Drug details are not available in the selected language, the original text is displayed

Mytolente


Vlastní farmakokinetické parametry lanreotidu po intravenózním podání u zdravých dobrovolníků
ukázaly limitovanou extravaskulámí distribuci, s ustáleným stavem distribuce 16,1 l. Celková
clearance byla 23,7 1/h, terminální poločas byl 1,14 h a průměrná doba zdržení byla 0,68 h.

Ve studiích hodnotících exkreci bylo méně než 5 % lanreotidu vyloučeno do moči a méně než 0,5 %
se objevilo v nezměněné formě ve stolici, což naznačuje určitou biliární exkreci.

Po hlubokém subkutánním podání lanreotidu v dávce 60, 90 a 120 mg zdravým dobrovolníkům
koncentrace lanreotiodu stoupá, až dosáhne průměrnou maximální sérovou koncentraci 4,25, 8,resp. 6,79 ng/ml. Tyto hodnoty Cmax jsou dosaženy během prvního dne 8, 12 a 7 hodin po podání
(střední hodnoty). Od vrcholu sérová hladina koncentrace lanreotidu pomalu klesá podle kinetiky
prvního řádu s terminálním eliminačním poločasem 23,3, 27,4 resp. 30,1 dne. 4 týdny po podání byly
průměrné sérové hladiny lanreotidu 0,9, 1,11 resp. 1,69 ng/ml. Absolutní biologická dostupnost byla
73,4, 69,0 resp. 78,4 %.

Po hlubokém subkutánním podání lanreotidu v dávce 60, 90 a 120 mg pacientům s akromegalií
koncentrace lanreotidu stoupá, až dosáhne průměrnou maximální sérovou koncentraci 1,6, 3,5 resp.
3,1 ng/ml. Tyto hodnoty Cmax jsou dosaženy během prvního dne 6, 6 a 24 hodin po podání. Od vrcholu
sérová hladina koncentrace lanreotidu pomalu klesá podle kinetiky prvního řádu a 4 týdny po podání
byly průměrné sérové hladiny lanreotidu 0,7, 1,0 resp. 1,4 ng/ml.

Ustáleného stavu sérových hladin lanreotidu bylo dosaženo v průměru po 4 injekcích každé 4 týdny.
Po opakovaném podání dávky každé 4 týdny byly průměrné hodnoty Cmax v ustáleném stavu 3,8, 5,7 a
7,7 ng/ml pro 60, 90 resp. 120 mg. Fluktuační index maximálních dolních hladin byl střední a
pohyboval se od 81 do 108 %.

Po hlubokém subkutánním podání lanreotidu v dávce 60, 90 a 120 mg pacientům s akromegalií byl
pozorován lineární farmakologický profil uvolňování.

Dno sérových hladin lanreotidu získaných po třech hlubokých subkutánních injekcích lanreotidu
v dávce 60, 90 nebo 120 mg podaných každých 28 dní jsou podobné ustálenému stavu sérových hladin
lanreotidu získaných u pacientů s akromegalií předtím léčených intramuskulárním podáním lanreotidu
v dávce 30 mg - formy s prodlouženým uvolňováním každých 14, 10 nebo 7 dní.

V populační farmakokinetické analýze provedené u 290 pacientů s GEP-NET léčených lanreotidem
v dávce 120 mg, bylo pozorováno rychlé počáteční uvolňování s průměrnými hodnotami Cmax 7,49 ±
7,58 ng/ml, kterých bylo dosaženo během prvního dne po podání jediné injekce. Koncentrace
rovnovážného stavu byly dosaženy po 5 injekcích lanreotidu v dávce 120 mg podaných každých dní a udržely se až do posledního hodnocení (až 96 týdnů po první injekci). Při rovnovážném stavu
byly průměrné hodnoty Cmax 13,9 ± 7,44 ng/ml a průměrné minimální sérové hladiny byly 6,56 ± 1,ng/ml. Průměrný zdánlivý terminální poločas byl 49,8 ± 28,0 dnů.

Porucha funkce ledvin/jater
Subjekty s těžkou poruchou funkce ledvin vykazují zhruba dvojnásobný pokles celkové sérové
clearance lanreotidu s následným zvýšením poločasu a AUC. U subjektů se středně těžkou a těžkou
poruchou funkce jater bylo pozorováno snížení clearance (30 %). Distribuční objem a průměrná doba
zdržení se zvýšily u subjektů se všemi stupni hepatální insuficience.

Nebyl pozorován žádný účinek na clearance lanreotidu v rámci populační farmakokinetieké analýzy
pacientů s GEP-NET zahrnující 165 pacientů s lehkou až středně těžkou poruchou funkce ledvin (a 59 v tomto pořadí) léčených lanreotidem. Pacienti s GEP-NET s těžkou poruchou funkce ledvin
nebyli hodnoceni.

Pacienti s GEP-NET s poruchou funkce jater (dle Child-Pugh skóre) nebyli hodnoceni.

Není nutné měnit počáteční dávku u pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater, jelikož očekávaná
sérová koncentrace lanreotidu u těchto populací je v rozmezí sérových koncentrací bezpečně
tolerovaných u zdravých subjektů.

Starší pacienti
Starší subjekty vykazují zvýšení poločasu a průměrné doby zdržení v porovnání s mladými zdravými
subjekty. Není nutné měnit počáteční dávku u starších pacientů, jelikož očekávaná sérová koncentrace
lanreotidu u této populace je v rozmezí sérových koncentrací bezpečně tolerovaných u zdravých
subjektů.

V populační farmakokinetieké analýze pacientů s GEP-NET zahrnující 122 pacientů ve věku od do 85 let nebyl pozorován žádný účinek na clearance a distribuční objem lanreotidu.

Mytolente

Selection of products in our offer from our pharmacy
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
169 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
169 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
599 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
799 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
599 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
199 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
215 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
269 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
129 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
365 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
99 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
18 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
60 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
299 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
1 390 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
109 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
105 CZK

About project

A freely available non-commercial project for the purpose of laic drug comparisons at the level of interactions, side effects as well as drug prices and their alternatives

Informace na webu jsou pouze orientační. Odkazy vedou na partnerské e-shopy. Aktuální dostupnost a podmínky zjistíte přímo u partnera. Informace na této stránce mají pouze informativní charakter. Produkty na předpis nejsou dostupné k přímému nákupu zde. Pro aktuální dostupnost a podrobnosti navštivte stránky našeho partnerského e-shopu. Tento web obsahuje affiliate odkazy. Odkazy mohou vést k partnerskému e-shopu.

Languages

Czech English Slovak

More info