IBUPROFEN DR.MAX - souhrn údajů a příbalový leták

1/13

Sp.zn. suklsSOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Ibuprofen Dr.Max 20 mg/ml perorální suspenze

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jeden ml perorální suspenze obsahuje 20 mg ibuprofenu.

Pomocné látky se známým účinkem: sorbitol (E 420) 210 mg/ml, propylenglykol (E 1520) 2,4 mg/ml,
natrium-benzoát (E 211) 0,1 mg/ml a aspartam (E 951) 0,038 mg/ml.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Perorální suspenze
Téměř bílá až nahnědlá homogenní suspenze s meruňkovou vůní.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Ibuprofen Dr.Max je indikován k použití u dětí ve věku od 3 měsíců (s tělesnou hmotností vyšší než
kg).

Krátkodobá symptomatická léčba mírné až středně silné bolesti nebo horečky.

Krátkodobá symptomatická léčba bolesti a horečnatého stavu spojeného nachlazením a chřipkou.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování
Pouze pro krátkodobé perorální užití.

Je třeba podávat nejnižší účinnou dávku po nejkratší dobu nutnou ke zmírnění symptomů onemocnění
(viz bod 4.4).

Dávka ibuprofenu závisí na tělesné hmotnosti a věku pacienta.

Pediatrická populace

Doporučená jednotlivá dávka je 5–10 mg/kg, až do maximální denní dávky 30 mg/kg. Dávky se mají
podávat po 6–8 hodinách dle potřeby. Příslušný dávkovací interval je třeba zvolit na základě příznaků.
Maximální denní dávka se nemá překračovat.

Dávky jsou následující:

Tělesná hmotnost (věk) Frekvence Jedna dávka Maximální denní dávka
5–7,6 kg
(3–6 měsíců) 3x denně 50 mg (2,5 ml) 150 mg (7,5 ml)
7,7–9 kg
(6–12 měsíců) 3 až 4x denně 50 mg (2,5 ml) 150–200 mg (7,5–10 ml)
10–15 kg
(1–3 roky) 3x denně 100 mg (5 ml) 300 mg (15 ml)
16–20 kg
(4–6 let) 3x denně 150 mg (7,5 ml) 450 mg (22,5 ml)
21–29 kg
(7–9 let) 3x denně 200 mg (10 ml) 600 mg (30 ml)
30–40 kg
(10–12 let) 4x denně 200 mg (10 ml) 800 mg (40 ml)

U kojenců ve věku 3–5 měsíců je třeba vyhledat lékaře okamžitě při zhoršení symptomů onemocnění
nebo do 24 hodin, pokud symptomy přetrvávají.

Pokud je u dětí od 6 měsíců a u dospívajících (věkové rozmezí: ≥12 až <18 let) nutné podávat tento léčivý
přípravek déle než 3 dny nebo pokud se zhorší symptomy onemocnění, je třeba vyhledat lékaře.

Tento léčivý přípravek není určen pro děti mladší než 3 měsíce nebo s tělesnou hmotností nižší než 5 kg.

Starší pacienti
Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID) mají být u starších pacientů používány se zvláštní opatrností,
jelikož u těchto pacientů existuje vyšší riziko vzniku nežádoucích reakcí (viz body 4.4 a 4.8). Pokud je
léčba považována za nezbytnou, má být podávána nejnižší možná dávka po co nejkratší dobu nezbytnou
ke zlepšení příznaků onemocnění. V průběhu léčby NSAID musí být pacient pravidelně monitorován
z důvodu možného gastrointestinálního krvácení. U pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater musí
být dávkování stanoveno individuálně.

Porucha funkce ledvin
U pacientů s lehkou až středně těžkou poruchou funkce ledvin není nutná úprava dávkování. Léčivý
přípravek je kontraindikován u pacientů s těžkou renální nedostatečností (viz bod 4.3).

Porucha funkce jater
U pacientů s lehkou až středně těžkou poruchou funkce jater není nutná úprava dávkování. Léčivý
přípravek je kontraindikován u pacientů s těžkou jaterní nedostatečností (viz bod 4.3).

Způsob podání
Pouze k perorálnímu podání.
Pacientům s citlivým žaludkem je doporučeno užívat Ibuprofen Dr.Max s jídlem.
Plastová dávkovací stříkačka (5 ml) se dodává s lahvičkou pro usnadnění správného dávkování.

4.3 Kontraindikace

• Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
• Pacienti, kteří měli v minulosti reakce přecitlivělosti (např. astma, rinitida, angioedém nebo
kopřivka) jako odpověď na léčbu kyselinou acetylsalicylovou nebo jinými nesteroidními
protizánětlivými léky.
• Aktivní žaludeční nebo duodenální vřed nebo anamnéza recidivujícího gastrointestinálního
vředu/krvácení (dvě nebo více jednotlivých epizod prokázané ulcerace nebo krvácení).
• Anamnéza gastrointestinálního krvácení nebo perforace související s předchozí léčbou NSAID.
• Závažné srdeční selhání (NYHA třída IV), závažné selhání ledvin nebo jater (viz bod 4.4).
• Krvácivá diatéza nebo koagulopatie.
• Významná dehydratace (v důsledku zvracení, průjmu nebo nedostatečného příjmu tekutin).
• Cerebrovaskulární nebo jiné aktivní krvácení.
• Poslední trimestr těhotenství (viz bod 4.6).

