Biologická dostupnost furosemidu se pohybuje v rozmezí 27-80 %, s průměrnou biologickou dostupností 62-67 %. Příjem potravy redukuje biodostupnost furosemidu o 30 %. Maximální plazmatická hladina se dosáhne za 30 až 45 minut. Furosemid se výrazně váže na plazmatické bílkoviny (96-98 %), přičemž volných zůstane jen 2-4 %. Biologický poločas eliminace je 45-60 minut. Celková plazmatická clearance je asi 200 ml/min. Z podané dávky se močí vyloučí asi 76 % v nezměněné formě a asi 14 % ve formě glukuronidu. Malá část se vylučuje stolicí. Mezi perorální dávkou v rozmezí 20-80 mg a plazmatickou koncentrací furosemidu existuje lineární vztah. Lineární vztah platí i mezi plazmatickou koncentrací furosemidu a jeho působením na tubulární resorpci sodíku. K dosažení výraznějšího diuretického efektu (zvýšení diurézy o 50 % je potřebné, aby sérová koncentrace dosáhla 0,2-0,3 mg/l. Farmakokinetika furosemidu je změněna: - u některých patologických stavů spojených s hypoalbuminemií (zmenšením vazby na albuminy se zvětšuje distribuční prostor), - při poklesu renální funkce (prodloužení biologického poločasu - při vážné renální insuficienci až na hodin), - při selhání srdce (nemění se biologická dostupnost, ale někdy klesá celková clearance), - při cirhóze jater (jen pokud dochází k hypoalbuminemii).