Absorpce Kyselina thioktová podléhá vysokému efektu prvního průchodu játry.
Biotransformace Biotransformace probíhá především oxidativním zkrácením postranního řetězce (beta oxidace) a/nebo S-methylací thiolů. Kyselina thioktová reaguje in vitro s kovovými iontovými komplexy (např. cisplatina).
Eliminace V systémové biologické dostupnosti kyseliny thioktové existují významné individuální rozdíly. Díky oxidaci postranního řetězce a konjugaci je kyselina thioktová vylučována především ledvinami. Plazmatický poločas kyseliny thioktové u člověka přibližně 25 minut a celková plazmatická clearance je 10 – 15 ml/min/kg. Na konci 30minutové infuze 600 mg kyseliny thioktové jsou plazmatické hladiny přibližně 20 μg/ml. Při použití radioaktivního značení bylo při pokusech na zvířatech dokázáno (potkani, psi), že hlavní exkreční cestou je vylučování ledvinami ve formě metabolitů – 90 %. Také u člověka bylo močí vylučováno pouze malé množství nezměněné substance.