Esmocard lyo

Bezpečnost a účinnost přípravku ESMOCARD LYO u dětí do 18 let dosud nebyla prokázána. Proto
není přípravek ESMOCARD LYO indikován pro použití u dětské populace (viz bod 4.1).
Dostupné údaje jsou uvedeny v bodech 5.1 a 5.2, ale v současnosti nelze vydat doporučení ohledně
dávkování.


Způsob podání

Prášek se musí před použitím rekonstituovat/naředit. Rekonstituovaný/naředěný prášek lze
podat ve dvou odlišných koncentracích ve dvou odlišných objemech:

1. Standardní koncentrace je 10 mg/ml do konečného objemu 250 ml.

2. V některých případech, kdy se považuje za nezbytné použití menšího objemu, lze připravit
vyšší koncentraci (50 mg/ml) rozpuštěním prášku do konečného objemu 50 ml pro podání
PERFUZNÍ PUMPOU. S použitím takové vyšší koncentrace je pouze omezená klinická
zkušenost. Vyšší koncentraci lze podávat infuzně pouze do větší žíly nebo centrálním katétrem
za použití perfuzní pumpy (viz bod 4.4).

Pro způsob přípravy viz bod 6.6.

KONVERZNÍ TABULKA INFUZNÍ RYCHLOSTI (mikrogram/kg/min  ml/min) pro ředěný
infuzní roztok (10 mg/ml) podávaný STANDARDNÍ INFUZÍ:




Konverzní tabulka: mikrogram/kg/min  ml/min (esmolol naředěný na 10 mg/ml)

500 μg/kg/min 50 μg/kg/min 100 μg/kg/min 150 μg/kg/min 200 μg/kg/min 250 μg/kg/min 300 μg/kg/min
Pouze 1 minutu

kg

ml/min ml/min ml/min ml/min ml/min ml/min ml/min
40 2 0,2 0,4 0,6 0,8 1 1,45 2,25 0,225 0,45 0,675 0,9 1,125 1,50 2,5 0,25 0,5 0,75 1 1,25 1,55 2,75 0,275 0,55 0,825 1,1 1,375 1,60 3 0,3 0,6 0,9 1,2 1,5 1,65 3,25 0,325 0,65 0,975 1,3 1,625 1,70 3,5 0,35 0,7 1,05 1,4 1,75 2,75 3,75 0,375 0,75 1,125 1,5 1,875 2,80 4 0,4 0,8 1,2 1,6 2 2,85 4,25 0,425 0,85 1,275 1,7 2,125 2,90 4,5 0,45 0,9 1,35 1,8 2,25 2,95 4,75 0,475 0,95 1,425 1,9 2,375 2,100 5 0,5 1 1,5 2 2,5 105 5,25 0,525 1,05 1,575 2,1 2,625 3,110 5,5 0,55 1,1 1,65 2,2 2,75 3,115 5,75 0,575 1,15 1,725 2,3 2,875 3,120 6 0,6 1,2 1,8 2,4 3 3,

Konverzní tabulka: mikrogram/kg/min  ml/h (esmolol naředěný na 10 mg/ml)

500 μg/kg/min 50 μg/kg/min 100 μg/kg/min 150 μg/kg/min 200 μg/kg/min 250 μg/kg/min 300 μg/kg/min
Pouze 1 minutu

kg

ml/h ml/h ml/h ml/h ml/h ml/h ml/h
40 120 12 24 36 48 60 45 135 13,5 27 40,5 54 67,5 50 150 15 30 45 60 75 55 165 16,5 33 49,5 66 82,5 60 180 18 36 54 72 90 65 195 19,5 39 58,5 78 97,5 70 210 21 42 63 84 105 75 225 22,5 45 67,5 90 112,5 80 240 24 48 72 96 120 85 255 25,5 51 76,5 102 127,5 90 270 27 54 81 108 135 95 285 28,5 57 85,5 114 142,5 100 300 30 60 90 120 150 105 315 31,5 63 94,5 126 157,5 110 330 33 66 99 132 165 115 345 34,5 69 103,5 138 172,5 120 360 36 72 108 144 180

