6/7 Terlipresin je sám o sobě inaktivní vůči hladkému svalu, ale působí jako chemické depo farmakologicky aktivních látek, které se vznikají jeho enzymatickým štěpením. Nástup účinku je pomalejší než u lyzin-vazopresinu, ale trvá mnohem déle. Lyzin-vazopresin podléhá obvyklé biodegradaci v játrech, ledvinách i ostatních tkáních.
Intravenózní farmakokinetický profil lze popsat pomocí dvoukompartmentového modelu. Eliminační poločas činí asi 40 minut, metabolická clearance asi 9 ml/kg x min. a distribuční objem asi 0,5 l/kg. Odhadované koncentrace lyzin-vazopresinu se začínají objevovat v plazmě za 30 minut po podání terlipresinu, přičemž nejvyšší koncentrace dosahuje mezi 60-120 minutami.