Asolfena

Farmakologické interakce

Souběžné podávání s jinými léčivými přípravky s anticholinergními účinky může vést k zesílení
terapeutických účinků a k nežádoucím účinkům. Po zastavení léčby přípravkem Asolfena má být před
zahájením jiné anticholinergní terapie ponechán interval zhruba jednoho týdne. Terapeutický účinek
solifenacinu se může snižovat souběžným podáváním agonistů cholinergních receptorů. Solifenacin
může snižovat účinek léčivých přípravků, které stimulují motilitu gastrointestinálního traktu, jako je
metoklopramid a cisaprid.

Farmakokinetické interakce

Studie in vitro prokázaly, že solifenacin při terapeutických koncentracích neinhibuje CYP1A1/2, 2C9,
2C19, 2D6 nebo 3A4 získané z lidských jaterních mikrosomů. Proto není pravděpodobné, že by
solifenacin pozměňoval clearance léků metabolizovaných enzymy CYP.

Účinek jiných léčivých přípravků na farmakokinetiku solifenacinu

Solifenacin se metabolizuje CYP3A4. Souběžné podávání ketokonazolu (200 mg/den), vysoce
účinného inhibitoru CYP3A4, vedlo ke dvojnásobnému vzrůstu AUC solifenacinu, přičemž
ketokonazol v dávce 400 mg/den vedl k trojnásobnému vzrůstu AUC solifenacinu. Proto je třeba
maximální dávku přípravku Asolfena omezit na 5 mg, pokud se užívá souběžně s ketokonazolem nebo
terapeutickými dávkami jiných vysoce účinných inhibitorů CYP3A4 (například s ritonavirem,
nelfinavirem, itrakonazolem) (viz bod 4.2).
Souběžná léčba solifenacinem a některým vysoce účinným inhibitorem CYP3A4 je kontraindikována
u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin nebo se středně těžkou poruchou funkce jater.

Účinky enzymatické indukce na farmakokinetiku solifenacinu a jeho metabolitů nebyly studovány,
podobně jako účinek substrátů s vysokou afinitou k CYP3A4 na expozici solifenacinu. Jelikož je
solifenacin metabolizován CYP3A4, jsou možné farmakokinetické interakce s jinými substráty
s vysokou afinitou k CYP3A4 (například verapamil, diltiazem) a s induktory CYP3A4 (například
rifampicin, fenytoin, karbamazepin).

Účinek solifenacinu na farmakokinetiku jiných léčivých přípravků


Perorální antikoncepční prostředky
Podání přípravku Asolfena nevykázalo žádnou farmakokinetickou interakci solifenacinu
s kombinovanými perorálními antikoncepčními prostředky (ethinylestradiol/levonorgestrel).

Warfarin
Podání přípravku Asolfena nepozměňovalo farmakokinetiku R-warfarinu ani S-warfarinu nebo jejich
účinek na protrombinový čas.

Digoxin
Podání přípravku Asolfena nevykazovalo žádný účinek na farmakokinetiku digoxinu.