KONVERZNÍ TABULKA INFUZNÍ RYCHLOSTI (mikrogram/kg/min  ml/min) pro
koncentrovaný infuzní roztok (50 mg/ml) podávaný PERFUZNÍ PUMPOU:


Konverzní tabulka: mikrogram/kg/min  ml/min (esmolol naředěný na 50 mg/ml)

500 μg/kg/min 50 μg/kg/min 100 μg/kg/min 150 μg/kg/min 200 μg/kg/min 250 μg/kg/min 300 μg/kg/min
Pouze 1 minutu

kg

ml/min ml/min ml/min ml/min ml/min ml/min ml/min
40 0,4 0,04 0,08 0,12 0,16 0,2 0,45 0,45 0,045 0,09 0,135 0,18 0,225 0,50 0,5 0,05 0,1 0,15 0,2 0,25 0,55 0,55 0,055 0,11 0,165 0,22 0,275 0,60 0,6 0,06 0,12 0,18 0,24 0,3 0,65 0,65 0,065 0,13 0,195 0,26 0,325 0,70 0,7 0,07 0,14 0,21 0,28 0,35 0,75 0,75 0,075 0,15 0,225 0,3 0,375 0,80 0,8 0,08 0,16 0,24 0,32 0,4 0,85 0,85 0,085 0,17 0,255 0,34 0,425 0,90 0,9 0,09 0,18 0,27 0,36 0,45 0,95 0,95 0,095 0,19 0,285 0,38 0,475 0,100 1 0,1 0,2 0,3 0,4 0,5 0,105 1,05 0,105 0,21 0,315 0,42 0,525 0,110 1,1 0,11 0,22 0,33 0,44 0,55 0,115 1,15 0,115 0,23 0,345 0,46 0,575 0,120 1,2 0,12 0,24 0,36 0,48 0,6 0,


Konverzní tabulka: mikrogram/kg/min  ml/h (esmolol naředěný na 50 mg/ml)

500 μg/kg/min 50 μg/kg/min 100 μg/kg/min 150 μg/kg/min 200 μg/kg/min 250 μg/kg/min 300 μg/kg/min
Pouze 1 minutu

kg

ml/h ml/h ml/h ml/h ml/h ml/h ml/h
40 24 2,4 4,8 7,2 9,6 12 14,45 27 2,7 5,4 8,1 10,8 13,5 16,50 30 3 6 9 12 15 55 33 3,3 6,6 9,9 13,2 16,5 19,60 36 3,6 7,2 10,8 14,4 18 21,65 39 3,9 7,8 11,7 15,6 19,5 23,70 42 4,2 8,4 12,6 16,8 21 25,75 45 4,5 9 13,5 18 22,5 80 48 4,8 9,6 14,4 19,2 24 28,85 51 5,1 10,2 15,3 20,4 25,5 30,90 54 5,4 10,8 16,2 21,6 27 32,95 57 5,7 11,4 17,1 22,8 28,5 34,100 60 6 12 18 24 30 105 63 6,3 12,6 18,9 25,2 31,5 37,110 66 6,6 13,2 19,8 26,4 33 39,115 69 6,9 13,8 20,7 27,6 34,5 41,120 72 7,2 14,4 21,6 28,8 36 43,

4.3 Kontraindikace

- Hypersenzitivita na léčivou látku
- Závažná sinusová bradykardie (méně než 50 tepů za minutu)
- "Sick sinus" syndrom, závažné poruchy vodivosti AV uzlů (bez kardiostimulátoru), AV blok
druhého nebo třetího stupně
- Kardiogenní šok
Závažná hypotenze
- Dekompenzované srdeční selhání
- Současné nebo nedávné intravenózní podávání verapamilu. ESMOCARD LYO se nesmí podávat
do 48 hodin po ukončení léčby verapamilem (viz bod 4.5)
- Neléčený feochromocytom
- Plicní hypertenze
- Akutní astmatický záchvat
- Metabolická acidóza

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Upozornění
ESMOCARD LYO 2500 mg prášek pro koncentrát pro infuzní roztok musí být rekonstituován/naředěn
a použit okamžitě po otevření (viz bod 6).

Nesprávné ředění přípravku ESMOCARD LYO může vést k závažnému předávkování. Předávkování
může vést k úmrtí nebo trvalé invaliditě (viz bod 4.9).

