Sibnayal

Přípravek Sibnayal je léková forma granulí s prodlouženým uvolňováním, která po podání pokryje
12hodinové období léčby.
Farmakokinetické vlastnosti citronanu, hydrogenuhličitanu a draslíku vycházejí z literatury.

Absorpce

Perorálně podaný citronan je absorbován při pH v rozmezí 4,8 až 6,4 v horní části tenkého střeva
téměř kompletní.

Perorálně podaný hydrogenuhličitan je absorbován v gastrointestinálním traktu. Hydrogenuhličitan
neutralizuje žaludeční kyselinu za vzniku CO2 eliminovaného respirační cestou. Hydrogenuhličitan,
který se této reakce neúčastní, je rychle absorbován střevní sliznicí.

Ionty draslíku jsou plně absorbovány bez ohledu na požité množství. Většina absorpce draslíku
probíhá v tenkém střevě, převážně pasivní difuzí.

Distribuce a biotransformace

Většina citronanu v krvi cirkuluje nevázaná a zbývající část je komplexovaná s vápníkem, draslíkem
nebo sodíkem. Citronanový iont z perorálních alkalických citronanů podléhá oxidačnímu
metabolickému rozkladu na oxid uhličitý alkalizační účinek spojen s jeho metabolismem. Požití 36 mmol citronanu méně než 2 % denního obratu citronanu účastnícího se energetického metabolismu v těle.

Absorbovaný hydrogenuhličitan je distribuován jako endogenní hydrogenuhličitan do intracelulárních
a extracelulárních kompartmentů organismu. Hydrogenuhličitan není ve skutečnosti metabolizován.
Hydrogenuhličitan však je v rovnováze s vodíkovými ionty a oxidem uhličitým, takže jeho
koncentrace reguluje acidobazickou rovnováhu.

Draslík je přenášen z extracelulárních tekutin do intracelulárních tekutin a jeho distribuce mezi
buňkami je přísně kontrolována, přičemž pouze 1,5–2,5 % celkového množství draslíku v těle se
nachází v extracelulární tekutině. Velká část zátěže organismu draslíkem a kostře a rovněž je draslík ve vysokých koncentracích přítomen v krvi, centrálním nervovém systému,
střevě, játrech, plicích a kůži. Aktivní systém transportu iontů udržuje gradient na plazmatické
membráně.

Eliminace

Citronan se eliminuje hlavně renální cestou. Ve své trojmocné formě je filtrován volně přes ledvinový
glomerulus. Absorpce alkálií v potravě zvyšuje vylučování citronanu inhibicí jeho reabsorpce na
úrovni mitochondrií a zvýšením jeho sekrece nefronem.
Hydrogenuhličitan poskytuje nálož alkálií, a proto stimuluje zvýšení vylučování citronanu v moči.
Rovněž dochází ke zvýšenému vylučování hydrogenuhličitanu v moči. Hydrogenuhličitan může být
také částečně eliminován respirační cestou prostřednictvím ledvin vyloučena v potu.

Zvláštní populace

Farmakokinetika draslíku může být změněná u pacientů s poruchou funkce ledvin, u kterých je
glomerulární filtrace draslíku méně aktivní, u pacientů se srdečním onemocněním, kteří jsou citliví na
hyperkalemii, a u pacientů s adrenokortikálními potížemi, u kterých je riziko hyperkalemie výraznější.

Farmakokinetika citronanu, hydrogenuhličitanu a/nebo draslíku může být změněná u pacientů s
gastrointestinálními potížemi komprese, střevní obstrukce nebo jiné chronické gastrointestinální onemocněnízměnit absorpci.
Farmakokinetika by neměla být změněná u pacientů s poruchou funkce jater nebo u pacientů s
nadváhou či obezitou.

Interakce s alkoholem

Pokud se přípravek Sibnayal in vitro smísí s alkoholem, zvýší se rychlost rozpouštění granulí, což
může rychle vést ke ztrátě prodlouženého účinku