Oxynalon

Farmakoterapeutická skupina: Nervový systém, analgetika, opioidní analgetika (anodyna), přírodní
opiové alkaloidy,
ATC kód: N02AA
Mechanismus účinku
Oxykodon a naloxon mají afinitu pro kappa, mí a delta receptory opiátů v mozku, míše a v periferních
orgánech (např. střevo). Oxykodon působí jako agonista opioidního receptoru na těchto receptorech a
váže se na endogenní opioidní receptory v CNS. Naloxon je naopak čistý antagonista, působící na
všechny typy opioidních receptorů.

Farmakodynamické účinky
Kvůli výraznému first-pass metabolismu je biologická dostupnost naloxonu po perorálním podání
<3%, a proto je klinicky relevantní systémový účinek nepravděpodobný. Kvůli lokálnímu
konkurenčnímu antagonismu opioidním receptorem zprostředkovaného oxykodonového účinku
naloxonu ve střevu snižuje naloxon poruchy funkce vyprazdňování, které jsou typické pro léčení
opioidy.

Klinická účinnost a bezpečnost
Účinky opioidů na endokrinní systému viz bod 4.4.

Preklinické studie předkládají různé účinky přírodních opioidů na složky imunitního systému.
Klinický význam těchto nálezů není znám. Není známo, zda oxykodon, polosyntetický opioid, má
podobné účinky na imunitní systém, jako opioidy přírodní.

Analgesie
Dvanáctitýdenní dvojitě zaslepená studie s paralelní skupinou provedená u 322 pacientů trpících
zácpou způsobenou opioidy ukázala, že pacienti léčení kombinací oxykodon-hydrochloridu a naloxon-
hydrochloridu měli v posledním týdnu léčby průměrně o jednu spontánní stolici (bez laxativ) více ve
srovnání s pacienty, kteří pokračovali v užívání podobných dávek tablet oxykodon-hydrochloridu s
prodlouženým uvolňováním (p<0,0001). Užívání laxativ v prvních čtyřech týdnech bylo ve skupině
léčené oxykodonem a naloxonem významně nižší než ve skupině léčené pouze oxykodonem (31 %
oproti 55 %, p<0,0001). Podobných výsledků bylo dosaženo ve studii zahrnující 265 pacientů bez
nádorového onemocnění, kteří užívali denní dávky oxykodon-hydrochloridu/naloxon-hydrochloridu
60 mg/30 mg až 80 mg/40 mg, ve srovnání s pacienty léčenými pouze oxykodon-hydrochloridem ve
stejných dávkách.