Equoral
Farmakoterapeutická skupina: imunosupresiva, inhibitory kalcineurinu;
ATC kód: L04AD
Cyklosporin (známý také jako cyklosporin A) je cyklický polypeptid složený z 11 aminokyselin. Je to
silné imunosupresivum prodlužující u zvířat přežívání alogenních transplantátů kůže, srdce, ledvin,
pankreatu, kostní dřeně, tenkého střeva a plic. Studie ukazují, že cyklosporin tlumí reakce
zprostředkované buňkami, včetně imunity vůči alotransplantátu, dále opožděnou kožní
hypersenzitivitu, experimentální alergickou encefalomyelitidu, Freundovu adjuvantní artritidu, reakce
mezi transplantátem a příjemcem (GVHD) a také tvorbu protilátek T lymfocyty. Na buněčné úrovni
tlumí tvorbu a uvolňování lymfokinů včetně interleukinu-2 (růstového faktoru T lymfocytů – TCGF).
Zdá se, že cyklosporin blokuje klidové lymfocyty ve fázi G0 nebo G1 buněčného cyklu a tlumí
antigenem vyvolané uvolňování lymfokinů z aktivovaných T lymfocytů.
Všechny dostupné důkazy naznačují, že cyklosporin působí na lymfocyty specificky a reverzibilně. Na
rozdíl od cytostatik nesnižuje cyklosporin hemopoézu a neovlivňuje funkci fagocytů.
U člověka byly provedeny úspěšné transplantace parenchymatózních orgánů a kostní dřeně s použitím
cyklosporinu k prevenci a k léčbě rejekce a GVHD. Cyklosporin byl úspěšně použit u hepatitidy C
(HCV) pozitivních a HCV negativních příjemců transplantátů jater. Léčebné účinky cyklosporinu byly
prokázány také u různých stavů, o nichž se ví nebo předpokládá, že jsou autoimunního původu.
Pediatrická populace:
Byla prokázána účinnost cyklosporinu u steroid-dependentního nefrotického syndromu.