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Obecná upozornění
Nežádoucí účinky je možné minimalizovat použitím nejnižší účinné dávky po co nejkratší dobu nutnou ke
kontrole symptomů (viz bod 4.2 a gastrointestinální a kardiovaskulární poruchy uvedená níže).

Je třeba se vyhýbat použití ibuprofenu spolu s NSAID, včetně selektivních inhibitorů cyklooxygenázy 2,
z důvodu potenciálního aditivního účinku (viz bod 4.5).

Zvláštní opatrnost je nutná u pacientů s poruchou funkce ledvin, jater nebo srdce, jelikož používání
nesteroidních protizánětlivých léčiv může vést ke zhoršení těchto funkcí.

Ibuprofen může dočasně inhibovat funkci krevních destiček (agregaci trombocytů).

Je nutné vyvarovat se konzumace alkoholu, jelikož alkohol může zesílit nežádoucí účinky NSAID,
především ty postihující gastrointestinální trakt nebo centrální nervový systém.

Gastrointestinální krvácení, ulcerace a perforace
U všech nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID) bylo hlášeno gastrointestinální krvácení, ulcerace
nebo perforace, které mohou být fatální, a to kdykoli během léčby, s varovnými příznaky či bez nich nebo
bez předchozí anamnézy závažných gastrointestinálních příhod.

Riziko vzniku gastrointestinálního krvácení, ulcerace nebo perforace stoupá se zvyšujícími se dávkami
NSAID, u pacientů s anamnézou peptického vředu, zejména pokud byl komplikován krvácením nebo
perforací (viz bod 4.3), a u starších pacientů. Tito pacienti mají zahájit léčbu s nejnižší možnou dávkou.
U pacientů s vyšším rizikem nežádoucích účinků včetně pacientů dlouhodobě léčených nízkými dávkami
kyseliny acetylsalicylové nebo jiných léků, jež mohou zvýšit gastrointestinální riziko, se má zvážit
kombinovaná léčba s protektivními látkami (např. misoprostol nebo inhibitory protonové pumpy)
(viz níže a bod 4.5).

Pacienti s anamnézou gastrointestinální toxicity, zejména pokud jde o starší pacienty, musí být poučeni,
aby hlásili jakékoli neobvyklé abdominální příznaky (především gastrointestinální krvácení), a to zejména
na počátku léčby.

Zvláštní opatrnost je doporučena u pacientů, jimž jsou souběžně podávány léky, které mohou zvyšovat
riziko ulcerace nebo krvácení, jako jsou perorální kortikosteroidy, antikoagulancia, jako je warfarin,
selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) nebo antiagregancia, jako je kyselina
acetylsalicylová (viz bod 4.5).

Pokud se objeví gastrointestinální krvácení nebo ulcerace u pacientů, jimž je podáván ibuprofen, musí být
léčba ukončena.

NSAID musí být podávána s opatrností pacientům s anamnézou gastrointestinálního onemocnění
(ulcerózní kolitida, Crohnova nemoc), protože jejich stav se může zhoršit (viz bod 4.8).

Starší pacienti
Starší pacienti mají zvýšenou frekvenci výskytu nežádoucích účinků na NSAID, zejména
gastrointestinálního krvácení a perforace, které mohou být fatální (viz bod 4.2).

Kardiovaskulární a cerebrovaskulární účinky
Opatrnost (konzultace s lékařem nebo lékárníkem) se vyžaduje před zahájením léčby u pacientů
s anamnézou hypertenze a/nebo srdečního selhání, protože v souvislosti s léčbou NSAID byla hlášena
retence tekutin, hypertenze a edém.

Klinické studie poukazují na to, že podávání ibuprofenu, zejména ve vysokých dávkách (2 400 mg/den),
může souviset s mírně zvýšeným rizikem arteriálních trombotických příhod (například infarkt myokardu
nebo cévní mozková příhoda). Epidemiologické studie nepoukazují na zvýšené riziko arteriálních
trombotických příhod při podávání nízkých dávek ibuprofenu (např. ≤1 200 mg/den).

Pacienti s nekontrolovanou hypertenzí, městnavým srdečním selháním (NYHA II–III), prokázanou
ischemickou chorobou srdeční, onemocněním periferních tepen a/nebo cerebrovaskulárním onemocněním
smí být léčeni ibuprofenem pouze po důkladném zvážení a je třeba se vyhnout podávání vysokých dávek
(2 400 mg/den).

Obdobně je třeba zvážit zahájení dlouhodobé léčby u pacientů s rizikovými faktory pro kardiovaskulární
příhody (např. hypertenze, hyperlipidemie, diabetes mellitus, kouření), zejména pokud je nutné podávat
vysoké dávky ibuprofenu (2 400 mg/den).

Závažné kožní reakce
V souvislosti s užíváním NSAID byly velmi vzácně hlášeny závažné kožní reakce, z nichž některé byly
fatální. Tyto reakce zahrnovaly exfoliativní dermatitidu, Stevensův-Johnsonův syndrom a toxickou
epidermální nekrolýzu (viz bod 4.8). Zdá se, že největší riziko těchto reakcí hrozí pacientům na začátku
terapie, protože k nástupu reakce dochází ve většině případů během prvního měsíce léčby. V souvislosti
s přípravky obsahujícími ibuprofen byl hlášen výskyt akutní generalizované exantematózní pustulózy
(AGEP). Ibuprofen musí být vysazen při prvním výskytu známek a příznaků závažných kožních reakcí,
jako je kožní vyrážka, slizniční léze nebo jakákoliv jiná známka hypersenzitivity.

