Drug details are not available in the selected language, the original text is displayed
Plendil
Absorpce
Felodipin se po perorálním podání tablet s prodlouženým uvolňováním úplně absorbuje z gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost felodipinu je přibližně 15 % a je nezávislá na podané dávce v celém terapeutickém intervalu. Tablety s prodlouženým účinkem prodlužují absorpční fázi felodipinu. Výsledkem jsou rovnoměrné plazmatické koncentrace felodipinu v terapeutickém rozmezí po dobu 24 hodin. Maximálních plazmatických koncentrací v krvi (tmax) po podání tablet s prodlouženým uvolňováním je dosaženo za 3 až 5 hodin. Rychlost absorpce felodipinu je zvýšena, nikoli však rozsah absorpce, pokud se užije spolu s jídlem bohatým na tuky.
Distribuce
Felodipin se váže z 99 % na plazmatické bílkoviny, především albumin. Distribuční objem v ustáleném stavu je 10 l/kg.
Biotransformace
Felodipin se intenzivně metabolizuje v játrech cytochromem P450 3A4 (CYP3A4) a všechny jeho identifikované metabolity jsou farmakologicky neaktivní. Felodipin patří mezi léčiva s vysokou clearance, která dosahuje 1200 ml/min.P ři dlouhodobém podávání nedochází k významné kumulaci.
Starší pacienti a pacienti s hepatální insuficiencí mají vyšší plazmatické koncentrace felodipinu než mladší pacienti. Farmakokinetika felodipinu se nemění u pacientů s renální insuficiencí, včetně hemodialyzovaných pacientů.
Eliminace
Poločas eliminační fáze felodipinu je přibližně 25 hodin a ustáleného stavu je dosaženo po 5 dnech. Při dlouhodobém podávání nehrozí kumulace. Asi 70 % podané dávky felodipinu se vylučuje močí a zbytek stolicí ve formě metabolitů. V nezměněné formě se vyloučí močí méně než 0,5 % podané dávky felodipinu.
Linearita/nelinearita
V terapeutickém dávkovém rozmezí 2,5-10 mg jsou plazmatické koncentrace přímo úměrné dávce.
Pediatrická populace
V jednodávkové (felodipin 5 mg s prodlouženým uvolňováním) farmakokinetické studii s omezeným počtem dětí ve věku od 6 do 16 let (n = 12) nebyl zjištěn zřejmý vztah mezi věkem a AUC, Cmax nebo poločasem eliminace felodipinu.
A freely available non-commercial project for the purpose of laic drug comparisons at the level of interactions, side effects as well as drug prices and their alternatives