BETAHISTIN ACTAVIS - souhrn údajů a příbalový leták

Sp.zn. suklsSOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Betahistin Actavis 16 mg tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje betahistini dihydrochloridum 16 mg.

Pomocná látka se známým účinkem:
Jedna tableta obsahuje 140 mg monohydrátu laktosy.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tableta
Bílé až téměř bílé kulaté tablety, s půlicí rýhou na jedné straně a vyraženým značením "B16" na druhé
straně. Tablety lze dělit na dvě stejné poloviny.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Betahistin je indikován:
- k léčbě Menierova syndromu, charakterizovaného následujícími příznaky: vertigo, tinnitus,
ztráta sluchu a nauzea.
- k symptomatické léčbě vestibulárního vertiga.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování
Dospělí (včetně starších osob):
Úvodní perorální léčba je 8-16 mg 3x denně.

Udržovací dávky se obvykle pohybují v rozmezí 24-48 mg denně. Dávkování lze individuálně upravit,
tak aby vyhovovaly potřebám pacienta. Zlepšení může být pozorováno někdy až po několika týdnech
léčby.

Porucha funkce ledvin
U této skupiny pacientů nejsou k dispozici zvláštní klinické studie, ale na základě postmarketingových
zkušeností se jeví, že není třeba upravovat dávku.

Porucha funkce jater
U této skupiny pacientů nejsou k dispozici zvláštní klinické studie, ale na základě postmarketingových
zkušeností se jeví, že není třeba upravovat dávku.


Starší pacienti
Ačkoli údaje z klinických studií u této skupiny pacientů jsou omezené, rozsáhlé postmarketingové
zkušenosti napovídají, že u starších pacientů není třeba upravovat dávku.

Pediatrická populace:

Podávání přípravku Betahistin Actavis se dětem mladším 18 let nedoporučuje vzhledem
k nedostačujícím údajům o bezpečnosti a účinnosti přípravku.

Způsob podání

Tablety se polykají nerozkousané s dostatečným množstvím tekutiny při nebo po jídle.

4.3 Kontraindikace

Betahistin je kontraindikován u pacientů s feochromocytomem. Jelikož betahistin je syntetickým
analogem histaminu, může vyvolávat uvolnění katecholaminů z nádoru, což vede k závažné
hypertenzi.
Kontraindikací je rovněž:
• hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Pacienty s astma bronchiale, peptickým vředem nebo anamnézou peptického vředu je třeba v průběhu
léčby pečlivě sledovat.
Opatrnost je třeba při předepisování betahistinu pacientům s kopřivkou, vyrážkou nebo alergickou
rýmou vzhledem k možnosti zhoršení těchto symptomů.
Opatrnost je třeba u pacientů s těžkou hypotenzí.
Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktosy, vrozeným deficitem laktasy nebo
malabsorpcí glukosy a galaktosy by tento přípravek neměli užívat.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Studie interakcí in vivo nebyly prováděny. Na základě studií in vitro se nepředpokládá inhibice
enzymů cytochromu P450 in vivo.
In vitro údaje ukazují inhibici metabolismu betahistinu prostřednictvím léků, které inhibují
monoamino-oxidázy (MAO), včetně podtypu MAO-B (např. selegilin). Opatrnost se doporučuje při
současném užívání betahistinu a inhibitorů MAO (včetně selektivních MAO-B).
Byl popsán případ interakce s etanolem a látkami obsahujícími pyrimetamin s dapsonem a jiný případ
potencování účinku betahistinu při podání salbutamolu.
Jelikož je betahistin analogem histaminu, interakce s antihistaminiky může teoreticky ovlivnit účinnost
jednoho z těchto léků.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství
Nejsou k dispozici dostatečné údaje o užívání betahistinu u těhotných žen.
Studie na zvířatech neukazují přímé ani nepřímé škodlivé účinky týkající se reprodukční toxicity při
dávkách odpovídajících klinické praxi (viz bod 5.3). Preventivně je vhodné vyhnout se používání
betahistinu v těhotenství.


Kojení
Není známo, zda je betahistin vylučován do mateřského mléka.
Betahistin je vylučován do mléka samic potkanů. Účinky pozorované po narození ve studiích na
zvířatech byly omezené na velmi vysoké dávky (viz bod 5.3). Měl by být zvážen benefit léčby matky
oproti potenciálnímu riziku pro dítě.

Fertilita
Studie na zvířatech neprokázaly vliv na fertilitu u potkanů.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Betahistin je indikován k léčbě Menierova syndromu a symptomatických závratí. Obě onemocnění
mohou negativně ovlivnit schopnost řídit a obsluhovat stroje. V klinických studiích, jejichž účelem
bylo prozkoumat schopnost řídit a obsluhovat stroje, neprokázal betahistin žádný vliv případně byl
tento vliv zanedbatelný.

4.8 Nežádoucí účinky

Následující nežádoucí účinky se vyskytly v níže uvedených frekvencích u pacientů léčených
betahistinem v placebem kontrolovaných klinických studiích [velmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až
<1/10), méně časté (≥ 1/1 000 až <1/100), vzácné (≥ 1/10 000 až <1/1 000), velmi vzácné
(<1/10 000)].

Poruchy nervového systému
Časté: bolest hlavy
Není známo: příležitostná ospalost

Srdeční poruchy
Vzácné: palpitace

Gastrointestinální poruchy
Časté: nauzea a dyspepsie

Kromě těchto případů hlášených během klinických studií, byly následující nežádoucí účinky hlášeny
spontánně během post-marketingového používání a ve vědecké literatuře. Z dostupných údajů nelze
odhadnout četnost výskytu, a proto je klasifikována jako "není známo".

