Solifenacin/tamsulosin belupo

Farmakoterapeutická skupina: antagonisté α-adrenergních receptorů ATC kód: G04CAMechanismus účinku
Přípravek Solifenacin/Tamsulosin Belupo je kombinovaná tableta s fixní dávkou dvou léčivých
látek, solifenacinu a tamsulosinu. Tyto látky mají nezávislé a vzájemně se doplňující mechanismy
účinku při léčbě příznaků dolních cest močových (LUTS – lower urinary tract symptoms) spojených
s benigní hyperplazií prostaty (BPH), s příznaky zadržování moči.

Solifenacin je kompetitivní a selektivní antagonista muskarinových receptorů a nemá relevantní
afinitu k různým ostatním testovaným receptorům, enzymům a iontovým kanálům. Solifenacin má
nejvyšší afinitu k muskarinovým M3-receptorům, následovaným muskarinovými receptory M1 a M2.

Tamsulosin je antagonista α1-adrenoreceptoru (AR). Selektivně a kompetitivně se váže na
postsynaptické α1-AR, zejména na podtypy α1A a α1D, a je to silný antagonista v tkáních dolních cest
močových.

Farmakodynamické účinky
Tablety přípravku Solifenacin/Tamsulosin Belupo obsahují dvě léčivé látky s nezávislými a
vzájemně se doplňujícími účinky při LUTS spojenými s BPH, s jímacími symptomy:
neuronálně uvolněnému acetylcholinu aktivujícímu M3-receptory v močovém měchýři. Non-
neuronálně uvolněný acetylcholin zvyšuje citlivost senzorické funkce urotelu a projevuje se
jako nucení na močení (urgence) a zvýšená frekvence močení.
- Tamsulosin zlepšuje mikční symptomy (zvyšuje maximální průtok moči) tím, že zmírňuje
obstrukci prostřednictvím uvolnění hladkého svalstva v prostatě, hrdla močového měchýře a
močové trubice. Také zlepšuje příznaky zadržování moči (jímací symptomy).

Klinická účinnost a bezpečnost
Účinnost byla prokázána v pivotní studii fáze 3 u pacientů s LUTS spojených s BPH s mikčními
(obstrukčními) symptomy s alespoň následující úrovní jímacích (iritačních) symptomů:
≥ 8 mikcí/24 hodin a ≥ 2 epizody urgence/24 hodin.

Solifenacin-sukcinát/tamsulosin-hydrochlorid prokázal ke konci studie statisticky významná
zlepšení oproti výchozímu stavu v porovnání s placebem v obou cílových parametrech, v celkovém
mezinárodním skóre prostatických symptomů (IPSS – International Prostate Symptoms Score) a
celkovém skóre urgence a frekvence, a rovněž v sekundárních cílových parametrech urgence,
mikce, frekvence, průměrně vyloučeného objemu, nykturie, podskóre IPSS močení, podskóre IPSS
zadržování moči, IPSS QoL, OAB-q skóre obtěžování a OABq skóre kvality života související se
zdravím (HRQoL – Health Related Quality of Life) zahrnující všechna podskóre (zvládání
problému, obavy, spánek a sociální aspekt).

11
Solifenacin-sukcinát/tamsulosin-hydrochlorid prokázal významné zlepšení ve srovnání s
tamsulosinem OCAS v celkovém skóre urgence a frekvence, stejně jako ve frekvenci močení, v
průměrném vyloučeném objemu moči za jednu mikci a podskóre IPSS zadržování moči. To bylo
doprovázeno výrazným zlepšením v IPSS QoL a OAB-Q HRQoL celkovém skóre včetně všech
podskóre. Kombinace solifenacin-sukcinát/tamsulosin-hydrochlorid navíc dle očekávání nebyla
horší než tamsulosin OCAS v celkovém IPSS (p <0,001) skóre.