Výjimečně může být příčinou závažných infekčních komplikací kůže a měkkých tkání varicella. Dosud
nebylo možné vyloučit negativní podíl NSAID na zhoršování těchto infekcí. Proto se doporučuje vyhýbat
se užívání ibuprofenu v případě varicelly.

Účinek na ledviny
U dehydratovaných dětí, dospívajících a starších pacientů existuje riziko poruchy funkce ledvin.

Obecně lze konstatovat, že časté užívání léků proti bolesti, zvláště pokud jde o kombinování několika
různých léčivých látek proti bolesti, může vést k trvalému poškození ledvin s rizikem jejich selhání
(analgetická nefropatie). Riziko takového poškození se zvyšuje při fyzické námaze, která je doprovázena
ztrátou soli a dehydratací. Proto je potřeba se během léčby fyzické námaze vyhýbat.

Opatrnost je vyžadována u pacientů s hypertenzí a/nebo infarktem myokardu, protože může dojít ke
zhoršení funkce ledvin (viz bod 4.3. a 4.8).

Alergické reakce
Závažné akutní reakce přecitlivělosti (například anafylaktický šok) jsou pozorovány vzácně. Při prvních
známkách reakce přecitlivělosti po užití/podání ibuprofenu musí být léčba ukončena. Je nutné, aby
odborný personál zahájil nutná lékařská opatření odpovídající symptomům.

U pacientů, u nichž došlo k reakcím přecitlivělosti nebo alergickým reakcím na jiné látky, je třeba
opatrnosti, protože by mohli být ohroženi zvýšeným rizikem reakcí přecitlivělosti vyskytujících se při
podání ibuprofenu.

Zvýšené riziko alergické reakce existuje i u pacientů, kteří trpí sennou rýmou, nosními polypy nebo
chronickou obstrukční plicní nemocí. Takové reakce se mohou projevovat jako astmatické záchvaty
(tzv. analgetické astma), Quinckeho edém nebo kopřivka.

Maskování symptomů základního infekčního onemocnění
Ibuprofen Dr.Max může maskovat symptomy infekčního onemocnění, což může vést k opožděnému
zahájení vhodné léčby a tím ke zhoršení průběhu infekce. Tato skutečnost byla pozorována u bakteriální
komunitní pneumonie a bakteriálních komplikací varicelly. Když se Ibuprofen Dr.Max podává ke
zmírnění horečky nebo bolesti související s infekčním onemocněním, doporučuje se sledovat průběh
infekce. V prostředí mimo nemocnici se má pacient poradit s lékařem, jestliže symptomy onemocnění
přetrvávají nebo se zhoršují.

Respirační poruchy
Zvýšená opatrnost je třeba u pacientů, kteří trpí bronchiálním astmatem nebo s výskytem astmatu
v anamnéze, protože u nich může ibuprofen vyvolat bronchospasmus.

Při dlouhodobém užívání jakéhokoli typu analgetik se může objevit bolest hlavy, která nemůže být léčena
podáváním vyšších dávek léčivého přípravku.

Systémový lupus erythematodes a smíšené onemocnění pojivové tkáně
Opatrnosti je zapotřebí u pacientů trpících systémovým lupus erythematodes a smíšeným onemocněním
pojivové tkáně, protože zde existuje zvýšené riziko vzniku aseptické meningitidy (viz bod 4.8 a níže
v textu).

Tento léčivý přípravek obsahuje 210 mg sorbitolu (E 420) v 1 ml. Je nutno vzít v úvahu aditivní účinek
současně podávaných přípravků s obsahem sorbitolu (nebo fruktózy) a příjem sorbitolu (nebo fruktózy)
potravou. Obsah sorbitolu v léčivých přípravcích pro perorální podání může ovlivnit biologickou
dostupnost jiných současně podávaných léčivých přípravků užívaných perorálně.
Pacienti s hereditární intolerancí fruktózy (HIF) nemají užívat tento léčivý přípravek.
Sorbitol může způsobit zažívací obtíže a mít mírný projímavý účinek.

Tento léčivý přípravek obsahuje 0,038 mg aspartamu (E 951) v 1 ml. Aspartam se po perorálním podání
hydrolyzuje v gastrointestinálním traktu. Jedním z hlavních produktů hydrolýzy je fenylalanin. Nejsou
k dispozici neklinické ani klinické údaje, na základě kterých by bylo možné hodnotit použití u kojenců ve
věku do 12 týdnů.

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v 10 ml (maximální jednotlivá dávka),
to znamená, že je v podstatě „bez sodíku“.

Tento léčivý přípravek obsahuje 0,1 mg natrium-benzoátu (E 211) v 1 ml.
Zvýšení hladiny bilirubinu v krvi po jeho uvolnění z albuminu může zesílit novorozenecký ikterus, který
se může vyvinout do kernikteru (ložiska nekonjugovaného bilirubinu v mozkové tkáni).

