Taxemba

Farmakoterapeutická skupina: analgetika; opioidní analgetika; jiná opioidní analgetika. ATC kód:

N02AX06.

Tapentadol je silné analgetikum s agonistickým působením na μ-opioidní receptory a s inhibičními
účinky na zpětné vychytávání norepinefrinu. Tapentadol působí analgeticky přímo bez
farmakologicky aktivního metabolitu.

Účinnost tapentadolu byla prokázána v předklinických modelech nociceptivní, neuropatické,
viscerální a zánětlivé bolesti. Účinnost byla ověřena v klinických studiích s tapentadolem v lékové
formě s prodlouženým uvolňováním u pacientů s nemaligní nociceptivní a neuropatickou chronickou
bolestí i bolestí spojenou s tumorem. Údaje získané ze studií bolesti způsobené osteoartrózou
a chronickou bolestí v dolní části zad prokázaly obdobnou analgetickou účinnost tapentadolu jako
srovnávacího silného opioidu. Ve studii s pacienty s diabetickou periferní neuropatickou bolestí se
tapentadol odlišoval od placeba použitého pro srovnání.

Účinek na kardiovaskulární systém
Během podrobného studia intervalu QT u člověka nebyl prokázán žádný účinek opakovaných
terapeutických a supraterapeutických dávek tapentadolu na interval QT. Podobně neměl tapentadol
žádný relevantní účinek ani na ostatní parametry EKG (srdeční frekvence, PR interval, trvání QRS
a morfologii T nebo U vlny).

Údaje po uvedení přípravku na trh
Byly provedeny dvě poregistrační studie zaměřené na praktické použití tapentadolu.

Účinnost tapentadolu v lékové formě s prodlouženým uvolňováním byla ověřena v multicentrické,
randomizované, dvojitě zaslepené paralelní studii s pacienty, kteří trpěli bolestí dolní části zad
s neuropatickou složkou (KF5503/58). Snížení průměrné intenzity bolesti bylo podobné ve skupině
léčené tapentadolem i ve srovnávací léčebné skupině užívající kombinaci tapentadolu v lékové formě
s prodlouženým uvolňováním a tablet pregabalinu s okamžitým uvolňováním.

V otevřené multicentrické, randomizované studii s pacienty s těžkou chronickou bolestí dolní části zad
s neuropatickou složkou (KF5503/60), byl tapentadol v lékové formě s prodlouženým uvolňováním
spojen s významným snížením průměrné intenzity bolesti.

Pediatrická populace
Evropská agentura pro léčivé přípravky udělila odklad povinnosti předložit výsledky studií
s referenčním léčivým přípravkem obsahujícím tapentadol u všech podskupin pediatrické populace se
silnou chronickou bolestí (informace o použití u dětí viz bod 4.2).