sp.zn. sukls
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU


1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Ritalin 10 mg tablety


2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje methylphenidati hydrochloridum 10 mg.

Pomocné látky se známým účinkem:
Laktóza: 38 mg v jedné tabletě.
Pšeničný škrob: 48 mg v jedné tabletě.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.


3. LÉKOVÁ FORMA

Tableta.
Popis přípravku: bílé, kulaté ploché tablety se zkosenými hranami, na jedné straně s označením „CG“,
na druhé s půlicí rýhou a označením „A/B“, velikosti 7,0 x 2,6 mm. Tablety mohou obsahovat tmavé
částečky. Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Hyperaktivita s poruchou pozornosti (ADHD)
Methylfenidát je indikován jako součást komplexního léčebného programu pro hyperaktivitu s
poruchou pozornosti (ADHD) u dětí ve věku 6 let a starších, jestliže samotná nápravná opatření jsou
nedostatečná. Léčba musí probíhat pod dohledem specialisty na poruchy chování u dětí. Diagnóza má
být stanovena dle kritérií DSM nebo směrnic v ICD a má být založena na úplné anamnéze a
vyhodnocení pacienta. Diagnóza nemůže být stanovena pouze na základě přítomnosti jednoho nebo
více symptomů.
Specifická etiologie tohoto syndromu není známa a neexistuje jednoduchý diagnostický test.
Adekvátní diagnóza vyžaduje využití lékařských a specializovaných psychologických, vzdělávacích a
sociálních prostředků.
Komplexní léčebný program standardně zahrnuje psychologická, vzdělávací a sociální opatření stejně
tak jako farmakoterapii a jeho cílem je dosáhnout stabilizace dítěte se syndromem poruchy chování
charakterizovaným symptomy, které mohou zahrnovat dlouhodobější neschopnost udržet pozornost,
těkavost, emoční labilitu, impulzivnost, hyperaktivitu středního až těžkého stupně, drobné
neurologické známky a abnormální EEG. Schopnost učení může být narušena nebo nemusí.
Léčba methylfenidátem není indikována u všech dětí s ADHD a rozhodnutí podat léčivý přípravek
musí být založeno na velmi důkladném posouzení závažnosti a chronicity symptomů dítěte ve vztahu
k jeho věku.
Nezbytné je odpovídající umístění dítěte ve vzdělávacím systému a obvykle je nezbytná
psychosociální intervence. Pokud jsou samotná nápravná opatření nedostatečná, musí být rozhodnutí
předepsat stimulant založeno na pečlivém posouzení závažnosti symptomů dítěte. Použití
methylfenidátu by mělo vždy odpovídat tomuto postupu v souladu se schválenou indikací a v souladu
s pokyny pro předepisování léčivých přípravků/stanovení diagnózy.

Narkolepsie
Příznaky jsou ospalost a spaní během dne, nepatřičné spánkové epizody a náhlá ztráta volního
svalového tonu.

4.2 Dávkování a způsob podání

Hyperaktivita s poruchou pozornosti (ADHD)
Léčba musí být zahájena pod dohledem specialisty na poruchy chování u dětí a/nebo
dospívajících.

Screening před zahájením léčby
Před předepsáním léku je nezbytné provést základní vyhodnocení kardiovaskulárního stavu pacienta
včetně stanovení krevního tlaku a srdeční akce. Komplexní anamnéza má dokumentovat souběžně
podávanou medikaci, dřívější a stávající onemocnění nebo příznaky, včetně psychiatrických, rodinnou
anamnézu náhlé srdeční smrti nebo náhlého neobjasněného úmrtí a přesný záznam výšky a tělesné
hmotnosti před zahájením léčby na růstovém grafu (viz body 4.3 a 4.4).

Průběžné monitorování
Růst a psychiatrický a kardiovaskulární stav mají být průběžně sledovány (viz také bod 4.4).

• Krevní tlak a pulz mají být zaznamenány do procentuálního grafu při každé úpravě dávky a poté
vždy nejméně po 6 měsících.
• Výška, tělesná hmotnost a chuť k jídlu se mají zaznamenávat nejméně jednou za 6 měsíců s
využitím růstového grafu.
• Rozvoj nových nebo zhoršení preexistujících psychiatrických onemocnění mají být
monitorovány při každé úpravě dávky a poté vždy nejméně po 6 měsících a při každé návštěvě
pacienta.

Pacienti mají být monitorováni pro riziko odlišného užití, nesprávného užití a zneužití methylfenidátu.

Titrace dávky
Důkladná titrace dávky je při zahájení léčby methylfenidátem nezbytná. Titrace dávky by měla začít
na nejnižší možné dávce.

Děti (6 let a starší)
Léčbu začínáme dávkou 5 mg 1krát nebo 2krát denně (např. v době snídaně a oběda) s postupným
zvyšováním o 5 – 10 mg týdně. Celková denní dávka se musí podávat rozděleně v dílčích dávkách.

Maximální denní dávka methylfenidátu je 60 mg.

Poslední dávka by obvykle neměla být podána v průběhu 4 hodin před spaním, aby se zabránilo
problémům s usínáním. Nicméně pokud účinek léku pomine brzy večer, může se znovu objevit
porucha chování a/nebo neschopnost usnout. Tento problém může být vyřešen podáním nízké večerní
dávky.
Je třeba zvážit výhody a rizika podání nízké večerní dávky versus potíže s usnutím.

