Lumeblue

Klinické studie ukazují, že methylthioninium-chlorid se dobře vstřebává orální cestou a rychle
vychytává v tkáních. Většina dávky je vylučována močí, obvykle ve formě leukomethylthioninium-
chloridu.

Absorpce

Po perorálním podání přípravku Lumeblue v dávce 200 mg 25 mgs mediánovou dobou do maximální koncentrace dostupnost byla vypočtena na úrovni přibližně 100 %.

Biotransformace

Methylthioninium-chlorid inhibuje několik izoenzymů CYP in vitro, včetně 1A2, 2B6, 2C8, 2C9,
2C19, 2D6 a 3A4/5, a indukuje izoenzymy CYP 1A2 a 2B6, ale ne 3A4 v kulturách lidských
hepatocytů. In vitro působí methylthioninium-chlorid jako substrát a slabý inhibitor P-gp a jako
substrát OAT-3, OCT2, MATE1 a MATE2-K
Eliminace

V klinické studii fáze 1 s 200 mg přípravku Lumeblue byla kumulativní exkrece methylthioninium-
chloridu v nezměněné podobě 60 hodin po podání dávky přibližně 39 ± 16 % podané dávky. Střední
terminální poločas
Zvláštní populace

V klinických hodnoceních nenaznačovaly analýzy podskupin dle věku a pohlaví rozdíly v bezpečnosti
a účinnosti. Existují pouze omezené údaje o pacientech ve věku ≥ 75 let.

Poměr subjektů s minimálně jednou non-
polypoidní lézí
Lumeblue / placebo
Absolutní hodnotaAdjustovaný poměr rizik Bodový odhad
Limity 95%
intervalů
spolehlivosti
KRGQRWDVelikost efektu = rozdíl vpolypoidním adenomem nebo karcinomem
Lumeblue / placebo
Absolutní hodnotaAdjustovaný poměr rizik Bodový odhad
Limity 95%
intervalů
spolehlivosti 
hodnota p
Velikost efektu = rozdíl vLumeblue byl předmětem výzkumu u subjektů podstupujících screeningovou nebo sledovací
kolonoskopii se středním věkem 58,4 roku 65 let. Populace subjektů tudíž odpovídala zamýšlené klinické populaci. Údaje o pacientech ve věku
≥75 jsou však omezené. Celkově byl bezpečnostní profil tohoto léčivého přípravku obecně podobný
u všech věkových skupin. Z toho důvodu je navrhováno, aby nebylo nutné uvádět varování ani úpravy
dávky dle věku.

Porucha funkce ledvin
Retrospektivní analýza bezpečnostního datasetu, která identifikovala subjekty s určitým stupněm
poruchy funkce ledvin, zjistila, že incidence a charakter TEAE u subjektů dostávajících přípravek
Lumeblue odpovídaly pozorované souhrnné bezpečnostní databázi. U mírné poruchy funkce ledvin
tudíž nejsou nutná žádná varování ani úpravy dávky. O pacientech se středně těžkou až těžkou
poruchou funkce ledvin nejsou k dispozici žádné údaje. Z toho důvodu je nutné u pacientů se středně
těžkou až těžkou poruchou funkce ledvin tento léčivý přípravek používat pouze opatrně
Porucha funkce jater
Retrospektivní analýza bezpečnostního datasetu, která identifikovala subjekty s určitým stupněm
poruchy funkce jater, zjistila, že incidence a charakter TEAE u subjektů dostávajících přípravek
Lumeblue odpovídaly pozorované souhrnné bezpečnostní databázi. U mírné až středně těžké poruchy
funkce jater tudíž nejsou nutná žádná varování ani úpravy dávky. Nejsou k dispozici žádné údaje
o pacientech s těžkou poruchou funkce jater.