Antitrombin, glykoprotein s molekulovou hmotností 58 kD, který obsahuje 432 aminokyselin, patří do skupiny serpinů (inhibitorů serin proteázy). Je jedním z nejdůležitějších přirozených inhibitorů koagulace krve. Nejsilněji inhibované faktory jsou trombin a faktor Xa, ale i faktory kontaktní aktivace, faktory vnitřního systému a komplex faktor VIIa/tkáňový faktor. Aktivita antitrombinu je výrazně zvýšena heparinem a antikoagulační účinky heparinu jsou závislé na přítomnosti antitrombinu.
Antitrombin obsahuje dvě funkčně důležité domény. První obsahuje reakční centrum a poskytuje místo štěpení pro proteinázy, jako je trombin, což je předpoklad vytvoření stabilního komplexu proteináza-inhibitor. Druhé je doména vážící glykosaminoglykany zodpovídající za interakci s heparinem a příbuznými látkami, která zrychluje inhibici trombinu. Komplexy inhibitor- koagulační enzym jsou odbourávány retikulo-endoteliálním systémem.
Aktivita antitrombinu u dospělých je 80 - 120% a úroveň u novorozenců činí asi 40 - 60% .