Flumazenil pharmaselect

Děti (od 1 roku):
Pro zrušení účinků sedace vyvolané podáním benzodiazepinů dětem starším než jeden rok je
doporučovaná úvodní dávka 0,01 mg/kg (maximálně 0,2 mg) podávaná intravenózně po dobu vteřin. Jestliže není požadovaného stupně vědomí dosaženo po následujících 45 vteřinách, může být
podána další dávka 0,01 mg/kg (maximálně 0,2 mg), která je a v případě nutnosti opakovaná
v 60vteřinových intervalech (maximálně však čtyřikrát) až do dosažení maximální celkové dávky
0,05 mg/kg nebo 1 mg, podle toho, která dávka je nižší. Dávkování má být upraveno individuálně v
závislosti na pacientově odpovědi. Nejsou k dispozici žádné údaje o bezpečnosti a účinnosti
opakovaného podávání flumazenilu u dětí v případě opakované sedace.

Děti do 1 roku:
Údaje o použití flumazenilu u dětí do 1 roku jsou nedostatečné. Flumazenil má být tudíž dětem do roku podáván pouze v případě, že potenciální přínos pro pacienta převáží možné riziko.

Pacienti s poruchou funkce ledvin či jater:
U pacientů s poruchou funkce ledvin není nutná úprava dávkování.
Flumazenil je primárně metabolizován v játrech.
U pacientů s poškozením jaterní funkce může být eliminace flumazenilu zpomalena (viz bod 5.2),
proto se doporučuje pečlivá titrace dávkování.

4.3 Kontraindikace

− Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoliv pomocnou látku uvedenou v bodu 6.1.
− Flumazenil je kontraindikován u pacientů, kterým jsou benzodiazepiny podávány z důvodu
léčby potencionálně život ohrožujícího stavu (např. medikace při zvýšeném nitrolebním
tlaku nebo status epilepticus).
− Flumazenil je kontraindikován u pacientů se symptomy závažné intoxikace cyklickými
antidepresivy (záchvaty, fokální křeče, prodloužení QRS, arytmie, mydriáza, anticholergenní
symptomy). Při smíšené intoxikaci benzodiazepiny a cyklickými antidepresivy mohou být
projevy toxicity antidepresiv zamaskovány protektivním účinkem benzodiazepinů. Proto v
přítomnosti vegetativních (anticholinergních), motorických nebo kardiálních symptomů
těžké intoxikace tricyklickými nebo tetracyklickými antidepresivy flumazenil nemá být
používán k odstranění účinků benzodiazepinů.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Monitorování
Pacienti léčení flumazenilem k odstranění benzodiazepinové sedace mají být monitorováni po
adekvátně dlouhou dobu v závislosti na dávce a délce účinku použitého benzodiazepinu z hlediska
symptomů re-sedace, dechové tísně nebo jiných projevů reziduálních účinků benzodiazepinu (EKG,
4/11
pulz, oximetrie, vědomí a další vitální známky jako srdeční frekvence, rychlost dýchání a krevní
tlak).
Vzhledem k tomu, že u pacientů trpících současně poruchou funkce jater může být zaznamenán
opožděný nástup účinku, jak je popsáno výše, může být také nutné prodloužit dobu sledování
pacienta.
Flumazenil má obecně kratší dobu účinku než benzodiazepiny, proto může dojít k opětovné sedaci a
klinický stav pacienta mý být tudíž stále pečlivě monitorován, nejlépe na jednotce intenzivní péče
do doby předpokládaného vymizení účinku flumazenilu.

Pokud se pacient neprobudí
Antagonistický účinek flumazenilu je specifický vůči benzodiazepinům. Proto pokud se pacient
neprobudí, měla by být zvážena jiná příčina.

Anesteziologie
Pokud je flumazenil používán v anesteziologii na konci chirurgického výkonu, má být podán až po
ujištění se, že zcela vymizely účinky periferních myorelaxancií a že se již neprojevují účinky opiátů
vyvolávající dechovou tíseň (odvrácené Naloxonem).

Zvláštní skupiny pacientů
U pacientů se zvýšeným rizikem mají být zváženy výhody sedace vyvolané benzodiazepiny vůči
nevýhodám rychlého probuzení. U některých pacientů (např. se srdečními problémy) může být
krátce po operaci výhodnější zachování určitého stupně sedace než uvedení do plného vědomí.

Pacienti s epilepsií
Flumazenil se nedoporučuje u pacientů s epilepsií, kteří byli dlouhodobě léčeni benzodiazepiny.
Ačkoli flumazenil vykazuje mírný antikonvulzivní účinek, náhlé potlačení protektivního účinku
může u epileptiků navodit křeče.

