Remestyp
Farmakoterapeutická skupina: vasopresin a analogy
ATC kód: H01B A
Terlipresin je N- α - triglycyl-8-lyzin-vazopresin, syntetický analog vazopresinu, přirozeného hormonu
zadního laloku hypofýzy, který se od něho liší substitucí argininu na 8 pozici lyzinem a připojením tří
glycinových reziduí na koncovou aminoskupinu cysteinu.
Farmakologický účinek terlipresinu je dán superpozicí jednotlivých farmakologických účinků látek,
které vznikají jeho enzymatickým štěpením.
Terlipresin má především výrazný vazokonstrikční a protikrvácivý účinek.
Nejvýraznější změnou je pokles průtoku krve ve splanchnické oblasti, čímž dochází ke snížení průtoku
krve játry a poklesu portálního tlaku.
Ve farmakodynamických studiích bylo prokázáno, že terlipresin stejně jako ostatní příbuzné peptidy
působí: stah arteriol, ven a venul hlavně ve splanchnické oblasti, stah hladkého svalstva stěny jícnu a
zvýšení tonu a peristaltiky celého střeva.
Kromě účinku na hladké svalstvo cév působí terlipresin i na hladké svalstvo dělohy stimulací
myometrální aktivity, a to i na netěhotnou dělohu.
Výsledky výzkumu na zvířatech i lidech nepřímo podpořily hypotézu, že terlipresin působí nejvíce na
splanchnickou oblast a kůži.
Antidiuretický účinek terlipresinu se klinicky neprojevuje.