Drug details are not available in the selected language, the original text is displayed
Uraplex
Po perorálním podání je dosaženo maximální plasmatické koncentrace po 4–6 hodinách. Po jednotlivé dávce 20 mg je maximální plasmatická koncentrace asi 4 ng/ml. Po podání jednotlivé dávky 20–60 mg je plasmatická hladina přímoúměrná podané dávce. Biologická dostupnost po jednotlivé dávce 20 mg trospium chloridu je 9,6 ± 4,5 % (střední hodnota ± standardní odchylka). Intraindividuální odchylka je v ustáleném stavu 16 %, interindividuální odchylka je 36 %. Současný příjem potravy, zejména s vysokým obsahem tuku, snižuje biologickou dostupnost trospium chloridu. Po tučném jídle je C max a AUC nižší o 15–20 % než při hladovění. Hodnoty C max a AUC vykazují diurnální variabilitu s večerním snížením v závislosti na ranní dávce. Většina systémově dostupného trospium chloridu je vylučována v nezměněné formě renální exkrecí, pouze malá část (asi 10 % renální exkrece se objevuje v moči jako spiroalkohol – metabolit vznikající esterhydrolýzou. Terminální poločas eliminace se pohybuje kolem 10–20 hodin. K akumulaci nedochází. Vazba na plasmatické proteiny činí 50–80 %. Farmakokinetika u starších pacientů nejeví příliš velké odchylky. Nejsou ani rozdíly vázané na pohlaví. U pacientů s renálním selháním (kreatininová clearance 8–32ml/min) byla průměrná hodnota AUC čtyřikrát vyšší, C max byla dvakrát vyšší a průměrný poločas byl dvakrát delší oproti zdravým subjektům. Farmakokinetické studie u pacientů s mírnou až střední hepatální insuficiencí prokázaly, že u těchto pacientů není nutná úprava dávkování. Tyto výsledky odpovídají omezené roli hepatálního metabolismu v odbourávání trospium chloridu.
A freely available non-commercial project for the purpose of laic drug comparisons at the level of interactions, side effects as well as drug prices and their alternatives