Tarraconiq

Farmakoterapeutická skupina: urologika, léčiva k terapii zvýšené frekvence močení a inkontinence,
ATC kód: G04B D04.

Mechanismus účinku
Oxybutynin účinkuje jako kompetitivní antagonista acetylcholinu na postgangliových muskarinových
receptorech; výsledkem je relaxace hladké svaloviny močového měchýře.

Oxybutynin-hydrochlorid je anticholinergní látka, která má také přímý spasmolytický účinek na
hladké svalstvo. Inhibuje kontrakce močového měchýře a uvolňuje stahy vyvolané různými podněty;
zvyšuje objem močového měchýře, snižuje frekvenci kontrakcí a oddaluje nutkání na močení u
neurogenní poruchy měchýře. Relaxace hladkého svalstva je dána účinkem podobným papaverinu, tj.
antagonistické působení na procesy probíhající distálně od nervosvalové ploténky, navíc k
anticholinergní blokádě receptorů muskarinového typu. Kromě toho působí oxybutynin-hydrochlorid i
jako lokální anestetikum.
Farmakodynamické účinky
Farmakodynamické vlastnosti oxybutyninu byly ověřovány po intravezikální aplikaci u dětí
s neurogenní hyperaktivitou detruzoru. Vliv na inkontinenci a urodynamické proměnné se prohluboval
a ve většině případů došlo ke zlepšení u obou parametrů. Výrazně poklesl počet hyperaktivních
kontrakcí. Bylo prokázáno zvýšení průměrné cystometrické kapacity měchýře a průměrného poměru
mezi jeho cystometrickou a očekávanou kapacitou. Současně se snížil konečný plnicí tlak močového
měchýře.

Klinická účinnost a bezpečnost
Účinnost intravezikálně podáváného oxybutyninu při léčbě neurogenní dysfunkce močového
měchýře byla ověřována krátkodobým i dlouhodobým podáváním v klinických studiích.

Téměř ve všech studiích byla intravezikální léčba oxybutyninem u pacientů s neurogenní
hyperaktivitou detruzoru účinná a byla dobře tolerována.

Účinnost a bezpečnost intravezikálního (3 x 10 mg denně) vs. perorálního (3 x 5 mg denně) podávání
oxybutyninu byla zkoumána v randomizované kontrolované studii u 35 dospělých pacientů s
neurogenní hyperaktivitou detruzoru. Po 4 týdnech léčby bylo zvýšení maximální kapacity močového
měchýře (primární cílový parametr účinnosti) 116,6 ± 27,5 ml při intravezikální aplikaci (p = 0,0002)
oproti 18,1 ± 27,5 ml při perorální aplikaci (p = 0,51). Rozdíl byl statisticky významný (p = 0,0086).
U obou ošetření byly statisticky významné rozdíly ve srovnání s výchozími hodnotami pozorovány
také u dalších parametrů, jako je maximální tlak detruzoru a compliance detruzoru. Během
prodloužené léčby s intravezikálně podávaným oxybutyninem (medián doby trvání 338 dní, n = 15)
zůstala maximální kapacita močového měchýře na úrovni pozorované během předchozího
kontrolovaného období léčby (Schröder et al., 2016).

V prospektivní klinické studii u 15 dětí se cystometrická kapacita měchýře zvýšila z počátečních
114,2 ml na 127,4 ml (p > 0,05) po 1,5 hodině intravezikální léčby a na 161,1 ml (p = 0,0091) po měsících léčby (Buyse et al., 1995). Průměrná kompliance měchýře se významně zvýšila z
počátečních 2,5 ml/cm vodního sloupce na 11,495 ml/cm vodního sloupce (p = 0,0114) po 4 měsících
léčby. V další prospektivní studii se u 12 ze 13 dětí po intravezikální léčbě prokázala výrazně vyšší
kontinence (Åmark et al., 1998). V retrospektivním dlouhodobém hodnocení u 13 dětí klesl průměrný
konečný plnicí tlak močového měchýře z 52,5 ± 24 na hodnotu 24,5 ± 14,4 cm vodního sloupce
(Humblet et al., 2014).