Vzhledem k riziku rebound tachykardie se doporučuje ukončovat infuzní léčbu postupně.

Doporučuje se neustálé monitorování krevního tlaku a EKG u všech pacientů léčených přípravkem

ESMOCARD LYO. V případě hypotenzní epizody má být rychlost infuze snížena nebo v případě
potřeby infuze přerušena.

Použití přípravku ESMOCARD LYO k řízení komorové odezvy u pacientů se supraventrikulární
arytmií by mělo být prováděno opatrně, pokud je pacient hemodynamicky ohrožen nebo užívá jiné
léky, které snižují některé nebo všechny následující účinky: periferní rezistence, plnění myokardu,
kontraktilita myokardu nebo šíření elektrického impulsu v myokardu. Navzdory rychlému nástupu a
vyvážení účinků přípravku ESMOCARD LYO mohou nastat závažné reakce včetně ztráty vědomí,
kardiogenního šoku a zástavy srdce. Ve složitých klinických stavech, kde se ESMOCARD LYO
pravděpodobně používá k řízení komorové frekvence, bylo hlášeno několik úmrtí.

Nejčastěji pozorovaným nežádoucím účinkem je hypotenze, která je závislá na dávce, ale může se
vyskytnout při jakékoli dávce. Tento účinek může být závažný. V případě hypotenzní epizody má být
rychlost infuze snížena nebo v případě potřeby přerušena. Hypotenze je obvykle reverzibilní (do minut po ukončení aplikace přípravku ESMOCARD LYO). V některých případech mohou být
nezbytné další intervence k obnovení krevního tlaku. U pacientů s nízkým systolickým krevním
tlakem je nutná zvýšená opatrnost při úpravě dávky a během udržovací infuze.

Při použití přípravku ESMOCARD LYO byla pozorována bradykardie, včetně závažné bradykardie, a
zástava srdce. Přípravek ESMOCARD LYO by měl být užíván s obzvláštní opatrností u pacientů
s nízkou srdeční frekvencí před léčbou a pouze tehdy, má-li se za to, že potenciální přínosy převažují
nad rizikem.

ESMOCARD LYO je kontraindikován u pacientů s již existující těžkou sinusovou bradykardií (viz
bod 4.3). Pokud se tepová frekvence sníží na méně než 50 - 55 tepů za minutu v klidu a pacient
zaznamená příznaky související s bradykardií, má být dávka snížena nebo podávání ukončeno.

Starší pacienti je třeba léčit se zvýšenou opatrností, léčba má být zahájena nižší dávkou, nicméně
tolerance u starších pacientů je zpravidla dobrá.

Stimulace sympatiku je nezbytná k podpoře oběhové funkce u městnavého srdečního selhání a
betablokátory představují potenciální riziko další deprese kontraktility myokardu a urychlení vzniku
závažnějšího selhání. Přetrvávající deprese myokardu v důsledku použití betablokátorů po určité
časové období může v některých případech vést k srdečnímu selhání.

Při použití přípravku ESMOCARD LYO u pacientů se sníženou srdeční funkcí je třeba postupovat
opatrně. Při první známce nebo příznaku hrozícího srdečního selhání je nutno ESMOCARD LYO
vysadit. Vysazení léčby může být postačující vzhledem ke krátkému eliminačnímu poločasu přípravku
ESMOCARD LYO, přesto však lze zvážit i specifickou léčbu (viz bod 4.9). Přípravek ESMOCARD
LYO je kontraindikován u pacientů s dekompenzovaným srdečním selháním (viz bod 4.3).

Vzhledem k jeho negativnímu účinku na dobu vedení mají být betablokátory podávány pouze s
opatrností pacientům s AV blokádou prvního stupně nebo jinými poruchami srdečního vedení (viz bod
4.3).

Přípravek ESMOCARD LYO má být používán s opatrností a pouze po předběžné léčbě blokátory
alfa-receptorů u pacientů s feochromocytomem (viz bod 4.3).

Při léčbě přípravkem ESMOCARD LYO se k léčbě hypertenze po indukované hypotermii vyžaduje
opatrnost.

