Desloratadine glenmark

Farmakoterapeutická skupina: antihistaminika - H1 antagonisté
ATC kód: R06A X
Mechanismus účinku

Desloratadin je nesedativní, dlouhodobě účinkující antagonista histaminových receptorů se selektivním
antagonistickým působením na periferní H1-receptory. Po perorálním podání selektivně blokuje periferní
histaminové H1-receptory, neboť léčivá látka neprostupuje do centrálního nervového systému.

Antialergické účinky desloratadinu byly prokázány ve studiích in vitro. K těmto účinkům patří inhibice
uvolňování prozánětlivých cytokinů, jako jsou IL-4, IL-6, IL-8 a IL-13, z lidských žírných buněk/bazofilů,
jakož i inhibice exprese adhezívní molekuly P-selektinu na endoteliálních buňkách. Klinický význam těchto
pozorování je třeba teprve potvrdit.

Klinická účinnost a bezpečnost
V klinických studiích s opakovaným podáváním dávek desloratadinu, v nichž bylo podáváno až 20 mg denně
po dobu 14 dnů, nebyly pozorovány žádné statisticky ani klinicky relevantní kardiovaskulární účinky
Stránka 5 z přípravku. V klinicko-farmakologické studii, v níž byl desloratadin podáván v dávce 45 mg denně
(devítinásobek doporučované klinické dávky) po dobu deseti dnů, nebyl zjištěn žádný případ prodloužení
intervalu QTc.

Ve studiích s opakovaným podáváním desloratadinu společně s ketokonazolem a erythromycinem nebyly
pozorovány žádné klinicky relevantní změny plazmatických koncentrací desloratadinu.

Desloratadin v minimální míře penetruje do centrálního nervového systému. V kontrolovaných klinických
studiích při podávání v doporučené dávce 5 mg denně nedochází ve srovnání s placebem k žádnému zvýšení
incidence somnolence. V klinických studiích jednorázové podání denní dávky 7,5 mg desloratadinu
neovlivňovalo psychomotorickou výkonnost. Ve studii, ve které bylo 5 mg desloratadinu jednorázově podáno
dospělým, neovlivňoval desloratadin standardní hodnoty letové výkonnosti včetně exacerbace subjektivní
ospalosti nebo úkonů souvisejících s létáním.

V klinicko-farmakologických studiích, v nichž byl desloratadin podáván společně s alkoholem, nedocházelo
k zhoršení alkoholem navozeného poklesu výkonnosti ani ospalosti. Mezi skupinou pacientů, jíž byl podáván
desloratadin, a skupinou užívající placebo, nebyly zjištěny žádné významné rozdíly ve výsledcích
psychomotorických testů, ať už byl současně podáván alkohol nebo nikoli.

U pacientů s alergickou rýmou vedlo podávání desloratadinu k ústupu příznaků, jako je kýchání, výtok z nosu
a svědění nosu, jakož i svědění, slzení a zarudnutí očí a svědění na patře. Desloratadin účinně kontroloval
symptomy po dobu 24 hodin.

Pediatrická populace
Účinnost desloratadinu nebyla v klinických hodnoceních u dospívajících pacientů ve věku 12 až 17 let
jednoznačně prokázána.

Navíc k zavedeným klasifikačním termínům sezónní a celoroční, může být alergická rýma alternativně
klasifikována podle trvání příznaků jako intermitentní alergická rýma a perzistující alergická rýma.
Intermitentní alergická rýma je definována jako přítomnost příznaků méně než 4 dny za týden nebo méně než
týdny. Perzistující alergická rýma je definována jako přítomnost příznaků 4 dny nebo více za týden a více
než 4 týdny.

Desloratadin účinně snižuje celkovou zátěž představovanou sezónní alergickou rýmou, hodnocenou na základě
dotazníku hodnotícího kvalitu života při rino-konjunktivitidě. K největšímu zlepšení došlo ve sféře praktických
problémů a denních aktivit, limitovaných symptomy.

Chronická idiopatická urtikárie byla studována jako klinický model nemocí s urtikárií, protože jejich
patogeneze je bez ohledu na etiologii obdobná a protože chronické pacienty lze snadněji zařazovat do
prospektivního hodnocení. Jelikož je uvolňování histaminu kauzálním faktorem všech nemocí s urtikárií,
předpokládá se, že desloratadin bude účinně poskytovat symptomatickou úlevu nejen u chronické idiopatické
urtikárie, ale i u ostatních nemocí s urtikárií, jak doporučují klinické pokyny pro léčbu.

Ve dvou placebem kontrolovaných šestitýdenních studiích, kterých se zúčastnili pacienti s chronickou
idiopatickou urtikárií, vedlo podávání desloratadinu na konci prvního dávkovacího intervalu k ústupu pruritu
a snížení počtu a rozsahu kopřivkových pupenů. V obou studiích účinek přetrvával po dobu 24hodinového
dávkovacího intervalu. Stejně jako ve studiích s ostatními antihistaminiky, podávanými pacientům s
chronickou idiopatickou urtikárií, byla vyloučena malá část pacientů, identifikovaných jako non-respondéři.
Zlepšení pruritu o více než 50 % bylo pozorováno u 55 % pacientů léčených desloratadinem ve srovnání s 19 %
pacientů léčených placebem. Léčba desloratadinem také signifikantně snížila negativní ovlivnění spánku a
denní aktivity, jak bylo změřeno čtyřbodovou stupnicí, používanou k hodnocení těchto proměnných.