Drug details are not available in the selected language, the original text is displayed
Moxtenz
Absorpce Po perorálním podání se moxonidin rychle (tmax okolo 1 hodiny) a téměř úplně vstřebává z horní části gastrointestinálního traktu. Celková biologická dostupnost je asi 88 %. To ukazuje na nevýznamný first-pass metabolismus. Příjem potravy nemá vliv na farmakokinetiku moxonidinu.
Distribuce Vazba na plasmatické bílkoviny in vitro je okolo 7,2 %.
Biotransformace Ve shromážděných vzorcích lidské plasmy byl identifikován pouze dehydrogenovaný moxonidin. Farmakodynamická účinnost dehydrogenovaného moxonidinu tvoří asi účinnosti moxonidinu.
Eliminace Po 24 hodinách bylo 78 % celkové dávky vyloučeno močí v nezměněné podobě a 13 % jako dehydrogenovaný moxonidin. Ostatní vedlejší metabolity v moči tvořily přibližně 8 %. Stolicí se vyloučí méně než 1 %. Eliminační poločas moxonidinu a jeho metabolitů je rychlý (eliminační poločas je od 2,5 hodiny do 5).
Farmakokinetika u hypertenzních pacientů Nebyly pozorovány žádné významné farmakokinetické změny ve srovnání se zdravými dobrovolníky.
Starší pacienti Byly pozorovány farmakokinetické změny závislé na věku. Ty jsou s největší pravděpodobností způsobeny buď sníženou metabolickou aktivitou a/nebo mírně vyšší biologickou dostupností. Tyto farmakokinetické rozdíly však nejsou klinicky významné.
Pediatrická populace Podávání moxonidinu dětem se nedoporučuje. Nebyly provedeny žádné farmakokinetické studie.
Porucha funkce ledvin Vylučování moxonidinu je ve významném vzájemném vztahu s clearance kreatininu. U pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin (glomerulární filtrace 30-60 ml/min) jsou plazmatické koncentrace moxonidinu při stavu „steady state“ asi 2x vyšší a terminální poločas přibližně 1,5x vyšší ve srovnání s hypertenzními pacienty s normální funkcí ledvin (glomerulární filtrace > než 90 ml/min). U pacientů s těžkým selháním funkce ledvin (glomerulární filtrace < než 30 ml/min) jsou plasmatické koncentrace a terminální poločas asi 3x vyšší. Po opakovaných dávkách nebyla u těchto pacientů pozorována neočekávaná akumulace léčiva. U hemodialyzovaných pacientů v konečném stádiu renálního selhání (glomerulární filtrace < 10 ml/min) je plasmatická koncentrace 6x vyšší a terminální poločas 4x vyšší. U pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin jsou maximální koncentrace moxonidinu v plazmě jen 1,5 – 2x vyšší. U pacientů se zhoršenou funkcí ledvin by tudíž mělo být dávkování titrováno podle individuálních požadavků. Moxonidin je vylučován hemodialýzou pouze v malém množství.
A freely available non-commercial project for the purpose of laic drug comparisons at the level of interactions, side effects as well as drug prices and their alternatives