Pacienti s bronchospastickým onemocněním by obecně neměli být léčeni betablokátory. Vzhledem
k relativní beta-1 selektivitě a snadné titrovatelnosti je nutno používat ESMOCARD LYO se zvýšenou
opatrností u pacientů s bronchospastickým onemocněním. Jelikož však beta-1 selektivita není
absolutní, je nutno dávku přípravku ESMOCARD LYO pečlivě titrovat tak, aby podávána nejnižší
možná účinná dávka. V případě bronchospasmu musí být infuze okamžitě ukončena a v případě
nutnosti mají být podány beta-2 agonisté.


Pokud již pacient užívá lék stimulující beta-2 receptory, bude patrně zapotřebí přehodnotit dávku
tohoto léku.

ESMOCARD LYO se musí používat se zvýšenou opatrností u pacientů s dušností nebo astmatem v
anamnéze.

Opatření
Přípravek ESMOCARD LYO má být používán s opatrností u diabetiků nebo v případě podezření na
hypoglykémii.
Závažnost hypoglykémie je nižší než závažnost v případě použití méně kardioselektivních beta-
blokátorů. Betablokátory mohou maskovat prodromální příznaky hypoglykémie, jako je tachykardie.
Závratě a pocení však nemusí být ovlivněny. Současné užívání betablokátorů a antidiabetik může
zvýšit účinek antidiabetik (snížení hladiny glukózy v krvi) (viz bod 4.5).

Infuzní koncentrace 20 mg/ml byly spojeny s významným drážděním žil a tromboflebitidou u zvířat a
člověka. Extravazace 20 mg/ml může vést k závažné lokální reakci a možné nekróze kůže.

Místní reakce byly také hlášeny po infuzi s koncentrací 10 mg/ml. Mělo by se proto vyhnout infuzi do
malých žil nebo do motýlkových katétrů. Podání roztoku o koncentraci 50 mg/ml musí být striktně
uskutečněno do velké žíly nebo do centrálního katétru pouze pomocí perfusorové pumpy.

Betablokátory mohou zvýšit počet a trvání anginózních záchvatů u pacientů s Prinzmetalovou anginou
pectoris kvůli vazokonstrikci koronárních artérií, zprostředkované alfa-receptory. Neselektivní
betablokátory nemají být u těchto pacientů používány a selektivní beta-1 blokátory mají být používány
jen s maximální opatrností.

U hypovolemických pacientů může ESMOCARD LYO zeslabit reflexní tachykardii a zvýšit riziko
kolapsu. Proto se má přípravek ESMOCARD LYO u těchto pacientů používat s opatrností.

U pacientů s onemocněním periferních žil (Raynaudova nemoc nebo syndrom, intermitentní klaudikace)
mají být betablokátory používány s velkou opatrností, protože může dojít k zhoršení těchto poruch.

Některé betablokátory, zejména ty, které se podávají intravenózně, včetně přípravku ESMOCARD
LYO, jsou spojeny se zvýšením hladiny draslíku v séru a hyperkalemií. Riziko se zvyšuje u pacientů
s rizikovými faktory, jako je porucha funkce ledvin, a u pacientů na hemodialýze.

Betablokátory mohou zvýšit jak citlivost na alergeny, tak závažnost anafylaktických reakcí. Pacienti
užívající betablokátory nemusí reagovat na obvyklé dávky epinefrinu používaného k léčbě
anafylaktických nebo anafylaktoidních reakcí (viz bod 4.5).

Betablokátory jsou spojeny s rozvojem lupénky nebo výsevem psoriázy a se zhoršením psoriázy.
Pacientům s osobní nebo rodinnou anamnézou psoriázy je třeba betablokátory podávat pouze po
pečlivém zvážení očekávaných přínosů a rizik.

Betablokátory, jako je propranolol a metoprolol, mohou maskovat určité klinické známky
hypertyreózy (jako je tachykardie). Náhlé ukončení stávající léčby betablokátory u pacientů s rizikem
nebo podezřením na tyreotoxikózu může způsobit thyrotoxickou krizi a tito pacienti musí být pečlivě
sledováni.

Použití v pediatrické populaci (do 18 let věku)
Bezpečnost a účinnost přípravku ESMOCARD LYO u dětí není doposud stanovena.