Pacienti se z ávaž ným úraz em moz ku
U pacientů se závažným úrazem mozku (a/nebo nestabilním nitrolebním tlakem) má být léčba
flumazenilem podávána s opatrností, neboť flumazenil antagonizuje účinek benzodiazepinů a může
vyvolat zvýšení nitrolebního tlaku, změny prokrvení mozku nebo křeče.

Příznaky z vysaz ení
U pacientů, kteří byli léčeni vysokými dávkami benzodiazepinů a/nebo byli dlouhodobě léčeni
benzodiazepiny (až několik týdnů před podáním flumazenilu), nemá být podávána rychlá injekce
vysokých dávek (nad 1 mg) flumazenilu. V takových přpadech může rychlá injekce vyvolat
abstinenční příznaky včetně palpitace, neklidu, úzkosti, emocionální lability a mírné zmatenosti a
smyslových poruch.

U pacientů dlouhodobě léčených vysokými dávkami benzodiazepinů je třeba zvážit výhody použití
flumazenilu a riziko příznaků z vysazení. Pokud navzdory pečlivému dávkování dojde k příznakům
z vysazení, je možno pomalou nitrožilní injekcí podat individuálně titrovanou dávku 5 mg
diazepamu nebo 5 mg midazolamu.
Zvláštní opatrnosti je zapotřebí u pacientů s tělesnou závislostí, chronickým předávkováním
benzodiazepiny nebo nejasnými smíšenými intoxikacemi, je třeba prodloužit doporučený 1minutový
interval mezi dávkami, neboť úplný nástup účinku jedné dávky může trvat až 10 minut. Podává se
nejnižší účinná dávka, čímž se u těchto případů zabrání možnému výskytu symptomů tělesné
závislosti nebo křečím.
Zejména v případě smíšené intoxikace benzodiazepiny a cyklickými antidepresivy dochází při
podání flumazenilu k exacerbaci některých toxických účinků, jako jsou křeče a srdeční arytmie,
vyvolané těmito antidepresivy, ale které se méně rychle objevují při souběžném podávání
s benzodiazepiny.
5/11
Úz kost
U pacientů, kteří trpí předoperační úzkostí nebo mají v anamnéze chronickou či epizodickou úzkost,
má být dávkování flumazenilu pečlivě upraveno.

Pooperační bolest
Je třeba brát ohled na pooperační bolest. Výhodnější může být udržet pacienta v mírné sedaci.

Pediatrická populace:
Vzhledem k možnosti opakované sedace a respirační deprese mají být děti, které byly dříve
sedovány midazolamem, monitorovány nejméně 2 hodiny po podání flumazenilu. V případě podání
jiných sedativních benzodiazepinů je nutno délku monitorování upravit podle očekávané délky
sedace.
Vzhledem k nedostatečným zkušenostem má být flumazenil podáván s opatrností v následujících
případech:
- Zrušení sedace u dětí do 1 roku
- Léčba předávkování u dětí
- Oživení novorozenců
- Zrušení sedativních účinků benzodiazepinů použitých k navození anestézie u dětí.
Dokud nebudou k dispozici dostatečné údaje, flumazenil nemá být u dětí do 1 roku (včetně)
používán, s výjimkou případů, kdy byla pečlivě zvážena možná rizika pro pacienta (zejména
v případě náhodného předávkování) a prospěšnost/výhody podání flumazenilu.

Použití u dětí a dospívajících v jiných indikacích, než je zrušení sedace navozené benzodiazepiny se
nedoporučuje, jelikož nejsou k dispozici kontrolované studie. To samé platí pro děti mladší než rok.

Závislost na benz odiazepinech

Flumazenil není doporučen k léčbě závislosti na benzodiazepinech a zvládnutí syndromů
protrahovaných příznaků benzodiazepinové abstinence.

Panická porucha
U pacientů s anamnézou panické poruchy byly po použití flumazenilu zaznamenány panické ataky.

Anamnéza z ávislosti
Vzhledem ke zvýšené četnosti tolerance vůči benzodiazepinům a závislosti u pacientů
s alkoholismem, závislostí na léčivech a jinými lékovými závislostmi má být flumazenil v této
populaci používán s opatrností.

Porucha jaterní funkce
Eliminace flumazenilu může být opožděna.

Flumazenil Pharmaselect obsahuje přibližně 3,6 mg sodíku na 1 ml injekčního roztoku flumazenilu
(18 mg v 5 ml lahvičce, 36 mg v 10 ml lahvičce). To je třeba mít na paměti u pacientů na dietě se
sníženým příjmem sodíku.