Tento léčivý přípravek obsahuje 2,4 mg propylenglykolu (E 1520) v 1 ml.
Současné podávání s jakýmkoli substrátem alkoholdehydrogenázy, jako je ethanol, může vyvolat závažné
nežádoucí účinky u novorozenců.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Při současném podání následujících léků se vyskytly u některých pacientů interakce:

Kyselina acetylsalicylová: Souběžné podávání ibuprofenu a kyseliny acetylsalicylové se obecně
nedoporučuje vzhledem k potenciálnímu zvýšení nežádoucích účinků, pokud nebyla nízká dávka kyseliny
acetylsalicylové (do 75 mg denně) doporučena lékařem.
Experimentální údaje ukazují, že ibuprofen může kompetitivně inhibovat účinek nízké dávky kyseliny
acetylsalicylové na agregaci trombocytů, pokud se podávají současně. I když existuje nejistota ohledně
extrapolace těchto údajů na klinickou situaci, nelze vyloučit možnost, že pravidelné dlouhodobé užívání
ibuprofenu může snížit kardioprotektivní účinek nízké dávky kyseliny acetylsalicylové. Při občasném
užití ibuprofenu se klinicky relevantní účinek nepovažuje za pravděpodobný (viz bod 5.1).

Další NSAID včetně salicylátů a selektivních inhibitorů cyklooxygenázy-2: Je třeba se vyhnout
současnému užívání ibuprofenu s jinými NSAID, včetně selektivních inhibitorů COX-2, jelikož může
dojít k zesílení jejich účinků (viz bod 4.4).

Antikoagulancia: NSAID mohou zvyšovat účinky antikoagulancií, jako je warfarin (viz bod 4.4).

Antihypertenziva (inhibitory ACE, beta-blokátory, antagonisté receptoru angiotensinu II) a diuretika:
NSAID mohou snižovat účinek těchto léků. Diuretika mohou zvyšovat riziko nefrotoxicity NSAID.
U některých pacientů se sníženou funkcí ledvin (např. u dehydratovaných pacientů nebo starších pacientů
s poruchou funkce ledvin) může souběžné užívání ACE inhibitoru, beta-blokátoru nebo antagonisty
angiotenzinu II a látek, které inhibují cyklooxygenázu, vést k dalšímu zhoršování funkce ledvin, včetně
případného akutního selhání ledvin, které je obvykle reverzibilní. Při podávání této kombinace je proto
zapotřebí dbát zvýšené opatrnosti, zvláště u starších lidí.
Pacienti mají být dobře hydratovaní a je třeba zvážit sledování parametrů funkce ledvin na počátku
kombinované terapie a dále v pravidelných intervalech.

Kortikosteroidy: Ibuprofen má být užíván s opatrností v kombinaci s kortikosteroidy, protože může dojít
ke zvýšení rizika výskytu nežádoucích účinků, zejména v gastrointestinálním traktu (gastrointestinální
ulcerace nebo krvácení) (viz bod 4.4).

Antiagregancia a selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI): zvýšené riziko
gastrointestinálního krvácení (viz bod 4.4).

Srdeční glykosidy: NSAID mohou zhoršit srdeční selhání, snížit glomerulární filtraci a zvýšit plazmatické
hladiny srdečních glykosidů (např. digoxinu).

Lithium: Současné užívání ibuprofenu a přípravků obsahujících lithium může mít za následek zvýšení
plazmatických hladin lithia.

Fenytoin: Nesteroidní antirevmatika mohou zpomalovat eliminaci fenytoinu.

Methotrexát: NSAID mohou inhibovat tubulární sekreci methotrexátu a snižovat clearance methotrexátu.
Podávání ibuprofenu v průběhu 24 hodin před podáním nebo po podání methotrexátu může vést ke
zvýšené koncentraci methotrexátu a zvýšení jeho toxických účinků. Proto je třeba se vyhýbat souběžnému
použití NSAID a vysokých dávek methotrexátu. Také je třeba zvážit potenciální riziko interakcí při
nízkodávkové léčbě methotrexátem, zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin. Při kombinované léčbě
je třeba sledovat funkci ledvin.

Cyklosporin: Zvýšené riziko nefrotoxicity při podávání s nesteroidními antirevmatiky.

Mifepriston: NSAID se nemají používat po dobu 8–12 dnů po podání mifepristonu, protože mohou
snižovat účinek mifepristonu.

Takrolimus: Možné zvýšené riziko nefrotoxicity, pokud se NSAID podávají spolu s takrolimem.

Zidovudin: Zvýšené riziko hematologické toxicity, pokud se NSAID podávají se zidovudinem. Existují
důkazy o zvýšeném riziku hemartróz a hematomů u HIV pozitivních hemofiliků, jimž jsou souběžně
podávány zidovudin a ibuprofen.

Chinolonová antibiotika: Údaje získané u zvířat ukazují, že NSAID mohou zvyšovat riziko křečí
souvisejících s chinolonovými antibiotiky. Pacienti užívající NSAID a chinolony mohou mít zvýšené
riziko vzniku křečí.

Deriváty sulfonylmočoviny: NSAID mohou zvyšovat hypoglykemické účinky derivátů sulfonylmočoviny.
Byly hlášeny vzácné případy hypoglykémie u pacientů léčených deriváty sulfonylmočoviny, kteří užívali
ibuprofen.

Aminoglykosidy: NSAID mohou zpomalovat eliminaci aminoglykosidů.

