť opatrně.

Neuroleptický maligní syndrom
Neuroleptický maligní syndrom (NMS) je potenciálně fatální komplex symptomů spojený
s antipsychotiky. Klinickými projevy NMS jsou hyperpyrexie, svalová rigidita, poruchy vědomí
a známky autonomní nestability (nepravidelný puls nebo krevní tlak, tachykardie, diaforéza a srdeční
arytmie). Mezi další příznaky patří zvýšená hladina kreatinfosfokinázy, myoglobinurie
(rhabdomyolýza) a akutní renální selhání. Pokud se u pacienta objeví známky a příznaky svědčící
o NMS nebo se u něj objeví vysoká teplota nevysvětlitelného původu bez dalších klinických projevů
NMS, musí být vysazena všechna antipsychotika, včetně sulpiridu, a musí být zahájena vhodná
podpůrná léčba a pečlivé sledování.

Akutní porfyrie
V případě akutní porfyrie je třeba se použití sulpiridu vyhnout.

Pediatrická populace

Účinnost a bezpečnost přípravku Sulpiride Grindeks u dětí nebyla prokázána. Proto není jeho použití
u této skupiny pacientů doporučené.

Zvýšená úmrtnost u starších pacientů s demencí
U starších pacientů s psychózou související s demencí léčených antipsychotiky existuje zvýšené riziko
úmrtí. Analýzy výsledků sedmnácti placebem kontrolovaných studií (modální doba trvání 10 týdnů)
s velkým podílem pacientů užívajících atypická antipsychotika ukázaly u léčených pacientů riziko
úmrtí mezi 1,6 a 1,7násobkem rizika úmrtí u pacientů užívajících placebo. Během typické
kontrolované 10týdenní studie byl výskyt úmrtí u léčených pacientů přibližně 4,5 % v porovnání
s výskytem přibližně 2,6 % ve skupině s placebem. Přestože příčiny úmrtí v klinických studiích
s atypickými antipsychotiky byly rozmanité, většina úmrtí se zdála být buď kardiovaskulárního (např.

srdeční selhání, náhlá smrt) nebo infekčního (např. pneumonie) původu. Observační studie naznačují,
že stejně jako atypická antipsychotika může mortalitu zvyšovat i léčba konvenčními antipsychotiky.
Není jasné, do jaké míry lze nálezy zvýšené mortality v observačních studiích připsat antipsychotikům
nebo některým charakteristikám pacientů.
Údaje ze dvou velkých observačních studií ukázaly, že starší pacienti s demencí, kteří jsou léčeni
konvenčními antipsychotiky, mají mírně zvýšené riziko úmrtí ve srovnání s těmi, kteří léčeni nejsou.
Nejsou k dispozici dostatečné údaje, aby bylo možné spolehlivě odhadnout přesnou míru rizika,
a i příčina zvýšeného rizika není známa. Sulpirid není schválen k léčbě poruch chování souvisejících
s demencí.

Žilní tromboembolismus
V souvislosti s užíváním antipsychotik byly hlášeny případy žilního tromboembolismu (VTE).
Vzhledem k tomu, že u pacientů léčených antipsychotiky jsou často přítomny získané rizikové faktory
pro VTE, měly by být před i během léčby sulpiridem tyto rizikové faktory rozpoznány a následně mají
být nasazena preventivní opatření.

Karcinom prsu
Sulpirid může zvýšit hladiny prolaktinu. Z tohoto důvodu je potřebná opatrnost a pacienti
s karcinomem prsu v osobní nebo rodinné anamnéze mají být v průběhu léčby sulpiridem pečlivě
sledování.

Opatření
− Vzhledem k tomu, že u pacientů léčených atypickými antipsychotiky byla hlášena
hyperglykemie, má být u pacientů s diagnostikovaným diabetem nebo s rizikovými faktory pro
diabetes mellitus, kteří zahájili léčbu sulpiridem, přiměřeně monitorována glykemie.

− Neuroleptika, včetně sulpiridu, mohou snižovat práh pro vznik záchvatů a při léčbě sulpiridem
byly hlášeny případy epileptických záchvatů (viz bod 4.8). Proto musí být pacienti s anamnézou
epilepsie během léčby sulpiridem pečlivě sledováni.