Dlouhodobé užívání (více než 12 měsíců) u dětí a dospívajících
Bezpečnost a účinnost dlouhodobého užívání methylfenidátu nebyla systematicky vyhodnocena v
kontrolovaných studiích. Léčba methylfenidátem nemá a nemusí být trvalá. Podávání methylfenidátu
je obvykle ukončeno v období puberty nebo po něm. Lékař, který se rozhodne podávat methylfenidát
dětem a dospívajícím s ADHD dlouhodobě (více než 12 měsíců), by měl pravidelně přehodnocovat
dlouhodobý přínos tohoto léčivého přípravku pro individuálního pacienta s tím, že pacientovi na
pokusná období medikaci vysadí a zhodnotí stav/chování pacienta bez farmakoterapie. Doporučuje se,
aby byl pro zhodnocení stavu dítěte methylfenidát vysazen nejméně jednou ročně (nejlépe v průběhu
školních prázdnin). Zlepšení stavu může při dočasném nebo trvalém vysazení přetrvávat.

Snížení dávkování a vysazení
Léčba musí být ukončena, pokud se symptomy po odpovídající úpravě dávky během jednoho měsíce
nevylepší. Pokud dojde k paradoxnímu zhoršení symptomů nebo jiným závažným nežádoucím
účinkům, měla by se dávka snížit nebo přípravek vysadit.

Dospělí
Methylfenidát není schválen pro použití u dospělých s ADHD. Bezpečnost a účinnost u této věkové
skupiny nebyla dosud stanovena.

Starší osoby (65 let a více)
Methylfenidát se nemá používat u starších osob. Bezpečnost a účinnost u této věkové skupiny nebyla
dosud stanovena.

Děti mladší 6 let
Methylfenidát se nemá používat u dětí mladších 6 let. Bezpečnost a účinnost u této věkové skupiny
nebyla dosud stanovena.

Porucha funkce jater
Bezpečnost a účinnost přípravku Ritalin u pacientů s poruchou funkce jater nebyla dosud stanovena. U
těchto pacientů je nutná opatrnost.

Porucha funkce ledvin
Bezpečnost a účinnost přípravku Ritalin u pacientů s poruchou funkce ledvin nebyla dosud stanovena.
U těchto pacientů je nutná opatrnost.

Narkolepsie
Dospělí
Průměrná denní dávka je 20 – 30 mg rozdělená do 2 až 3 dílčích dávek denně. U některých pacientů je
nutné podávat dávku 40 – 60 mg denně, zatímco u většiny je dostačující dávka 10 – 15 mg denně.
Pacienti, kteří berou lék pozdě večer a nemohou usnout, mají užívat večerní dávku před 18. hodinou.

4.3 Kontraindikace

• Známá přecitlivělost na methylfenidát nebo kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku.
• Glaukom.
• Feochromocytom.
• V průběhu léčby inhibitory monoaminoxidázy (MAO) nebo během nejméně 14 dní po vysazení
těchto léčivých přípravků, z důvodu rizika hypertenzní krize (viz bod 4.5).
• Hypertyreóza nebo tyreotoxikóza.
• Diagnóza nebo anamnéza těžké deprese, anorexie/anorektické poruchy, sebevražedných sklonů,
psychotických symptomů, závažných poruch nálady, mánie, schizofrenie nebo
psychopatické/hraniční poruchy osobnosti.
• Diagnóza nebo anamnéza těžké a epizodické (1. typu) bipolární (afektivní) poruchy, která není
zcela pod kontrolou.
• Preexistující kardiovaskulární onemocnění, včetně závažné hypertenze, srdečního selhání,
arteriálního okluzivního onemocnění, anginy pectoris, hemodynamicky signifikantní vrozené
srdeční vady, kardiomyopatií, infarktu myokardu, arytmií s potenciálem ohrožení života a
„kanálopatií“ (onemocnění způsobených dysfunkcí iontových kanálů).
• Preexistující cerebrovaskulární onemocnění, cerebrální aneurysma, vaskulární abnormality
včetně vaskulitidy nebo cévní mozkové příhody.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Léčba methylfenidátem není indikována u všech dětí s ADHD a rozhodnutí použít tento léčivý
přípravek musí být založeno na velmi důkladném posouzení závažnosti a chronicity symptomů dítěte
ve vztahu k věku dítěte.

Dlouhodobé podávání (více než 12 měsíců) dětem a dospívajícím
Bezpečnost a účinnost dlouhodobého podávání methylfenidátu nebyla systematicky vyhodnocena v
kontrolovaných studiích. Léčba methylfenidátem nemá a nemusí být trvalá. Podávání methylfenidátu
je obvykle ukončeno v období puberty nebo po něm. Kardiovaskulární stav dlouhodobě léčených
pacientů (tj. více než 12 měsíců), jejich růst, chuť k jídlu a rozvoj nových nebo zhoršení stávajících
psychiatrických onemocnění musejí být pečlivě průběžně sledovány podle pokynů uvedených v
bodech 4.2 a 4.4. Psychiatrické poruchy, které je potřeba monitorovat, jsou uvedeny níže a zahrnují
(ale nejsou omezeny pouze na) motorické nebo vokální tiky, agresivní nebo nepřátelské chování,
agitovanost, úzkost, depresi, psychózu, mánii, přeludy, podrážděnost, nedostatek spontánnosti, stažení
se a excesivní perseveraci.

Lékař, který se rozhodne podávat methylfenidát dlouhodobě (více než 12 měsíců) u dětí a
dospívajících s ADHD, by měl pravidelně přehodnocovat dlouhodobý přínos tohoto léčivého
přípravku pro individuálního pacienta s tím, že pacientovi na pokusná období medikaci vysadí a
zhodnotí stav/chování pacienta bez farmakoterapie. Doporučuje se, aby byl pro zhodnocení stavu
dítěte methylfenidát vysazen nejméně jednou ročně (nejlépe v průběhu školních prázdnin). Zlepšení
stavu může při dočasném nebo trvalém vysazení přetrvávat.