Inhibitory CYP2C9: Souběžné podávání ibuprofenu s inhibitory CYP2C9 může zvýšit expozici
ibuprofenu (substrát CYP2C9). Ve studii s vorikonazolem a flukonazolem (inhibitory CYP2C9) bylo
prokázáno zvýšení expozice S(+)-ibuprofenu přibližně o 80 až 100 %. Snížení dávky ibuprofenu se má
zvážit, pokud se podávají současně silné inhibitory CYP2C9, zejména pokud se podává vysoká dávka
ibuprofenu buď s vorikonazolem, nebo flukonazolem.

Kolestyramin: Souběžná léčba kolestyraminem a ibuprofenem vede k prodloužení a snížení (25%)
absorpce ibuprofenu. Léčivé přípravky se mají podávat s minimálně dvouhodinovým intervalem.

Bylinné extrakty: Ginkgo biloba může potencovat riziko krvácení při podávání NSAID.

Alkohol: Je třeba se vyhýbat použití ibuprofenu u jedinců s chronickou konzumací alkoholu (20 skleniček/týden nebo více) vzhledem ke zvýšenému riziku významných gastrointestinálních
nežádoucích účinků zahrnujících krvácení.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství
Inhibice syntézy prostaglandinu může nežádoucím způsobem ovlivnit těhotenství a/nebo
embryonální/fetální vývoj. Údaje z epidemiologických studií svědčí o zvýšeném riziku potratu, srdečních
malformací a gastroschízy po použití inhibitoru syntézy prostaglandinu v časném těhotenství. Absolutní
riziko kardiovaskulárních malformací se zvýšilo z méně než 1 % až na přibližně 1,5 %. Předpokládá se,
že riziko se zvyšuje s dávkou a délkou léčby.

U zvířat bylo prokázáno, že podávání inhibitoru syntézy prostaglandinu vede ke zvýšení preimplantačních
a postimplantačních ztrát a embryonální/fetální letality. Navíc byla hlášena zvýšená incidence různých
malformací (včetně kardiovaskulárních) po podání inhibitoru syntézy prostaglandinů zvířatům v průběhu
organogenetické periody.

Od 20. týdne těhotenství může užívání ibuprofenu způsobit oligohydramnion v důsledku poruchy funkce
ledvin plodu. K tomu může dojít krátce po zahájení léčby a tento stav obvykle odezní po jejím ukončení.
Kromě toho byly hlášeny případy konstrikce ductus arteriosus po léčbě v druhém trimestru, které většinou
po ukončení léčby odezněly. Proto se během prvního a druhého trimestru těhotenství ibuprofen nemá
podávat, pokud to není jednoznačně nutné. Pokud je ibuprofen podán ženě, která se pokouší o otěhotnění,
nebo během prvního a druhého trimestru těhotenství, musí se dávka udržovat co nejnižší a trvání léčby
musí být co nejkratší. Od 20. gestačního týdne se má zvážit předporodní sledování z důvodu možného
výskytu oligohydramnia nebo konstrikce ductus arteriosus po expozici ibuprofenu po dobu několika dnů.
Pokud se prokáže oligohydramnion nebo konstrikce ductus arteriosus, je třeba podávání ibuprofenu
ukončit.

Během třetího trimestru těhotenství mohou všechny inhibitory syntézy prostaglandinu vystavit plod:
- kardiopulmonární toxicitě (předčasná konstrikce/uzávěr ductus arteriosus a pulmonální
hypertenze);
- renální dysfunkci (viz výše);

matku a novorozence na konci těhotenství:
- možnému prodloužení doby krvácení, antiagregačnímu účinku, který se může objevit dokonce i při
velmi nízkých dávkách;
- inhibici kontrakcí dělohy vedoucí k opožděnému nebo prodlouženému porodu.

Z toho důvodu je ibuprofen kontraindikován během třetího trimestru těhotenství (viz bod 4.3).

Kojení
Ibuprofen se vylučuje do mateřského mléka, ale při terapeutických dávkách užívaných po krátkou dobu se
riziko ovlivnění dítěte zdá nepravděpodobné. Pokud je však předepsána dlouhodobější léčba, je třeba
zvážit časné odstavení.

Fertilita
Použití ibuprofenu není doporučováno u žen, které se pokoušejí otěhotnět. U žen, které mají potíže
s otěhotněním nebo které jsou vyšetřovány pro neplodnost, se má zvážit vysazení léčby ibuprofenem.
Existují určité důkazy, že léčivé přípravky, které inhibují cyklooxygenázu/syntézu prostaglandinů, mohou
zhoršit fertilitu ženy účinkem na ovulaci. Porucha je reverzibilní a odezní po ukončení léčby.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Ibuprofen nemá obecně žádný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Avšak u některých pacientů
užívajících ibuprofen se mohou objevit závratě, zrakové změny a jiné poruchy centrálního nervového
systému (CNS). Vzhledem k tomu, že se mohou objevit tyto nežádoucí účinky, nemají pacienti vykonávat
činnosti, jako je řízení vozidla nebo obsluha strojů, pokud si nejsou jisti, že léčba ibuprofenem nemá vliv
na jejich schopnost tyto aktivity vykonávat. V kombinaci s alkoholem toto doporučení platí ještě ve vyšší
míře.