− Sulpirid je eliminován ledvinami. Při poruše funkce ledvin musí být dávka snížena (viz bod 4.2).

− Sulpirid, podobně jako jiná neuroleptika, musí být u starších pacientů používán s opatrností,
protože může dojít ke zvýšení rizika ortostatické hypotenze, sedace a extrapyramidové poruchy,
jako je tardivní dyskineze. V průběhu léčby se doporučuje sledovat rané příznaky tardivní
dyskineze a snížit dávky nebo ukončit léčbu, aby se předešlo projevům mnohem závažnějších
příznaků. Rovněž se doporučuje sledovat srdeční funkci. Starší pacienti mohou potřebovat nižší
počáteční dávku a její postupnou úpravu (viz bod 4.2).

− U pacientů s agresivním chováním nebo u agitovaných pacientů s impulzivním chováním lze
sulpirid podávat spolu se sedativy.

− V souvislosti s antipsychotiky, včetně sulpiridu, byly hlášeny leukopenie, neutropenie
a agranulocytóza. Infekce nebo nevysvětlitelná horečka mohou být příznakem krevní dyskrazie
(viz bod 4.8) a vyžadují okamžité hematologické vyšetření.

− Sulpirid má anticholinergní účinek, a proto musí být užíván s opatrností u pacientů s glaukomem,
ileem, kongenitální stenózou gastrointestinálního traktu, retencí moči a hyperplazií prostaty
v anamnéze.

− Kvůli riziku hypertenzní krize musí být sulpirid užíván s opatrností u hypertoniků, obzvláště
u starších pacientů.

Přípravek obsahuje laktózu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy,
úplným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy nemají tento přípravek užívat.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Kontraindikované souběžné užití
− Levodopa: vzájemný antagonismus účinků mezi levodopou a neuroleptiky (viz bod 4.3).

Nedoporučené souběžné užití
− Alkohol může potencovat sedativní účinek neuroleptik. Je třeba vyhnout se konzumaci
alkoholických nápojů a léků obsahujících alkohol.
− Antiparkinsonika (včetně ropinirolu): vzájemný antagonismus.
− Kombinace s přípravky, které mohou prodloužit QT interval nebo vyvolat torsade de pointes (viz
bod 4.4):
− Přípravky vyvolávající bradykardii jako např. beta-blokátory, blokátory kalciového kanálu
a přípravky vyvolávající bradykardii jako diltiazem a verapamil, klonidin, guanfacin;
digitalis.
− Přípravky vyvolávající hypokalemii: hypokalemická diuretika, stimulační laxativa, i.v.
podávaný amfotericin B, glukokortikoidy, tetrakosaktidy. Hypokalemie musí být
korigována.
− Antiarytmika třídy Ia, jako např. chinidin a disopyramid.
− Antiarytmika třídy III, jako např. amiodaron a sotalol.
− Jiné přípravky, jako např. pimozid, sultoprid, haloperidol, thioridazin, methadon,
imipraminová antidepresiva, lithium, bepridil, cisaprid, i.v. podávaný erythromycin, i.v.
podávaný vinkamin, halofantrin, pentamidin a sparfloxacin.

Interakce, které je třeba vzít v úvahu
− Sukralfát: při souběžném podávání sulpiridu a sukralfátu se snižuje absorpce sulpiridu a mohou
být snížené plazmatické hladiny sulpiridu, což může vést ke snížení nebo ztrátě terapeutické
aktivity. Proto musí být sulpirid podáván nejméně dvě hodiny před sukralfátem.
− Antacida: při souběžném podávání sulpiridu s antacidy obsahujícími hořčík nebo hliník se snižuje
absorpce sulpiridu, a mohou být snížené plazmatické hladiny sulpiridu, což může vést ke snížení
nebo ztrátě terapeutické aktivity. Proto musí být sulpirid podáván nejméně dvě hodiny před
antacidy.
− Antihypertenziva: antihypertenzní účinek a možnost zvýšení výskytu postulární hypotenze
(aditivní účinek).
− Přípravky tlumící CNS včetně opioidů, analgetik, sedativních H1 antihistaminik, barbiturátů,
benzodiazepinů a jiných anxiolytik, klonidinu a derivátů.
− Lithium: lithium zvyšuje riziko vzniku extrapyramidových nežádoucích účinků. Při prvních
příznacích neurotoxicity se doporučuje ukončit léčbu oběma přípravky.
− Jiné přípravky, které mohou vyvolat křeče: neuroleptika snižující epileptogenní práh; při
podávání s jinými přípravky, které mohou vyvolat křeče (haloperidol), je nutná opatrnost.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství
O použití sulpiridu u těhotných žen jsou k dispozici jen velmi omezené údaje. Bezpečnost sulpiridu
nebyla u člověka během těhotenství stanovena.
Sulpirid prochází placentou. Studie reprodukční toxicity na zvířatech nejsou dostačující (viz bod 5.3).