Dospělí
Methylfenidát není schválen pro použití u dospělých s ADHD. Bezpečnost a účinnost u této věkové
skupiny nebyla dosud stanovena.

Starší osoby
Methylfenidát se nemá používat u starších osob. Bezpečnost a účinnost u této věkové skupiny nebyla
dosud stanovena.

Děti mladší 6 let
Methylfenidát se nemá používat u dětí mladších 6 let. Bezpečnost a účinnost u této věkové skupiny
nebyla dosud stanovena.

Kardiovaskulární stav
U pacientů, u kterých se uvažuje o léčbě stimulačními léky, by měla být odebrána pečlivá anamnéza
(včetně dotazu na rodinnou anamnézu náhlé srdeční smrti nebo neobjasněného úmrtí nebo maligní
arytmie) a fyzické vyšetření k odhalení případného srdečního onemocnění, a pokud původní nálezy
naznačují možnost srdečního onemocnění nebo jeho anamnézu, měla by být provedena další
specializovaná kardiologická vyšetření. Pacienti, u kterých v průběhu léčby methylfenidátem došlo k
rozvoji symptomů, jako jsou palpitace, bolest na hrudi při námaze, nevysvětlitelné mdloby, dušnost
nebo jiné symptomy svědčící pro srdeční onemocnění, by měli neodkladně podstoupit kardiologické
vyšetření.

Analýza dat z klinických studií s methylfenidátem u dětí a dospívajících s ADHD ukázala, že v
porovnání s kontrolní skupinou došlo u pacientů užívajících methylfenidát k vzestupu systolického a
diastolického krevního tlaku o více než 10 mmHg . Krátkodobé a dlouhodobé klinické následky těchto
kardiovaskulárních účinků u dětí a dospívajících nejsou známé, ale možnost klinických komplikací v
důsledku účinků pozorovaných v klinických studiích nemůže být vyloučena. Při léčbě pacientů,
jejichž základní onemocnění by mohlo být zhoršeno v důsledku zvýšení krevního tlaku nebo
frekvence tepu, je nutno postupovat s opatrností. Viz bod 4.3 pro stavy/onemocnění, při kterých je
léčba methylfenidátem kontraindikována.
Kardiovaskulární stav by měl být pečlivě monitorován. Krevní tlak a puls mají být
zaznamenány při každé úpravě dávky a poté alespoň každých 6 měsíců.
Použití methylfenidátu je kontraindikováno u některých preexistujících kardiovaskulárních
onemocnění, pokud nebylo obdrženo doporučení od dětského kardiologa (viz bod 4.3).

Náhlá smrt a preexistující strukturální abnormality srdce nebo jiná kardiologická onemocnění
Náhlá smrt byla hlášena ve spojitosti s podáváním stimulantů centrálního nervového systému při
obvyklých dávkách u dětí, z nichž některé měly strukturální abnormality srdce nebo jiné závažné
srdeční problémy. Přestože některé závažné srdeční problémy samy o sobě mohou znamenat zvýšené
riziko náhlé smrti, nejsou stimulanty doporučeny u dětí a dospívajících se známými strukturálními
abnormalitami srdce, kardiomyopatií, závažnými abnormalitami srdečního rytmu nebo jinými
závažnými srdečními problémy, které mohou být sympatomimetickými účinky stimulujícího léčivého
přípravku zhoršeny.

Nesprávné užití a kardiovaskulární příhody
Nesprávné užití stimulantů centrálního nervového systému může být spojeno s náhlou smrtí a dalšími
závažnými kardiovaskulárními nežádoucími příhodami.

Cerebrovaskulární onemocnění
Podívejte se na bod 4.3 pro cerebrovaskulární stavy, u kterých je léčba methylfenidátem
kontraindikována. Pacienti s dalšími rizikovými faktory (jako jsou kardiovaskulární onemocnění v
anamnéze, souběžná léčba zvyšující krevní tlak) by měli být po zahájení léčby methylfenidátem při
každé kontrolní návštěvě vyšetřeni, zda se u nich neobjevily známky neurologické poruchy.

Cerebrální vaskulitida je pravděpodobně velmi vzácnou idiosynkratickou reakcí na expozici
methylfenidátu. Existuje málo údajů, které by nasvědčovaly tomu, že mohou být identifikováni
pacienti s vyšším rizikem a prvním náznakem základního klinického problému může být prvotní
nástup symptomů. Včasná diagnóza založená na vysokém stupni podezření může umožnit okamžité
vysazení methylfenidátu a včasnou léčbu. Diagnóza by proto měla být brána v úvahu u všech pacientů,
u kterých se během terapie methylfenidátem objeví nové neurologické symptomy, které odpovídají
cerebrální ischemii. Tyto symptomy mohou zahrnovat silnou bolest hlavy, pocit necitlivosti, slabost,
paralýzu a poruchu koordinace, zraku, řeči, jazykových schopností nebo paměti.

Léčba methylfenidátem není kontraindikována u pacientů s hemiplegickou mozkovou obrnou.

Psychiatrická onemocnění
Komorbidita psychiatrických onemocnění u ADHD je běžná a při předepisování stimulantů by měla
být brána v úvahu. V případě nenadálých psychiatrických symptomů nebo exacerbace stávajícího
psychiatrického onemocnění by neměl být methylfenidát podáván, pokud u pacienta přínos
nepřevažuje možné riziko.

Rozvoj nebo zhoršení psychiatrických poruch má být sledováno při každé úpravě dávky, poté
nejméně každých 6 měsíců a při každé návštěvě pacienta; vhodné může být přerušení léčby.

Exacerbace preexistujících psychotických a manických symptomů
U psychotických pacientů může podávání methylfenidátu exacerbovat symptomy poruchy chování a
poruchy myšlení.