Poruchy imunitního systému
Reakce z přecitlivělosti, např. anafylaxe

Gastrointestinální poruchy
Mírné žaludeční potíže (např. zvracení, gastrointestinální bolest, břišní distenze a nadýmání). Tyto
nežádoucí účinky lze obvykle řešit užíváním dávky během jídla případně snížením dávky.

Poruchy kůže a podkožní tkáně
Kožní a podkožní reakce z přecitlivělosti, zejména angioneurotický edém, kopřivka, vyrážka, svědění
a pruritus.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:



Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 100 41 Praha Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Bylo hlášeno pouze několik případů předávkování. Někteří pacienti zaznamenali mírné až středně
závažné příznaky při dávkách až do 640 mg (např. nauzea, somnolence, bolesti břicha). Vážnější
komplikace (např. křeče, plicní nebo srdeční komplikace) byly pozorovány v případech záměrného
předávkování betahistinem zvláště v kombinaci s předávkováním jinými léky. Léčba předávkování by
měla zahrnovat standardní podpůrná opatření.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antivertiginóza.
ATC kód: N07C A01.
H1-agonistická aktivita betahistinu na histaminové receptory v periferních cévách byla prokázána
u člověka zrušením betahistinem indukované vazodilatace s antagonistou histaminu difenhydraminem.
Betahistin má minimální účinky na sekreci žaludeční kyseliny (odpověď zprostředkovaná Hreceptorem).
Mechanismus účinku betahistinu u Menierova syndromu není jasný. Účinnost betahistinu v léčbě
vertiga může být dána jeho schopností upravit krevní oběh ve vnitřním uchu nebo přímým účinkem na
neurony v nukleus vestibularis.
Jednorázové perorální podání betahistinu v dávkách až 32 mg zdravým osobám vedlo k maximálnímu
potlačení indukovaného vestibulárního nystagmu za 3-4 hodiny po dávce, přičemž větší dávky byly
z hlediska zkrácení trvání nystagmu účinnější.
Betahistin zvyšuje permeabilitu plicního epitelu u člověka. Tento účinek je odvozen ze zkrácení doby
clearance radioaktivně značené látky z plic do krve. Tomuto účinku lze zabránit perorálním podáním
známého blokátoru H1 receptoru terfenadinu ještě před podáním betahistinu.
Zatímco histamin má pozitivní inotropní účinky na srdce, není známo, že by betahistin zvyšoval
srdeční výdej a jeho vazodilatační účinek může u některých pacientů vést k malému poklesu krevního
tlaku.
Betahistin má u člověka jen slabý účinek na exokrinní žlázy.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním podání se betahistin úplně vstřebává. Vrcholových koncentrací betahistinu značeného
14C v plazmě je dosaženo po přibližně 1 hodině po perorálním podání subjektům nalačno.
Distribuce
Vazba na lidské plazmatické proteiny je malá nebo téměř žádná.
Eliminace
Betahistin se vylučuje převážně metabolismem a metabolity jsou následně vylučovány převážně
ledvinami. 85-90% radioaktivity dávky 8 mg se objevuje v moči během 56 hodin, přičemž maximální
rychlosti vylučování je dosaženo za 2 hodiny po podání léku. Po perorálním podání betahistinu jsou

jeho plazmatické koncentrace velmi nízké. Proto je vyhodnocení farmakokinetiky betahistinu založeno
na údajích o plazmatické koncentraci jeho jediného metabolitu - kyseliny 2-pyridyloctové.

Biotransformace
Nejsou k dispozici důkazy o presystémovém metabolizmu a vylučování žlučí se nepovažuje za
významný způsob vylučování léku nebo některého z jeho metabolitů, betahistin se však metabolizuje
v játrech.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Chronická toxicita
Intravenózní dávky 120 mg/kg a vyšší vyvolaly u psů a paviánů nežádoucí účinky v nervovém
systému.
Studie chronické toxicity po perorálním podání betahistinu u potkanů během 18 měsíců v dávce mg/kg a u psů během 6 měsíců v dávce 25 mg/kg ukázaly, že betahistin byl dobře snášen, bez známek
konečné toxicity.

Mutagenní a karcinogenní potenciál
Betahistin nemá mutagenní potenciál.
V 18měsíční studii chronické toxicity u potkanů při dávkách betahistinu až do 500 mg/kg se
neprokázaly žádné důkazy svědčící pro karcinogenní potenciál.

Reprodukční toxicita
Ve studiích reprodukční toxicity byly pozorovány účinky pouze při expozicích považovaných za
dostatečně převyšující maximální expozici u člověka, což naznačuje malý význam pro klinické
použití.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek
Povidon K 90, mikrokrystalická celulosa, monohydrát laktosy, koloidní bezvodý oxid křemičitý,
krospovidon, kyselina stearová.
6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.
6.3 Doba použitelnosti
roky.
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 25 °C v původním obalu.
6.5 Druh obalu a obsah balení
Al/PVC/PVDC blistr.
Velikosti balení: 20, 30, 42, 50, 60, 84 tablet.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním
Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Actavis Group PTC ehf.
Reykjavikurvegur 76-220 Hafnarfjördur
Island
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO
83/315/06-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 30. 8. Datum posledního prodloužení registrace: 8. 4. 10. DATUM REVIZE TEXTU
25. 9.