4.8 Nežádoucí účinky

Nejčastěji pozorované nežádoucí účinky jsou gastrointestinálního charakteru. Mohou se objevit peptické
vředy, perforace nebo gastrointestinální krvácení, někdy fatální, a to zejména u starších pacientů (viz bod
4.4). Po podání byla hlášena nauzea, zvracení, průjem, flatulence, zácpa, dyspepsie, bolest břicha, melena,
hemateméza, ulcerózní stomatitida, exacerbace kolitidy a Crohnova choroba (viz bod 4.4). Méně často
byla pozorována gastritida.

Poruchy imunitního systému
Po užití ibuprofenu byly hlášeny hypersenzitivní reakce. Ty mohou zahrnovat:
(a) nespecifické alergické reakce a anafylaxi;
(b) reakce respiračního traktu, např. astma, zhoršení astmatu, bronchospasmus, dyspnoe;
(c) různé kožní reakce, např. různé typy vyrážek, pruritus, kopřivka, purpura, angioedém a velmi vzácně
erythema multiforme a bulózní dermatitidy (zahrnující Stevensův-Johnsonův syndrom a toxickou
epidermální nekrolýzu).

Infekce a infestace
Byla popsána exacerbace zánětů souvisejících s infekcí virem herpes varicellae (např. vznik nekrotizující
fasciitidy), které se vyskytnou souběžně s užitím NSAID. Pokud se objeví známky infekce nebo se zhorší
během užívání ibuprofenu, pacientovi se doporučuje okamžitě navštívit lékaře.

Poruchy kůže a podkožní tkáně
Ve výjimečných případech se mohou objevit závažné kožní infekce a během infekce varicelou se mohou
objevit komplikace postihující měkké tkáně (viz také „Infekce a infestace“ a bod 4.4).

Srdeční a cévní poruchy
Klinické studie svědčí o tom, že podávání ibuprofenu, zejména ve vysokých dávkách (2 400 mg/den),
může být spojeno s mírně zvýšeným rizikem arteriálních trombotických příhod (například infarkt
myokardu nebo cévní mozková příhoda) (viz bod 4.4).

Nežádoucí účinky, které alespoň s malou pravděpodobností souvisejí s ibuprofenem, jsou uvedeny dle
vyjadřování frekvence podle MedDRA a dle tříd orgánových systémů. Používají se následující skupiny
frekvence: velmi časté (≥1/10), časté (≥1/100 až <1/10), méně časté (≥1/1 000 až <1/100), vzácné
(≥1/10 000 až <1/1 000), velmi vzácné (<1/10 000) a není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Třídy orgánových
systémů
Frekvence Nežádoucí účinky
Infekce a infestace Méně časté Rinitida
Vzácné Aseptická meningitida
Poruchy krve a
lymfatického systému
Vzácné Trombocytopenie, neutropenie, agranulocytóza, aplastická anemie
a hemolytická anemie, leukopenie
Poruchy imunitního
systému
Méně časté Hypersenzitivní reakce
Vzácné Syndrom lupus erythematodes
Velmi vzácné Závažné hypersenzitivní reakce
Psychiatrické poruchy Méně časté Nespavost, úzkost
Vzácné Deprese, zmatenost, halucinace
Poruchy nervového
systému
Časté Bolest hlavy, agitovanost, závratě, podrážděnost
Méně časté Parestezie, somnolence
Vzácné Optická neuritida
Poruchy oka Méně časté Postižení zraku
Vzácné Toxická optická neuropatie
Poruchy ucha a
labyrintu
Méně časté Porucha sluchu, vertigo, tinnitus
Srdeční poruchy Velmi vzácné Palpitace, srdeční selhání, infarkt myokardu, akutní plicní edém
(viz bod 4.4)
Cévní poruchy Velmi vzácné Hypertenze
Respirační, hrudní a
mediastinální poruchy
Méně časté Astma, bronchospasmus, dyspnoe
Gastrointestinální
poruchy
Časté Nauzea, zvracení, průjem, zácpa, flatulence, dyspepsie, bolest
břicha, meléna, hemateméza, gastrointestinální krvácení
Méně časté Gastritida, duodenální vřed, žaludeční vřed, vřed úst,
gastrointestinální perforace
Velmi vzácné Ezofagitida, pankreatitida, intestinální striktury
Není známo Exacerbace kolitidy a Crohnovy choroby
Poruchy jater a
žlučových cest
Méně časté Hepatitida, žloutenka, porucha jaterních funkcí
Velmi vzácné Selhání jater
Poruchy kůže a
podkožní tkáně
Časté Vyrážka
Méně časté Kopřivka, pruritus, purpura, angioedém, fotosenzitivní reakce
Velmi vzácné Bulózní dermatózy, včetně Stevensova-Johnsonova syndromu,
toxické epidermální nekrolýzy a erythema multiforme, exfoliativní
dermatitida, alopecie, nekrotizující fasciitida
Není známo Hypersenzitivní syndrom s eozinofilií a systémovými příznaky
(DRESS syndrom), akutní generalizovaná exantematózní pustulóza
Poruchy ledvin a
močových cest
Méně časté Nefrotoxicita v různých formách, např. tubulointersticiální
nefritida, nefrotický syndrom a selhání ledvin, akutní selhání
ledvin
Velmi vzácné Papilární nekróza (zejména při dlouhodobém užívání spojeném se
zvýšením hladiny močoviny v séru)
Celkové poruchy a
reakce v místě aplikace
Časté Únava
Vzácné Edém

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Toxicita
Obecně nebyly známky a příznaky toxicity pozorovány při podání dávek do 100 mg/kg u dětí nebo
dospělých. Některé případy si však mohou vyžádat podpůrnou péči. Ukázalo se, že u dětí se známky a
projevy toxicity objevují po požití více než 400 mg/kg. U dospělých je efekt odpovědi na dávku méně
zřejmý. Poločas při předávkování je 1,5–3 hodiny.