Vznik nových psychotických nebo manických symptomů
Při léčbě vzniklé psychotické symptomy (vizuální/taktilní/sluchové halucinace a bludy) nebo mánie u
dětí a dospívajících bez předchozího psychotického onemocnění nebo mánie v anamnéze mohou být
způsobeny methylfenidátem v běžných dávkách. Pokud dojde k výskytu manických nebo
psychotických symptomů, měla by být posouzena možná příčinná úloha methylfenidátu a může být
vhodné léčbu přerušit.

Agresivní a nepřátelské chování
Vznik nebo zhoršení agrese nebo nepřátelského chování může být způsobeno léčbou stimulanty.
Pacienti léčení methylfenidátem by měli být při zahájení léčby, při každé úpravě dávky a poté nejméně
po 6 měsících a při každé návštěvě pacienta bedlivě monitorováni, zda se u nich neobjevuje nebo
nezhoršuje agresivní nebo nepřátelské chování. Lékaři mají vyhodnotit potřebu úpravy léčebného
režimu u pacientů, u kterých dochází ke změnám chování, a ve vhodných případech přistoupit ke
zvýšení nebo snížení dávky. Lze uvažovat i o přerušení léčby.

Sebevražedné sklony
Pacienti, u kterých se během léčby ADHD objeví sebevražedné myšlenky a chování mají být ihned
vyšetřeni svým lékařem. Má být zvážena možná exacerbace základního psychiatrického onemocnění a
možná příčinná úloha léčby methylfenidátem. Může být nutné zahájit léčbu základního
psychiatrického onemocnění a má být zvážena možnost vysazení methylfenidátu.

Priapismus
V souvislosti s methylfenidátovými přípravky byly hlášeny prodloužené a bolestivé erekce, a to
především v souvislosti se změnou methylfenidátového léčebného režimu. Pacienti, u kterých dojde
k rozvoji nezvykle dlouhotrvajících nebo častých a bolestivých erekcí, mají ihned vyhledat lékařskou
pomoc.

Tiky
Podávání methylfenidátu je spojeno s rozvojem nebo exacerbací motorických a verbálních tiků. Bylo
také hlášeno zhoršení Tourettova syndromu. Měla by být posouzena rodinná anamnéza a podávání
methylfenidátu dětem by mělo předcházet klinické vyšetření tiků nebo Tourettova syndromu. Pacienti
by měli být pravidelně monitorováni, zda se u nich během léčby methylfenidátem neobjevují nebo
nezhoršují tiky. Monitorování má proběhnout při každé úpravě dávky a poté nejméně každých měsíců nebo při každé návštěvě pacienta.

Úzkost, agitovanost nebo napětí
Methylfenidát je spojován se zhoršením preexistující úzkosti, agitovanosti nebo napětí. Klinické
vyhodnocení úzkosti, agitovanosti nebo napětí má předcházet podávání methylfenidátu a pacienti by
měli být pravidelně během léčby, při každé úpravě dávky a poté nejméně každých 6 měsíců nebo
při každé návštěvě pacienta monitorováni, zda se u nich tyto symptomy neobjevují nebo se
nezhoršují.

Formy bipolárního onemocnění
Mimořádná pozornost by měla být věnována používání stimulantů k léčbě ADHD u pacientů s
komorbidní bipolární poruchou (včetně neléčené bipolární poruchy 1. typu nebo jiných forem
bipolární poruchy), protože se u těchto pacientů můžeme obávat možného urychlení/precipitace
smíšené/manické epizody. Před zahájením léčby methylfenidátem mají být pacienti s komorbidními
depresivními symptomy odpovídajícím způsobem sledováni, aby bylo možno určit, zda je u nich
riziko vzniku bipolární poruchy; takové sledování má zahrnovat detailní psychiatrickou anamnézu,
včetně rodinné anamnézy sebevražd, bipolární poruchy a deprese. Podrobné průběžné monitorování
je u těchto pacientů nezbytné (viz výše „Psychiatrická onemocnění“ a bod 4.2). Pacienti mají být
monitorováni pro symptomy při každé úpravě dávky, poté nejméně každých 6 měsíců a při
každé návštěvě pacienta.

Růst
Středně snížený přírůstek hmotnosti a zpomalení růstu byly hlášeny při dlouhodobém podávání
methylfenidátu u dětí.

Účinky methylfenidátu na konečnou výšku a konečnou hmotnost nejsou v současnosti známy a jsou
studovány.

Během léčby methylfenidátem by měl být monitorován růst: výška, hmotnost a chuť k jídlu by
měly být zaznamenávány nejméně po 6 měsících do růstového grafu. U pacientů, kteří nerostou
nebo nezvyšují svou hmotnost podle očekávání, může být potřeba jejich léčbu vysadit.

Záchvaty
Methylfenidát má být podáván s opatrností u pacientů s epilepsií. Methylfenidát může snižovat
konvulzivní práh u pacientů, kteří prodělali záchvaty, u pacientů, kteří měli abnormality na EEG bez
prodělaných záchvatů a výjimečně u pacientů, kteří neprodělali záchvaty a neměli abnormality na
EEG. Pokud se frekvence záchvatů zvyšuje nebo dojde k novému nástupu záchvatů, má být léčba
methylfenidátem přerušena.

Zneužívání, nesprávné užití
Pacienti mají být pečlivě monitorováni pro riziko nesprávného užití a zneužití methylfenidátu.

Methylfenidát by měl být, vzhledem k možnosti zneužívání či nesprávného použití, podáván s
opatrností u pacientů se známou závislostí na drogách nebo alkoholu.

Chronické zneužívání methylfenidátu může vést k výrazné toleranci a psychické závislosti s různými
stupni abnormálního chování. Může přímo dojít k psychotickým epizodám, především po
parenterálním zneužívání.

