Drug details are not available in the selected language, the original text is displayed

Pram

Absorpce
Absorpce je téměř úplná a nezávislá na příjmu potravy (Tmax = 3 hodiny). Biologická dostupnost je
přibližně 80%.
Distribuce
Zdánlivý distribuční objem citalopramu (Vd)ᵝ je přibližně 12-17 l/kg. Citalopram a jeho hlavní

metabolity se váží z méně než 80 % na plazmatické bílkoviny.
Biotransformace
Citalopram se metabolizuje na účinný demethylcitalopram, didemethylcitalopram, citalopram-N-oxid
a neúčinný deaminovaný derivát kyseliny propionové. Všechny účinné metabolity jsou také SSRI, i
když slaběji působící v porovnání s citalopramem. Hlavní podíl v plazmě představuje nezměněný
citalopram. Koncentrace demethylcitalopramu dosahuje obvykle 30-50 % koncentrace citalopramu,
didemethylcitalopramu 5-10 %. Biotransformace citalopramu na demethylcitalopram je
zprostředkována subsystémem CYP2C19 (asi 38 %), CYP3A4 (asi 31 %) a CYP2D6 (asi 31 %).
Eliminace
Eliminační poločas (T½β) je přibližně 1,5 dne; systémová plazmatická clearance Cls leží v rozmezí
0,3-0,4 l/min; perorální plazmatická clearance Cloral=0,4 l/min.
Citalopram se vyloučí z 85 % játry, zbylých 15 % ledvinami. 12-23 % denní dávky se vyloučí močí
jako nezměněný citalopram. Hepatální (reziduální) clearance je přibližně 0,3 l/min, renální clearance
v rozmezí 0,05 – 0,08 l/min.
Linearita/nelinearita
Farmakokinetika je lineární. Ustáleného stavu plazmatické hladiny je dosaženo během 1-2 týdnů. Při
podávání denní dávky 40 mg dosahuje plazmatická hladina průměrné hodnoty 300 nmol/l (165-nmol/l).

Starší pacienti (> 65 let)
U starších pacientů byl zjištěn delší biologický poločas (1,5-3,75 dne) a nižší hodnoty clearance (0,0,3 l/min) vlivem pomalejšího metabolismu. Hodnoty dosažené v ustáleném stavu jsou u starších
pacientů zhruba dvojnásobné v porovnání s hodnotami u mladších pacientů léčených stejnou dávkou.

Porucha funkce jater
Citalopram se vylučuje pomaleji u pacientů se sníženou funkcí jater. Biologický poločas a ustálený
stav plazmatické hladiny citalopramu je přibližně dvojnásobný v porovnání s pacienty s normální
funkcí jater při podání stejné dávky.

Porucha funkce ledvin
Citalopram se eliminuje mnohem pomaleji u pacientů s lehkou až středně těžkou poruchou funkce
ledvin, bez významného vlivu na farmakokinetiku citalopramu. Zatím chybí zkušenosti s léčbou
pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu < 30 ml/min).

Polymorfismus
In vivo provedené výzkumy prokázaly, že metabolismus citalopramu podléhá klinicky nevýznamnému
polymorfismu oxidace sparteinu/debrisochinu (CYP2D6). Jako prevence pro pomalé metabolizátory
enzymového systému CYP2C19 by měla být zvážena úvodní dávka 10 mg denně (viz bod 4.2).


Pram

Selection of products in our offer from our pharmacy
 
In stock | Shipping from 79 CZK
1 790 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
199 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
609 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
135 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
609 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
499 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
435 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
15 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
309 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
155 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
39 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
99 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
145 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
85 CZK
 

About project

A freely available non-commercial project for the purpose of laic drug comparisons at the level of interactions, side effects as well as drug prices and their alternatives

Languages

Czech English Slovak

More info