Použití sulpiridu se během těhotenství a u žen ve fertilním věku, které nepoužívají účinnou
antikoncepci, neodporučuje, pokud přínosy nepřeváží možná rizika. U novorozenců, kteří byli během
třetího trimestru těhotenství vystaveni vlivu antipsychotik včetně přípravku Sulpiride Grindeks,
existuje riziko nežádoucích účinků včetně extrapyramidových příznaků a/nebo příznaků z vysazení.
Tyto příznaky se mohou lišit v závažnosti a délce trvání po narození (viz bod 4.8). Byly hlášeny
případy agitovanosti, hypertonie, hypotonie, tremoru, somnolence, respirační tísně nebo poruch příjmu
potravy. Proto mají být novorozenci pečlivě monitorováni.

Kojení

Sulpirid se vylučuje do lidského mateřského mléka v poměrně velkých množstvích, vysoko nad
tolerovanou hodnotou 10 % dávky užívané matkou upravené podle tělesné hmotnosti. Koncentrace
v krvi u kojených dětí však nebyly hodnoceny. Informace o účincích sulpiridu na novorozence/kojence
nejsou dostatečné.
Po zvážení přínosu kojení pro dítě a přínosu léčby pro ženu je třeba rozhodnout, zda přerušit kojení
nebo přerušit léčbu sulpiridem.

Fertilita
U léčených zvířat bylo zaznamenáno snížení fertility související s farmakologickými účinky přípravku
(účinek zprostředkovaný prolaktinem).

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek může vyvolat ospalost, závratě, poruchy zraku a zhoršit duševní a/nebo fyzické schopnosti
potřebné pro výkon nebezpečných úkolů, jako je obsluha strojů nebo řízení dopravních prostředků. Při
řízení nebo obsluze strojů je nutná opatrnost zejména proto, že nebyla stanovena zvláštní citlivost
každého pacienta na léčivý přípravek.

4.8 Nežádoucí účinky

Souhrn bezpečnostního profilu
Klinicky významné a léčbu limitující jsou neurologické extrapyramidové nežádoucí účinky.
Extrapyramidové symptomy (akatizie, akutní dystonie a parkinsonismus) byly spojené se sulpiridem,
vyskytly se u 12,8 % pacientů užívajících dávky ≤ 1200 mg/den.
Velmi vzácným, ale dramatickým nežádoucím účinkem je neuroleptický maligní syndrom (NMS)
(rigidita kosterního svalstva, hypertermie, stupor), který může bez intenzivních protiopatření skončit
fatálně. Stejně jako u všech neuroleptik je neuroleptický maligní syndrom potenciálně fatální
komplikací.
Sulpirid může způsobit prodloužení QT intervalu. Je známo, že tento účinek zesiluje riziko závažných
komorových arytmií, jako je torsade de pointes (TdP). Před každým podáním, a je-li to podle
klinického stavu pacienta možné, se doporučuje sledovat faktory, které by mohly výskyt této poruchy
rytmu podpořit.
Jako nejčastěji se vyskytující nežádoucí účinky se mohou objevit také hyperprolaktinemie, poruchy
spánku, zácpa, zvýšení hodnot jaterních testů, makulopapulózní vyrážka, bolest na hrudi, galaktorea
a zvýšení tělesné hmotnosti.

Nežádoucí účinky jsou uvedeny podle tříd orgánových systémů databáze MedDRA a konvence
frekvence MedDRA: velmi časté (≥1/100), časté (≥1/100 až <1/10), méně časté (≥1/1 000 až <1/100),
vzácné (≥1/10 000 až <1/1 000), velmi vzácné (<1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze
určit).

