Tanyz eras

Absorpce
Léková forma tamsulosinu s prodlouženým uvolňováním umožňuje konzistentní pomalé uvolňování
tamsulosinu, jehož výsledkem je adekvátní expozice jen s malými fluktuacemi po dobu 24 hodin.

Tamsulosin podávaný v přípravku Tanyz ERAS je absorbován ze střeva. Na lačno se z podané dávky
odhadem absorbuje přibližně 57 %.

Rychlost a rozsah absorpce tamsulosinu podaného jako tamsulosin-hydrochlorid ve formě tablet
s prodlouženým uvolňováním nejsou ovlivněny podáním nízkotučné potravy. U potravy s vysokým
obsahem tuku míra absorpce stoupá o 64 % (AUC), resp. 149 % (Cmax) ve srovnání s podáním na
lačno.

Farmakokinetika tamsulosinu je lineární.




Po podání jednotlivé dávky tamsulosinu na lačno dosáhnou plazmatické koncentrace maxima přibližně
za 6 hodin (medián času). V ustáleném stavu, jehož je dosaženo při opakovaném podání látky do
čtvrtého dne, se objevují maximální plazmatické koncentrace po 4 až 6 hodinách, na lačno i po
nasycení. Maximální plazmatické koncentrace stoupají z přibližně 6 ng/ml po první dávce na 11 ng/ml
při ustáleném stavu.

V důsledku prodlouženého uvolňování léčivé látky tamsulosinu se minimální hodnoty plazmatické
koncentrace pohybují na 40 % maximální koncentrace, a to jak na lačno, tak po nasycení.

U plazmatických hladin po jednorázovém i opakovaném podání existují značné individuální rozdíly.

Distribuce
U člověka se tamsulosin váže přibližně z 99 % na plazmatické bílkoviny a jeho distribuční objem je
malý (přibližně 0,2 l/kg).

Biotransformace
Tamsulosin se pomalu metabolizuje a efekt prvního průchodu játry je malý. Většina tamsulosinu je
přítomna v plazmě v nezměněné formě. Tamsulosin se metabolizuje v játrech.

U potkanů nebyla indukce mikrozomálních jaterních enzymů vyvolaná tamsulosinem prakticky
pozorována.
Výsledky získané in vitro naznačují, že na metabolismu tamsulosin-hydrochloridu se podílejí zejména
CYP3A4 a CYP2D6, v menší míře pak ostatní CYP isoenzymy. Inhibice enzymů CYP3A4 a CYP2Dmůže vést ke zvýšené expozici tamsulosin hydrochloridu (viz bod 4.4 a 4.5).
Žádný z metabolitů látky nevykazuje aktivitu vyšší, než látka původní.

Eliminace
Tamsulosin a jeho metabolity jsou vylučovány hlavně močí. Odhaduje se, že přibližně 4-6 % podané
dávky tamsulosinu ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním se vylučuje v nezměněné podobě.

Eliminační poločas tamsulosinu činí přibližně 19 hodin po podání jednotlivé dávky, resp. 15 hodin při
ustáleném stavu.