Myclausen

Farmakoterapeutická skupina: imunosupresiva, ATC kód: L04AA
Mechanismus účinku
Mofetil-mykofenolát je 2-morpholinoethyl ester mykofenolové kyseliny nekompetitivní a reversibilní inhibitor IMPDH, který inhibuje de novo syntézu guanosinových
nukleotidů, které tak nemohou být v dostatečné míře inkorporovány do molekuly DNA. Zatímco jiné
buňky mohou využít tzv. záchrannou syntézu purinových nukleosidů, proliferace T a B lymfocytů je
kriticky závislá na de novo syntéze purinů. Proto má MPA silnější cytostatický efekt na lymfocyty než
na jiné buňky.
MPA kromě blokování IMPDH a výsledné deprivace lymfocytů zároveň působí na kontrolní body
buněk odpovědné za metabolické programování lymfocytů. Pomocí lidských CD4+ T lymfocytů bylo
prokázáno, že MPA posouvá transkripční aktivity v lymfocytech z proliferativního stavu na katabolické
procesy relevantní pro metabolismus a přežití vedoucí k anergnímu stavu T lymfocytů, ve kterém buňky
přestávají odpovídat na specifický antigen.