Tabulkový souhrn nežádoucích účinků
Poruchy krve a lymfatického
systému
méně časté leukopenie (viz bod 4.4)
není známo neutropenie, agranulocytóza (viz bod 4.4)
Poruchy imunitního systému není známo anafylaktické reakce: urtikárie, dyspnoe,
hypotenze, anafylaktický šok
Poruchy metabolismu
a výživy
není známo hyponatremie, syndrom nepřiměřené sekrece
antidiuretického hormonu (SIADH)
Endokrinní poruchy časté hyperprolaktinemie
Psychiatrické poruchy časté insomnie
není známo zmatenost
Poruchy nervového systému časté sedace nebo somnolence, extrapyramidové
symptomy (tyto symptomy jsou obvykle
reverzibilní po podání antiparkinsonik),
parkinsonismus, tremor, akatizie
méně časté hypertonie, dyskineze, dystonie

vzácné okulogyrická krize
není známo epileptické záchvaty, neuroleptický maligní
syndrom (stejně jako u všech neuroleptik je
neuroleptický maligní syndrom (viz bod 4.4)
život ohrožující komplikací), hypokineze,
tardivní dyskineze (charakterizované
rytmickým a mimovolními pohyby hlavně
jazyka a/nebo obličeje, stejně jako u všech
neuroleptik byly hlášeny po jejich podávání
déle než 3 měsíce. Léčba antiparkinsoniky je
neúčinná nebo může vyvolat zhoršení
příznaků.)
Srdeční poruchy vzácné ventrikulární arytmie, ventrikulární tachykardie,
ventrikulární fibrilace
není známo prodloužení QT intervalu na
elektrokardiogramu, srdeční zástava, torsade de
pointes, náhlá smrt (viz bod 4.4)
Cévní poruchy méně časté ortostatická hypotenze
není známo venózní tromboembolismus, plicní embolismus,
hluboká žilní trombóza, zvýšení krevního tlaku
(viz bod 4.4)
Respirační, hrudní
a mediastinální poruchy
není známo aspirační pneumonie (zejména v souvislosti
s dalšími přípravky působícími tlumivě na
CNS)
Gastrointestinální poruchy časté zácpa
méně časté hypersalivace
Poruchy jater a žlučových
cest
časté zvýšení jaterních testů
není známo hepatocelulární, cholestatické nebo smíšené
poškození jater
Poruchy kůže a podkožní
tkáně
časté makulopapulózní vyrážka
Poruchy svalové a kosterní
soustavy a pojivové tkáně
není známo tortikolis, trismus, rhabdomyolýza
Stavy spojené s těhotenstvím,
šestinedělím a perinatálním
obdobím
není známo extrapyramidové symptomy, syndrom
z vysazení léku u novorozenců (viz bod 4.6)
Poruchy reprodukčního
systému a prsu
časté bolest na hrudi, galaktorea
méně časté zvětšení prsů, amenorea, abnormální orgasmus,
erektilní dysfunkce
není známo gynekomastie
Celkové poruchy a reakce
v místě aplikace
časté zvýšení tělesné hmotnosti
není známo hypertermie
Vyšetření není známo zvýšená hladina kreatinfosfokinázy v krvi

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 100 41 Praha Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

4.9 Předávkování

Projevy a příznaky

Zkušenosti s předávkováním sulpiridu jsou omezené.

V případě předávkování může dojít k dyskinetickým projevům se spastickou tortikolis a protruzí
jazyka a trismem. U některých pacientů může předávkování vést až k život ohrožujícím projevům
parkinsonismu a ke kómatu.

Případy fatálních následků byly hlášeny zejména v kombinaci s jinými psychotropními látkami.

Sulpirid lze částečně odstranit hemodialýzou.

Léčba
Pro sulpirid neexistuje žádné specifické antidotum. Léčba je pouze symptomatická. Je však třeba
zavést podpůrná opatření s pečlivým sledováním životních funkcí; doporučuje se sledování srdečních
funkcí, dokud se pacient nezotaví (riziko prodloužení QT intervalu a následných ventrikulárních
arytmií).