Symptomy
U většiny pacientů, kteří požili klinicky významná množství NSAID, se příznaky projeví během 4 až hodin. Nejčastěji hlášené příznaky zahrnují nauzeu, zvracení, bolesti břicha, letargie a sucho v ústech.
Příznaky působení na centrální nervový systém (CNS) zahrnují tinnitus, bolest hlavy, závratě, zmatenost,
ospalost, křeče a ztrátu vědomí. Vzácně byly také hlášeny nystagmus, hypotermie, renální účinky,
gastrointestinální krvácení, kóma, apnoe, útlum CNS a útlum respiračního systému.
Byly také hlášeny případy kardiovaskulární toxicity včetně hypotenze, bradykardie a tachykardie.
V případě závažné otravy může dojít k selhání ledvin, rozvoji metabolické acidózy a poškození jater.
I značné předávkování je obecně dobře tolerováno, pokud nebylo zkomplikováno současným užitím
dalších léků.

Léčba
Neexistuje žádné specifické antidotum. Pacienti mají být léčeni symptomaticky dle potřeby. Pro
nejaktuálnější informace kontaktujte místní toxikologické informační centrum. Zvažte podání aktivního
uhlí, pokud se pacient dostaví během 1 hodiny po požití potenciálně toxického množství. Alternativně se
má u dospělých do jedné hodiny po potenciálně život ohrožujícím předávkování zvážit výplach žaludku.
V případě potřeby má být upravena rovnováha elektrolytů v séru. Pokud se objeví časté nebo
dlouhotrvající křeče, mají být léčeny intravenózně podaným diazepamem nebo lorazepamem. Podávejte
bronchodilatační přípravky na astma.
Má být zajištěna dostatečná diuréza.
Má být důkladně sledována funkce ledvin a jater.
Pacienti mají být sledováni alespoň čtyři hodiny po požití potenciálně toxického množství.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: nesteroidní protizánětlivá a protirevmatická léčiva, deriváty kyseliny
propionové, ATC kód: M01AE
Mechanismus účinku
Ibuprofen je derivát kyseliny propionové s analgetickým, protizánětlivým a antipyretickým účinkem.
Terapeutické účinky přípravku jako NSAID jsou důsledkem jeho inhibičního účinku na enzym
cyklooxygenázu, což vede k významné redukci syntézy prostaglandinů. V důsledku tohoto působení
dochází k symptomatické úlevě od zánětu a bolesti.

Klinická účinnost a bezpečnost
Experimentální údaje ukazují, že ibuprofen může kompetitivně inhibovat účinek nízké dávky kyseliny
acetylsalicylové na agregaci trombocytů, pokud se podávají současně. Některé farmakodynamické studie
ukazují, že pokud se podá jedna dávka ibuprofenu 400 mg během 8 hodin před podáním nebo 30 minut
po podání kyseliny acetylsalicylové s okamžitým uvolňováním (81 mg), projeví se snížený účinek
kyseliny acetylsalicylové na tvorbu tromboxanu nebo na agregaci trombocytů. I když existuje nejistota
ohledně extrapolace těchto údajů na klinickou situaci, nelze vyloučit možnost, že pravidelné dlouhodobé
užívání ibuprofenu může snížit kardioprotektivní účinek nízké dávky kyseliny acetylsalicylové. Při
občasném užití ibuprofenu se klinicky relevantní účinek nepovažuje za pravděpodobný (viz bod 4.5).

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Ibuprofen je rychle absorbován z gastrointestinálního traktu s biologickou dostupností 80–90 %.
Vrcholové sérové koncentrace se objevují jednu až dvě hodiny po podání lékové formy s okamžitým
uvolňováním. Studie, které zahrnují standardní jídlo, ukazují, že potrava výrazně neovlivňuje celkovou
biologickou dostupnost.

Distribuce
Ibuprofen se rozsáhle váže na plazmatické proteiny (99 %). Ibuprofen má malý distribuční objem, a to
přibližně 0,12–0,2 l/kg u dospělých.

Biotransformace
Ibuprofen se rychle metabolizuje v játrech prostřednictvím cytochromu P450, preferenčně CYP2C9, na
dva primárně neaktivní metabolity, 2-hydroxyibuprofen a 3-karboxyibuprofen. Po perorálním požití léku
je možné v moči nalézt o něco méně než 90 % perorální dávky ibuprofenu ve formě oxidativních
metabolitů a jejich glukuronových konjugátů. Velmi malé množství ibuprofenu se vylučuje nezměněno
v moči.

Eliminace
Vylučování ledvinami je rychlé a kompletní. Eliminační poločas lékových forem s okamžitým
uvolňováním ibuprofenu je přibližně 2 hodiny. Vylučování ibuprofenu je prakticky kompletní 24 hodin
po poslední dávce.

