Absorpce Loperamid se z gastrointestinálního traktu dobře vstřebává.
Biotransformace Loperamid je téměř úplně extrahován a metabolizován játry, kde je konjugován a vyloučen žlučí do stolice. V důsledku jeho vysoké afinity ke střevní stěně a silnému metabolismu prvního průchodu játry se do systémového oběhu dostává jen velmi malé množství loperamidu.
Eliminace Eliminační poločas se udává asi 11 hodin (9 až 14 hodin).