V případě těžkých extrapyramidových příznaků musí být podána anticholinergika.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antipsychotika, benzamidy, ATC kód: N05AL
Mechanismus účinku
Sulpirid je atypické neuroleptikum, člen skupiny substituovaných benzamidů.
Sulpirid specificky antagonizuje D2 a D3 dopaminové receptory. Selektivně se váže na dopaminové
D2 a D3 receptory v limbickém systému. Nízké dávky sulpiridu přednostně blokují presynaptické
dopaminové D2/D3 autoreceptory, čímž se zvyšuje dopaminergní přenos, zatímco vyšší dávky blokují
postsynaptické receptory, a tím inhibují dopaminergní hyperaktivitu.

Farmakodynamické účinky
U pacientů s psychotickými onemocněními s negativními příznaky je sulpirid účinný v dávkách 150 až
600 mg/den. V tomto rozsahu dávek nemá sulpirid prakticky žádný účinek na pozitivní symptomy.
Dávky 600-1600 mg/den zlepšují pozitivní příznaky u pacientů s akutní nebo chronickou psychózou.
Jen velmi vysoké dávky sulpiridu vyvolávají sedativní účinky.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po intramuskulární injekci 100 mg sulpiridu byly maximální plazmatické koncentrace (Cmax) 2,2 mg/l
dosažené v průběhu 30 minut.
Po perorálním podání se sulpirid absorbuje během 4,5 hodiny. Cmax odpovídající perorální dávce
200 mg (tableta) je mezi 0,5 a 1,8 mg/l a mezi 0,1 a 0,6 mg/l po 50mg tobolce. Po dávce 50 mg
perorálního roztoku byla Cmax 0,28 mg/l.

Distribuce
Biologická dostupnost perorálních lékových forem se pohybuje mezi 25 % a 35 %, s velkou
interindividuální variabilitou. Plazmatické hladiny sulpiridu jsou úměrné podané dávce.
Sulpirid rychle přestupuje do tělesných tkání, především do jater a ledvin. Přestup do mozku je malý.
Méně než 40 % přípravku se váže na plazmatické bílkoviny. Koeficient distribuce erytrocyty – plazma
je 1.

Biotransformace
Sulpirid se u člověka aktivně nemetabolizuje.


Eliminace
Sulpirid se vylučuje ledvinami především glomerulární filtrací. Renální clearance je obvykle stejná
jako celková clearance. Celkem 92 % intramuskulární dávky se vylučuje v nezměněné formě močí.
Množství vylučované mateřským mlékem se odhaduje na 1/1000 denní dávky.
Plazmatický eliminační poločas je 7 hodin. Distribuční objem v rovnovážném stavu je 0,94 l/kg
(0,6 až 1,5 l/kg). Celková clearance je 126 ml/min.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Experimentální studie na zvířatech neprokázaly žádné přímé nebo nepřímé známky teratogenních
účinků na embryofetální vývoj, porod nebo postnatální vývoj.
U zvířat léčených sulpiridem bylo pozorováno snížení fertility, což souvisí s farmakologickými účinky
přípravku (účinek zprostředkovaný prolaktinem). Tento účinek je po přerušení léčby reverzibilní.
Dlouhodobé podávání neuroleptik, jako je např. sulpirid, bylo spojené se zvýšeným výskytem
endokrinních nádorů, ačkoli tyto nálezy nebyly u všech sledovaných kmenů potkanů a myší časté,
a význam těchto nálezů pro člověka není jasný.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Monohydrát laktosy
Methylcelulosa
Bramborový škrob
Koloidní bezvodý oxid křemičitý
Magnesium-stearát
Mastek

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5 Druh obalu a obsah balení

PVC/Al blistr.
10 tablet v blistru. 3 blistry v papírové krabičce.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

AS GRINDEKS.
Krustpils iela Rīga, LV-Lotyšsko

Tel: +371 Fax: +371 E-mail: grindeks@grindeks.lv


8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO/REGISTRAČNÍ ČÍSLA

Sulpiride Grindeks 50 mg tablety: 68/140/20-C
Sulpiride Grindeks 100 mg tablety: 68/141/20-C
Sulpiride Grindeks 200 mg tablety: 68/142/20-C


9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 26. 11.

10. DATUM REVIZE TEXTU

22. 6.