Věk pacienta, přítomnost rizikových faktorů poruchy užívání látek (jako jsou komorbidní porucha
opozičního vzdoru nebo porucha chování a bipolární porucha) a dřívější nebo současné zneužití látky
se mají vzít v úvahu při rozhodování o průběhu léčby ADHD. Opatrnost je třeba dodržovat u emočně
nestabilních pacientů, například pacientů s anamnézou drogové nebo alkoholové závislosti, protože
takoví pacienti si mohou zvýšit vlastní iniciativou svou dávku.

U některých pacientů s vysokým rizikem zneužití látky nemusí být methylfenidát nebo jiné stimulanty
vhodný a mělo by být rozhodnuto o léčbě, která nevyužívá stimulanty.

Vysazení
Vysazení přípravku musí probíhat pod pečlivým dohledem, protože může dojít k propuknutí deprese
nebo chronicky zvýšené aktivity. U některých pacientů může být potřeba provádět dlouhodobější
sledování.

Důkladný dohled je vyžadován při vysazení z důvodu zneužití, protože může dojít ke vzniku těžké
deprese.

Únava
Methylfenidát by neměl být podáván k prevenci nebo léčbě běžných stavů únavy.

Výběr přípravku obsahujícího methylfenidát
Výběr přípravku obsahujícího methylfenidát by měl být proveden individuálně ošetřujícím lékařem a
závisí na zamýšlené délce účinku.

Screening léku
Tento přípravek obsahuje methylfenidát, který může vyvolat falešně pozitivní výsledky laboratorních
testů na amfetaminy, zejména u screeningových imunoassayí.
Insuficience ledvin a jater
Nejsou žádné zkušenosti s podáváním methylfenidátu pacientům s insuficiencí ledvin nebo jater.

Hematologické účinky
Bezpečnost dlouhodobého podávání methylfenidátu není zcela známa. V případě leukopenie,
trombocytopenie, anemie nebo jiných změn zahrnujících i závažné porušení funkce jater nebo ledvin
by mělo být rozhodnuto o přerušení léčby.

Pomocné látky
Tablety obsahují laktózu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, úplným
nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy nemají tento přípravek užívat.

Tablety obsahují pšeničný škrob. Pšeničný škrob obsahuje lepek (gluten) ve velmi malém množství a
je nepravděpodobné, že by pacientům s celiakií způsobil problémy. Pacienti s alergií na pšenici
(odlišnou od celiakie) by tento léčivý přípravek neměli užívat.

Odkaz na veřejnou vzdělávací webovou stránku pro methylfenidát:
http://methylphenidate-guide.eu/cs/welcome.php

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Farmakokinetické interakce
Není známo, jak by mohl methylfenidát ovlivnit koncentrace souběžně podávaných léčivých přípravků
v plazmě. Proto je při kombinaci methylfenidátu s jinými přípravky, především s těmi, které mají úzký
terapeutický rozsah, doporučena opatrnost.

Methylfenidát není metabolizován pomocí cytochromu P450 v klinicky významném rozsahu.
Neočekává se, že by induktory nebo inhibitory cytochromu P450 měly nějaký významný vliv na
farmakokinetiku methylfenidátu. A naopak, d- a l- enantiomery methylfenidátu neinhibují významně
cytochrom P450 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 nebo 3A.

Přesto existují hlášení, která naznačují, že methylfenidát může inhibovat metabolismus kumarinových
antikoagulantů, antikonvulsiv (např. fenobarbitalu, fenytoinu, primidonu) a některých antidepresiv
(tricyklických a selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu). Při zahájení nebo ukončení
léčby methylfenidátem může být nezbytné přizpůsobit dávkování těchto již užívaných léčivých
přípravků a stanovit koncentrace léčiv v plazmě (nebo pro kumarin koagulační časy).

Farmakodynamické interakce
Antihypertenziva
Methylfenidát může snižovat účinnost léčivých přípravků používaných k léčbě hypertenze.

Použití s léčivými přípravky zvyšujícími krevní tlak
Opatrnost je doporučována u pacientů léčených methylfenidátem a jakýmkoliv jiným přípravkem,
který může také zvýšit krevní tlak (viz také body o kardiovaskulárních a cerebrovaskulárních
onemocněních v bodu 4.4).

Z důvodu možné hypertenzní krize je methylfenidát kontraindikován u pacientů léčených (v současné
době nebo v předcházejících 2 týdnech) inhibitory MAO (viz bod 4.3).

Použití s alkoholem
Alkohol může zhoršit nežádoucí účinky psychoaktivních léčiv, včetně methylfenidátu, na CNS. Proto
je pacientům doporučeno neužívat během léčby alkohol.

Použití s anestetiky
Existuje riziko náhlého vzestupu krevního tlaku a srdeční frekvence v průběhu operativního zákroku.
Pokud je plánována operace, neměl by být methylfenidát užit v den operace.

Použití s centrálně působícími alfa-2 agonisty (např. klonidinem)
Dlouhodobá bezpečnost podání methylfenidátu v kombinaci s klonidinem nebo jinými centrálně
působícími alfa-2 agonisty nebyla systematicky hodnocena.

