Perorálně podaný chlorhexidin se z trávicího ústrojí velmi špatně absorbuje. Po p.o. podání 300 mg látky dosahuje chlorhexidin maximální hladiny v plazmě (cca 0,2 mikrog/g) za 30 minut a zjistitelná množství v plazmě přetrvávají po dobu 12 hodin po podání.
Distribuce: Chlorhexidin je vázán na proteiny ve slinách.
Metabolizmus: Vzhledem k tomu, že je chlorhexidin velmi špatně absorbován z trávicího ústrojí, je nepravděpodobné, že by došlo k metabolické přeměně ve významném rozsahu.
Eliminace: Asi 90 % p.o. podané látky se neabsorbováno vyloučí stolicí, méně než 1% podané látky se objeví v moči.