Drug details are not available in the selected language, the original text is displayed

Entresto


Valsartan obsažený v kombinaci sakubitril/valsartan je více biologicky dostupný než valsartan
v jiných lékových formách tablet na trhu; 26 mg, 51 mg a 103 mg valsartanu v kombinaci
sakubitril/valsartan je ekvivalentní k 40 mg, 80 mg a 160 mg valsartanu v jiných lékových formách
tablet na trhu, v tomto pořadí.

Dospělá populace

Absorpce

Po perorálním podání se kombinace sakubitril/valsartan disociuje na valsartan a proléčivo sakubitril.
Sakubitril je dále metabolizován na aktivní metabolit LBQ657. Tyto dosahují vrcholových
plazmatických koncentrací za 2 hodiny, 1 hodinu a 2 hodiny, v tomto pořadí. Perorální absolutní
biologická dostupnost sakubitrilu a valsartanu se odhaduje na více než 60 %
Po dvoudenním podávání kombinace sakubitril/valsartan je dosaženo ustáleného stavu hladin
sakubitrilu, LBQ657 a valsartanu do tří dnů. V ustáleném stavu se sakubitril a valsartan významně
nekumulují, zatímco LBQ657 se kumuluje 1,6-násobně. Podání s jídlem nemělo klinicky významný
vliv na systémové expozice sakubitrilu, LBQ657 a valsartanu. Kombinace sakubitril/valsartan může
být podávána s jídlem nebo bez jídla.

Distribuce
Sakubitril, LBQ657 a valsartan jsou vysoce vázány na plazmatické proteiny srovnání expozic v plazmě a cerebrospinálním moku prochází LBQ657 hematoencefalickou bariérou
v omezeném množství 75 litrů až 103 litrů, v uvedeném pořadí.

Biotransformace
Sakubitril je rychle konvertován karboxylesterázami 1b a 1c na LBQ657, LBQ657 není dále
ve významném rozsahu metabolizován. Valsartan je metabolizován minimálně, protože pouze asi
20 % dávky je přeměňováno na metabolity. V plazmě byl identifikován metabolit hydroxylu
valsartanu v nízkých koncentracích
Protože metabolizmus sakubitrilu a valsartanu, zprostředkovaný enzymem cytochromu CYP450 je
minimální, neočekává se, že by současné podávání s léčivými přípravky, které ovlivňují enzymy
cytochromu CYP450 ovlivňovalo farmakokinetiku.


Studie látkové výměny in vitro ukazují, že potenciál lékových interakcí zprostředkovaných CYP450 je
malý, protože metabolizmus kombinace sakubitril/valsartan pomocí enzymů CYP450 je omezený.
Kombinace sakubitril/valsartan neindukuje ani neinhibuje enzymy CYP450.

Eliminace
Po perorálním podání je 52-68 % sakubitrilu a jeho metabolitů vylučováno v moči, 37-48 % sakubitrilu a jeho metabolitů je vylučováno ve stolici.

Sakubitril, LBQ657 a valsartan jsou vylučovány z plazmy s průměrným poločasem eliminace přibližně 1,43 hodin
Linearita/nelinearita
Farmakokinetiky sakubitrilu, LBQ657 a valsartanu byly přibližně lineární při testovaném rozmezí
dávek kombinace sakubitril/valsartan 24 mg sakubitrilu/26 mg valsartanu až 97 mg sakubitrilu/103 mg
valsartanu.

Zvláštní populace

Starší

Expozice LBQ657 a valsartanu jsou zvýšeny u subjektů starších 65 let věku o 42 % 30 %
Porucha funkce ledvin
Byl pozorován vzájemný vztah mezi funkcí ledvin a systémovou expozicí k LBQ657 u pacientů
s lehkou až těžkou poruchou funkce ledvin. Expozice LBQ657 u pacientů se středně těžkou
s lehkou poruchou funkce ledvin pacientů zařazených v PARADIGM-HF. Expozice valsartanu byla podobná u pacientů se středně
těžkou a těžkou poruchou funkce ledvin v porovnání s pacienty s lehkou poruchou funkce ledvin.
Nebyly provedeny žádné studie u pacientů podstupujících dialýzu. LBQ657 a valsartan jsou ale
vysoce vázané na plazmatické proteiny, a proto je nepravděpodobné, že by byly účinně odstraněny
dialýzou.

Porucha funkce jater
U pacientů s lehkou až středně těžkou poruchou funkce jater se expozice sakubitrilu zvýšila
1,5- a 3,4- násobně, expozice LBQ657 se zvýšila 1,5- a 1,9-násobně a expozice valsartanu se zvýšila
1,2-násobně a 2,1-násobně, v uvedeném pořadí v porovnání s odpovídajícími zdravými subjekty.
Avšak u pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater se expozice volných koncentrací
LBQ657 zvýšily o 1,47- a 3,08-násobek, v uvedeném pořadí, a expozice volných koncentrací
valsartanu se zvýšily o 1,09-násobek a 2,20-násobek, v uvedeném pořadí, v porovnání se zdravými
subjekty. Kombinace sakubitril/valsartan nebyla studována u pacientů s těžkou poruchou funkce jater,
biliární cirhózou nebo cholestázou
Vliv pohlaví
Farmakokinetiky kombinace sakubitril/valsartan subjekty mužského a ženského pohlaví.

Pediatrická populace

Farmakokinetika kombinace sakubitril/valsartan byla hodnocena u pediatrických pacientů se srdečním
selháním ve věku 1 měsíc až <1 rok a 1 rok až <18 let a ukázala, že farmakokinetický profil
kombinace sakubitril/valsartan u pediatrických a dospělých pacientů je podobný.


Entresto

Selection of products in our offer from our pharmacy
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
169 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
169 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
599 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
799 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
599 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
199 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
215 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
269 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
129 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
365 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
99 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
18 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
60 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
1 390 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
299 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
109 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
105 CZK

About project

A freely available non-commercial project for the purpose of laic drug comparisons at the level of interactions, side effects as well as drug prices and their alternatives

Informace na webu jsou pouze orientační. Odkazy vedou na partnerské e-shopy. Aktuální dostupnost a podmínky zjistíte přímo u partnera. Informace na této stránce mají pouze informativní charakter. Produkty na předpis nejsou dostupné k přímému nákupu zde. Pro aktuální dostupnost a podrobnosti navštivte stránky našeho partnerského e-shopu. Tento web obsahuje affiliate odkazy. Odkazy mohou vést k partnerskému e-shopu.

Languages

Czech English Slovak

More info