Použití s dopaminergními léčivými přípravky
Opatrnost je doporučována při podávání methylfenidátu s dopaminergními léčivými přípravky včetně
antipsychotik. Protože převažujícím účinkem methylfenidátu je zvýšení extracelulárních hladin
dopaminu, může být společné podávání methylfenidátu s přímými a nepřímými agonisty dopaminu
(zahrnujícími DOPA a tricyklická antidepresiva) nebo s antagonisty dopaminu (včetně antipsychotik)
spojeno s farmakodynamickými interakcemi.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství
Údaje z kohortové studie přibližně 3 400 těhotenství, při nichž došlo k expozici v prvním trimestru,
nenaznačují celkově zvýšené riziko vrozených vad. Bylo zjištěno malé zvýšení výskytu srdečních
malformací (souhrnné relativní riziko 1,3; 95% CI 1,00-1,6), což odpovídá 3 novorozencům
narozeným se srdeční malformací navíc na každých 1000 žen, které užívaly methyfenidát během
prvního trimestru těhotenství, ve srovnání s těhotenstvími bez expozice.

Byla zaznamenána spontánní hlášení případů neonatální kardiorespirační toxicity, konkrétně
tachykardie plodu a respiračních potíží.

Studie u zvířat prokázaly reprodukční toxicitu pouze při dávkách toxických pro matku (viz bod 5.3).

Methylfenidát není doporučen k podávání v těhotenství, pokud není provedeno klinické rozhodnutí, že
odložení léčby může znamenat pro těhotenství větší riziko.

Kojení
Methylfenidát byl nalezen v mateřském mléce žen léčených methylfenidátem. Existuje jeden
zaznamenaný případ dítěte, u kterého došlo k nespecifickému poklesu hmotnosti během období
expozice, ale k upravení stavu a nárůstu hmotnosti došlo po přerušení léčby matky methylfenidátem.
Riziko pro kojené dítě nemůže být vyloučeno.

Mělo by být provedeno rozhodnutí, zda přerušit kojení nebo přerušit léčbu/zdržet se léčby
methylfenidátem tak, že se vezmou v úvahu přínosy kojení pro dítě a přínosy terapie pro ženu.

Fertilita
Nejsou k dispozici žádné údaje získané u člověka o účinku methylfenidátu na fertilitu. Ve studiích na
zvířatech nebyl pozorován relevantní klinický účinek na fertilitu.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Methylfenidát může způsobit závratě, malátnost a vizuální poruchy včetně problémů s akomodací,
diplopií a rozmazaným viděním. Může mít mírný vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Pacienti
by měli být upozorněni na tyto možné nežádoucí účinky a mělo by jim být doporučeno, aby v případě,
že se tyto příznaky u nich objeví, neprováděli potenciálně nebezpečné činnosti, jako jsou řízení a
obsluha strojů.

4.8 Nežádoucí účinky

Níže uvedená tabulka ukazuje všechny nežádoucí účinky pozorované při klinických studiích a ve
spontánních hlášeních po uvedení přípravku Ritalin a dalších přípravků obsahujících methylfenidát-
hydrochlorid na trh. Pokud byly četnosti nežádoucích účinků přípravku Ritalin odlišné od četností
nežádoucích účinků jiných přípravků obsahujících methylfenidát, byla použita nejvyšší četnost z obou
databází.

Stanovení četnosti:
velmi časté (> 1/10)
časté (> 1/100 až < 1/10)
méně časté (> 1/1000 až <1/100)
vzácné (> 1/10 000 až <1/1000)
velmi vzácné (<1/10 000)
není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Třídy
orgánových
systémů
Nežádoucí účinky
Frekvence
Velmi
časté
Časté Méně časté Vzácné Velmi vzácné Není známo
Infekce a
infestace
Nasofaryngitida Gastroenteritida3
Poruchy krve a
lymfatického
systému
Anemie,
leukopenie,
trombocytopenie,
trombocytope-
nická purpura
Pancytopenie
Poruchy
imunitního
systému
Hypersenzitivní
reakce jako jsou
angioneurotický
edém,
anafylaktické
reakce, otok
ušního boltce,
puchýřnatá
onemocnění,
exfoliativní
onemocnění,
urtikárie,
svědění1,
vyrážky a
erupce
Poruchy
metabolismu a
výživySnížená
chuť
k jídluAnorexie,
středně snížený
přírůstek
hmotnosti a
výšky při delším
užívání dětmi
Psychiatrické
poruchyNespavost,
nervozita
Anorexie,
afektivní
labilita, agrese1,
agitovanost1,
úzkost1,
deprese1,
iritabilita,
abnormální
chování,
neklid2, poruchy
spánku2, snížení
libida3, panická
ataka3, stres3,
bruxismus*
Psychotické
poruchy1,
sluchové,
zrakové a
taktilní
halucinace1,
zlost,
sebevražedné
myšlenky1,
porucha nálady,
kolísání nálady,
plačtivost, tiky1,
zhoršení
preexistujících
tiků nebo
Tourettova
syndromu1,
hypervigilita,
napětíMánie1,
dezorientace,
porucha libida
Pokus o
sebevraždu
(zahrnující
dokonanou
sebevraždu)1,
přechodná
depresivní
nálada1,
abnormální
myšlení, apatie,
repetitivní
chování,
nadměrné
zaměření se
Bludy1,
poruchy
myšlení1,
stav
zmatenosti,
závislost,
logorea
Poruchy
nervového
systému
Bolest
hlavy
Třes2, závrať,
dyskineze,
psychomotoric-
ká hyperaktivita,
ospalost
Sedace, akatizie3 Konvulze,
choreatetoidní
pohyby,
reverzibilní
ischemický
neurologický
deficit,
neuroleptický
maligní syndrom
(NMS; hlášení
byla ve většině
případů
nedostatečně
dokumentována,
pacienti užívali
také jiné léky,
takže je úloha
methylfenidátu
nejasná)
Cerebrovas-
kulární
poruchy(zahrnující
vaskulitidu,
cerebrální
krvácení,
cerebrovas-
kulární
příhody,
cerebrální
arteritidu,
cerebrální
okluzi),
křeče typu
grand mal1,
migréna,
dysfemie
Poruchy oka Diplopie,
rozmazané
vidění
Problémy s
akomodací,
mydriáza,
porucha zraku

