Orfiril long

Farmakoterapeutická skupina: Antiepileptika, deriváty mastných kyselin, kyselina valproová

ATC kód: N03AG
Natrium-valproát je antiepileptikum, které nemá chemickou podobnost s ostatními skupinami antiepileptik.
V pokusech na zvířatech i v klinických studiích má kyselina valproová antikonvulzivní účinky u různých typů
epilepsie. Předpokládaným mechanismem účinku kyseliny valproové je jednak zvýšení presynaptické inhibice
mediátorů gama-aminomáslené kyseliny (GABA) ovlivněním jejího metabolismu a jednak přímé
postsynaptické působení na iontové kanály neuronální membrány.
Kyselina valproová je velice málo rozpustná ve vodě (1:800), zatímco natrium-valproát se rozpouští ve vodě
snadno (1:0,4).

Vícelékové transportní proteiny odstraňují léky z mozku a mohou snížit koncentraci antiepileptik v místě
působení. Zvýšená exprese vícelékových transportérů může mít za následek rezistenci vůči léku, a tak vést ke
vzniku status epilepticus nebo epilepsie rezistentní na léčbu. Předklinické a in vitro studie prokázaly, že se
valproát neodstraňuje z mozku vícelékovými transportéry (tj. není substrátem pro vícelékové transportéry).
Proto vytvoření rezistence vůči léčbě vícelékovými transportéry je u valproátu nepravděpodobné.