Zvláštní skupiny pacientů

Starší pacienti
Za předpokladu, že není přítomna porucha funkce ledvin, existují jen malé a klinicky nevýznamné rozdíly
ve farmakokinetickém profilu a vylučování močí mezi mladými a staršími pacienty.

Pediatrická populace

Systémová expozice ibuprofenu po terapeutické dávce dle hmotnosti (5 mg/kg až 10 mg/kg tělesné
hmotnosti) u dětí ve věku 1 roku nebo více se zdá být podobná jako u dospělých.

Děti ve věku od 3 měsíců do 2,5 let mají pravděpodobně vyšší distribuční objem (l/kg) ibuprofenu a
clearance (l/kg/h) ibuprofenu než děti od 2,5 do 12 let věku.

Porucha funkce ledvin
U pacientů s mírnou poruchou funkce ledvin byla hlášena zvýšená hladina nevázaného (S)-ibuprofenu,
vyšší hodnoty AUC pro (S)-ibuprofen a zvýšené poměry enantiomerické AUC (S/R) ve srovnání se
zdravými kontrolními dobrovolníky.

U pacientů v konečném stádiu onemocnění ledvin, kteří podstupují dialýzu, byla střední hodnota volné
frakce ibuprofenu asi 3 % ve srovnání s přibližně 1 % u zdravých dobrovolníků. Závažná porucha funkce
ledvin může vést k akumulaci metabolitů ibuprofenu. Význam tohoto účinku není znám. Metabolity se
mohou odstraňovat hemodialýzou (viz body 4.2, 4.3 a 4.4).

Porucha funkce jater
Poškození jater alkoholem s mírnou až středně závažnou poruchou funkce jater nevedlo k významně
změněným farmakokinetickým parametrům.
U cirhotických pacientů se středně závažnou poruchou funkce jater (Childovo-Pughovo skóre 6–10)
léčených racemickým ibuprofenem bylo pozorováno průměrně dvojnásobné prodloužení poločasu a
enantiomerický poměr AUC (S/R) byl významně nižší ve srovnání se zdravými kontrolními
dobrovolníky, což naznačuje poruchu metabolické inverze (R)-ibuprofenu na aktivní (S)-enantiomer (viz
body 4.2, 4.3 a 4.4).

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Hlavními toxickými projevy ibuprofenu u zvířat byly gastrointestinální ulcerace a nežádoucí účinky
pozorované převážně při podání vysokých dávek. Ukázalo se, že LD50 ibuprofenu u zvířat (1 600 mg/kg) obecně více než 60krát převyšovala nejvyšší jednorázové dávky ibuprofenu užité u lidí
(<12 mg/kg). Hepatotoxický potenciál ibuprofenu byl hodnocen na základě zkušeností s jinými NSAID.
Ukázalo se, že ibuprofen má na játra velmi malý až nulový vliv. Ibuprofen nevykázal mutagenní potenciál
in vitro a nebyl shledán jako karcinogenní pro potkany a myši. Ibuprofen nebyl shledán jako genotoxický,
ani v jakémkoliv smyslu nevykazoval reprodukční či vývojovou toxicitu

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Glycerol
Tekutý nekrystalizující sorbitol (E 420)
Xanthanová klovatina
Mikrokrystalická celulóza a sodná sůl karmelózy
Polysorbát Dihydrát dinatrium-edetátu
Dihydrát sodné soli sacharinu
Monohydrát kyseliny citronové
Dihydrát natrium-citrátu
Natrium-benzoát (E 211)
Meruňkové aroma obsahující:
propylenglykol (E 1520)
aroma
přírodní aroma
pomerančovou silici, citronovou silici
Ochucovadlo v prášku obsahující:
bramborový maltodextrin
aroma
aspartam (E 951)
draselnou sůl acesulfamu (E 950)
Simetikonová emulze 30%
Chlorid sodný
Čištěná voda

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

Neotevřená suspenze: 3 roky.
Po prvním otevření může být suspenze uchovávána po dobu 3 měsíců.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky pro uchovávání.

6.5 Druh obalu a obsah balení

100 ml perorální suspenze je baleno ve 125ml hnědé lahvičce z neutrálního skla dodávané
s polypropylenovým šroubovacím uzávěrem s polyethylenovým obalem garantujícím neporušenost obalu
nebo alternativně s dětským bezpečnostním polypropylenovým šroubovacím uzávěrem s kroužkem
originality garantujícím neporušenost obalu s vyražením a vložkou.
Krabička obsahuje jednu (1) lahvičku a jednu plastovou 5ml odměrnou perorální stříkačku pro dávkování.
5ml plastová perorální stříkačka pro dávkování je dělena pro měření dávek 2,5 ml a 5 ml.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Před každým použitím lahvičku s lékem důkladně protřepejte.
Dělená plastová perorální stříkačka se používá k odměření požadovaného množství suspenze. Plastová
stříkačka je součástí balení.

Žádné zvláštní požadavky na likvidaci.
Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Dr. Max Pharma s.r.o.
Na Florenci Nové Město
110 00 Praha Česká republika


8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO/REGISTRAČNÍ ČÍSLA

07/206/16-C


9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 4. 5. Datum posledního prodloužení registrace: 3. 12.

10. DATUM REVIZE TEXTU

25. 11.