Srdeční
poruchy Arytmie,
tachykardie,
palpitace
Bolest na hrudi Angina
pectoris
Srdeční zástava,
infarkt myokardu
Supraventri-
kulární
tachykardie,
bradykardie,
ventrikulární
extrasystoly,
extrasystoly
Cévní poruchy1 Hypertenze,
periferní chlad Cerebrální
arteritida a/nebo
okluze,
Raynaudův
fenomén

Respirační,
hrudní a
mediastinální
poruchy
Kašel, bolest
hltanu a hrtanu,
dušnost Epistaxe
Gastrointestinál-
ní poruchy
Nauzea2,
sucho
v ústechAbdominální
bolest, průjem,
žaludeční
dyskomfort a
zvracení (tyto
problémy
obvykle
vyvstanou na
začátku léčby a
mohou být
zmírněny
souběžným
příjmem
potravy),
dyspepsie3,
bolest zubůZácpa
Poruchy jater a
žlučových cest:
Zvýšená hladina
jaterních
enzymů
Abnormální
jaterní funkce,
včetně jaterního
kómatu

Poruchy kůže a
podkožní tkáně
Hyperhidróza2,
alopecie,
pruritus,
vyrážka,
kopřivka
Angioneurotický
edém,
puchýřnatá
onemocnění,
exfoliativní
onemocnění
Makulární
vyrážka,
erytém
Erythema
multiforme,
exfoliativní
dermatitida, fixní
lékový exantém

Poruchy svalové
a kosterní
soustavy a
pojivové tkáně
Artralgie Myalgie, svalové
záškuby, svalové
napětí Svalové křeče Trismus*
Poruchy ledvin a
močových cest
Hematurie Inkontinence
Poruchy
reprodukčního
systému a prsu
Gynekomastie Erektilní
dysfunkce,
priapismus,
zvýšená a
prodloužená
erekce
Celkové poruchy
a reakce v místě
aplikace
Pyrexie,
retardace růstu
při
dlouhodobém
užívání dětmi1,
pocit neklidu3,
únava2, žízeňBolest na hrudi Náhlá srdeční
smrtHrudní
dyskomfort,
hyperpyrexie
Vyšetření Změny krevního
tlaku a
srdečního tepu
(obvykle
vzrůst)1, pokles
hmotnostiSrdeční šelest1,
zvýšená hladina
jaterních
enzymů
Zvýšená hladina
alkalické
fosfatázy v krvi,
zvýšená hladina
bilirubinu v krvi,
snížený počet
trombocytů,
abnormální počet
leukocytů

Viz bod 4.2 Nežádoucí účinky byly v klinických studiích u dospělých hlášeny s vyšší frekvencí výskytu než u
dětí a dospívajících
Nežádoucí účinky z klinických studií u dospělých pacientů, které nebyly hlášeny u dětí a
dospívajících
* Na základě frekvence vypočítané ve studiích u dospělých osob s ADHD (ve studiích u pediatrických
pacientů nebyly hlášeny žádné případy).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 100 41 Praha Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Při léčbě předávkovaných pacientů je nutno počítat s prodlouženým uvolňováním methylfenidátu z
lékových forem s prodlouženou délkou účinku.

Známky a symptomy
Akutní předávkování, převážně jako důsledek nadměrné stimulace centrálního a sympatického
nervového systému, může vyústit ve zvracení, agitovanost, třes, hyperreflexii, svalové záškuby, křeče
(mohou být následovány kómatem), euforii, zmatenost, halucinace, delirium, pocení, návaly horka,
bolest hlavy, hyperpyrexii, tachykardii, palpitace, srdeční arytmie, hypertenzi, mydriázu, suchost
slizničních membrán a rhabdomyolýzu.

Léčba
Neexistuje specifické antidotum pro předávkování methylfenidátem.

Léčba se skládá z příslušných podpůrných opatření.

Pacient musí být ochráněn proti sebepoškození a proti externím podnětům, které by mohly zhoršit již
přítomnou nadměrnou stimulaci. Pokud známky a symptomy nejsou tak závažné a pacient je při
vědomí, měla by být provedena laváž žaludku nebo vyvoláno zvracení. Před provedením výplachu
žaludku je nutno zvládnout agitovanost a záchvaty, pokud jsou přítomny, a zajistit dýchací cesty. Další
opatření k detoxifikaci střev zahrnují podání aktivovaného živočišného uhlí a laxativ. V případě těžké
intoxikace by měla být před provedením žaludečního výplachu podána pečlivě titrovaná dávka
benzodiazepinu.

Intenzivní péče musí být poskytnuta k udržení dostatečné krevní cirkulace a respirace; externí chladící
opatření mohou být nutná při hyperpyrexii.

Účinnost peritoneální dialýzy nebo extrakorporální hemodialýzy při předávkování methylfenidátem
nebyla stanovena.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Psychostimulancia.
ATC kód: N06BA04

Ritalin mírně stimuluje centrální nervový systém s výraznějším účinkem na mentální než motorické
aktivity. Způsob účinku u člověka není dostatečně znám, ale předpokládá se, že stimulační účinek je
vyvolán inhibicí zpětného vychytávání dopaminu a norepinefrinu (noradrenalinu) do presynaptických
neuronů, čímž dojde ke zvýšení těchto neurotransmiterů v extraneuronálním prostoru.

Mechanismus, kterým Ritalin vyvolává psychické a behaviorální účinky u dětí, není jasně stanoven a
neexistují ani důkazy o tom, v jakém vztahu jsou tyto účinky ke stavu centrálního nervového systému.

Ritalin je racemát sestávající z D-methylfenidátu a L-methylfenidátu v poměru 1:1. D-izomer je
farmakologicky více aktivní než L-izomer.

Vliv 40 mg dexmethylfenidát-hydrochloridu, farmakologicky účinného D-izomeru přípravku Ritalin,
na QT/QTc interval byl sledován ve studii se 75 zdravými dobrovolníky. Maximální průměrné
prodloužení QTcF intervalů bylo <5 ms a horní limit 90% intervalu spolehlivosti byl pod 10 ms pro
všechna časově odpovídající srovnání oproti placebu. To bylo pod hranicí klinického významu a
nebyla patrná žádná souvislost s odpovědí na expozici.

Ritalin je k léčbě ADHD používán déle než 40 let. Jeho účinnost při léčbě ADHD je dobře prokázána.
Methylfenidát kromě zlepšení hlavních příznaků ADHD také zlepšuje chování při ADHD, jako je
zhoršený studijní výkon a sociální funkce.

Studie publikované v literatuře prokázaly, že Ritalin významně zlepšuje denní ospalost a kataplexii.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním podání se léčivá látka (methylfenidát hydrochlorid) rychle a kompletně vstřebává.
Vzhledem k rozsáhlému first pass metabolizmu je jeho systémová dostupnost pouze 30 % (11 – 51 %)
dávky. Požití spolu s potravou urychluje absorpci, ale nemá vliv na absorbované množství. Vrchol
plazmatické koncentrace je asi 40 nmol/l (11 ng/ml) a je dosažen v průměru za 1 – 2 hodiny po podání
0,30 mg/kg. Avšak vrcholy plazmatických koncentrací se značně různí mezi jednotlivými pacienty.
Plocha pod koncentrační křivkou (AUC) a vrchol plazmatické koncentrace (cmax) jsou úměrné
velikosti dávky.

Distribuce
V krvi jsou methylfenidát a jeho metabolity distribuovány mezi plazmou (57 %) a erytrocyty (43 %).
Vazba methylfenidátu a jeho metabolitů na plazmatické bílkoviny je nízká (10 – 33 %). Distribuční
objem je asi 13,1 l/kg po perorálním podání. Po intravenózním podání (Vss) zdravým dospělým
dobrovolníkům je distribuční objem 2,23 l/kg pro racemát.

Biotransformace
Biotransformace methylfenidátu je rychlá a rozsáhlá. Vrcholu plazmatické koncentrace hlavního,
deesterifikovaného metabolitu α-fenyl-2-piperidyl kyseliny octové je dosaženo za 2 hodiny po podání
methylfenidátu a koncentrace tohoto metabolitu v plazmě je 30 – 50krát vyšší než nezměněná
substance. Poločas vylučování α-fenyl-2-piperidyl octové kyseliny je proti methylfenidátu
dvojnásobný a její průměrná systémová clearance je 0,17 l/hod/kg. Je možné detekovat pouze malá
množství hydroxylovaných metabolitů (např. hydroxymethylfenidátu a hydroxyritalinové kyseliny).
Předpokládá se, že za léčebný efekt je principiálně odpovědná mateřská látka.

Eliminace
Průměrný poločas vylučování methylfenidátu z plazmy je 2 hodiny. Průměrná systémová clearance je
patrně 10 l/hod/kg po perorálním podání; po intravenózním podání racemátu zdravým dospělým
dobrovolníkům je průměrná systémová clearance 0,565 l/hod/kg. Po perorálním podání se za 48 – hodin vyloučí ve formě metabolitů 78 – 97 % dávky močí a pouze 1 – 3 % stolicí. V moči bylo ve
formě nezměněného methylfenidátu nalezeno jen malé množství (< 1 %). Většina podané dávky je
vylučována močí ve formě α-fenyl-2-piperidyl octové kyseliny (60 – 86 %).

Charakteristika po perorálním podání u pacientů
Farmakokinetika methylfenidátu u hyperaktivních dětí (6-13 let) se neliší od kinetiky zdravých
dospělých dobrovolníků. Údaje o vylučování nezměněného methylfenidátu u pacientů s normálními
funkcemi ledvin naznačují, že by jeho vylučování nebylo u pacientů s poškozenými funkcemi ledvin
ovlivněno, avšak vylučování jeho metabolitu α-fenyl-2-piperidyl octové kyseliny by mohlo být
sníženo.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Kancerogenita
Při celoživotních studiích kancerogenity u potkanů a myší byl zaznamenán pouze u myších samců
zvýšený počet maligních tumorů jater. Význam tohoto nálezu pro člověka není znám.

Methylfenidát neovlivnil reprodukční schopnost nebo plodnost při nízkých násobcích klinické dávky.

Těhotenství-vývoj embrya/plodu
Methylfenidát není považován za teratogenní u potkanů a králíků. Fetální (tj. celková ztráta vrhu) a
mateřská toxicita byla zaznamenána u potkanů při dávkách toxických pro matku.


6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Fosforečnan vápenatý, monohydrát laktózy, pšeničný škrob, želatina, magnesium-stearát, mastek.

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

roky.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.
Uchovávejte mimo dohled a dosah dětí.

6.5 Druh obalu a obsah balení

PA/AL/PVC/Al blistr, krabička.

Velikost balení:
30 tablet

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními
požadavky.


7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI



INFECTOPHARM Arzneimittel und Consilium GmbH
Von-Humboldt-Straße 64646 Heppenheim
Německo

E-Mail: ritalin.medinfo.CZ@infectopharm.com


8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO / REGISTRAČNÍ ČÍSLA

06/1179/97-C


9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 17. 12. Datum posledního prodloužení registrace: 1. 10.

10. DATUM REVIZE TEXTU

22. 9.