DESLORATADINE GLENMARK -

Stránka 1 z Sp. zn. sukls
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Desloratadine Glenmark 5 mg tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje desloratadinum 5 mg.

Pomocná látka se známým účinkem:
Tento přípravek obsahuje laktózu.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tableta.
Téměř bílé až světle růžové, kulaté, bikonvexní tablety, na jedné straně s vyraženým značením "L5", na
druhé straně hladké.
Průměr: cca 10,5 mm

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Přípravek Desloratadine Glenmark je indikován k léčbě dospělých a dospívajících od 12 let věku ke zmírnění
příznaků spojených:
- s alergickou rýmou (viz bod 5.1)
- s urtikárií (viz bod 5.1)

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dospělí a dospívající (od 12 let věku)
Doporučená dávka přípravku Desloratadine Glenmark je jedna tableta jednou denně.

Intermitentní alergická rýma (přítomnost příznaků méně než 4 dny za týden nebo méně než 4 týdny) má být
léčena v souladu s posouzením anamnézy onemocnění pacienta a léčba může být přerušena po odeznění
příznaků a znovu zahájena, pokud se příznaky opět objeví.
U perzistující alergické rýmy (přítomnost příznaků 4 dny nebo více za týden a více než 4 týdny) může být
navržena trvalá léčba pacientů v obdobích expozice alergenu.

Pediatrická populace

Zkušenosti z klinického hodnocení účinnosti s použitím desloratadinu u dospívajících ve věku 12 až 17 let
jsou omezené (viz body 4.8 a 5.1).
Bezpečnost a účinnost přípravku Desloratadine Glenmark u dětí mladších 12 let nebyly dosud stanoveny.

Způsob podání

Perorální podání.
Tablety se polykají celé a zapijí dostatečným množstvím tekutiny (např. sklenicí vody).
Stránka 2 z Dávka může být užívána spolu s jídlem nebo bez jídla.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku, na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1 nebo na loratadin.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Se zvýšenou opatrností je nutné používat přípravek Desloratadine Glenmark u pacientů se závažnou renální
nedostatečností (viz bod 5.2).

Pacientům s konvulzemi v osobní nebo rodinné anamnéze, a zejména malým dětem (viz bod 4.8), které jsou
ke vzniku nových záchvatů křečí při léčbě desloratadinem více náchylnější, je nutno desloratadin podávat s
opatrností. Zdravotníci mohou u pacientů, u kterých se v průběhu léčby objevil epileptický záchvat, zvážit
vysazení desloratadinu.

Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, úplným nedostatkem laktázy nebo
malabsorpcí glukózy a galaktózy, nemají tento přípravek užívat.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

V klinických studiích, v nichž byly tablety desloratadinu podávány spolu s erythromycinem nebo
ketokonazolem, nebyly zaznamenány žádné klinicky relevantní interakce (viz bod 5.1).

Pediatrická populace

Studie interakcí byly provedeny pouze u dospělých.

V klinickofarmakologické studii, v níž byly tablety desloratadinu podávány současně s alkoholem, nebyla
pozorována potenciace negativních účinků alkoholu na výkonnost (viz bod 5.1). Nicméně po uvedení na trh
byly hlášeny případy intolerance alkoholu a intoxikace alkoholem. Proto se při současném požívání alkoholu
doporučuje opatrnost.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství
Údaje získané z rozsáhlého souboru těhotných žen (více než 1000 ukončených těhotenství) nenaznačují žádné
malformační účinky nebo fetální/neonatální toxicitu desloratadinu. Studie reprodukční toxicity na zvířatech
nenaznačují přímé nebo nepřímé škodlivé účinky (viz bod 5.3). V těhotenství je z preventivních důvodů lepší
desloratadin nepodávat.

Kojení
Desloratadin byl nalezen u kojených novorozenců/kojenců léčených matek. Účinek desloratadinu na
novorozence/kojence není znám. Na základě posouzení prospěšnosti kojení pro dítě a prospěšnosti léčby pro
matku je nutno rozhodnout, zda přerušit kojení nebo ukončit/přerušit podávání desloratadinu.

Fertilita
Nejsou k dispozici žádné údaje týkající se působení na mužskou a ženskou fertilitu.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

V klinických studiích bylo zjištěno, že desloratadin nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit
nebo obsluhovat stroje.
Pacienti mají být informováni, že u většiny osob se nevyskytuje ospalost. Protože však reakce na všechny
léčivé přípravky je velmi individuální, doporučuje se, aby se pacienti nezapojovali do aktivit vyžadujících
duševní bdělost, jako je řízení motorových vozidel a obsluha strojů, dokud nezjistí, jakým způsobem reagují
na tento léčivý přípravek.

Stránka 3 z

4.8 Nežádoucí účinky

Souhrn bezpečnostního profilu
Při užívání desloratadinu v doporučené dávce 5 mg denně v klinických studiích s indikacemi alergické rýmy
a chronické idiopatické urtikárie bylo ve srovnání s podáváním placeba o 3 % více pacientů, u nichž byly
hlášeny nežádoucí účinky. Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky, vyskytujícími se častěji ve srovnání s
podáváním placeba, byly únava (1,2 %), sucho v ústech (0,8 %) a bolest hlavy (0,6 %).

Pediatrická populace

V klinickém hodnocení s 578 dospívajícími pacienty ve věku 12 až 17 let byla nejčastějším nežádoucím
účinkem bolest hlavy; vyskytla se u 5,9 % pacientů léčených desloratadinem a 6,9 % pacientů užívajících
placebo.

Tabulkový seznam nežádoucích účinků
Četnosti nežádoucích účinků hlášených v průběhu klinických studií ve větší míře než u placeba a ostatní
nežádoucí účinky hlášené po uvedení přípravku na trh jsou vyjmenovány v následující tabulce. Četnosti jsou
definovány jako velmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až < 1/10), méně časté (≥ 1/1 000 až < 1/100), vzácné (≥
1/10 000 až < 1/1 000), velmi vzácné (< 1/10 000) a není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Třída orgánových systémů Četnost Nežádoucí účinky zaznamenané u
desloratadinu
Psychiatrické poruchy Velmi vzácné

Není známo
Halucinace

Abnormální chování, agresivita,
depresivní nálada
Poruchy nervového systému Časté

Velmi vzácné
Bolest hlavy

Závrať, spavost, nespavost,
psychomotorická hyperaktivita,
záchvaty
Poruchy oka Není známo Suchost oka
Srdeční poruchy Velmi vzácné

Není známo
Tachykardie, palpitace

Prodloužení QT intervalu
Gastrointestinální poruchy Časté

Velmi vzácné
Sucho v ústech

Bolest břicha, nauzea, zvracení,
dyspepsie, průjem
Poruchy jater a žlučových cest Velmi vzácné


Není známo
Zvýšení hladin jaterních enzymů,
zvýšení hladin bilirubinu, hepatitida

Ikterus
Poruchy kůže a podkožní tkáně Není známo Fotosenzitivita
Poruchy svalové a kosterní
soustavy a pojivové tkáně
Velmi vzácné Myalgie
Celkové poruchy a reakce v místě
aplikace
Časté

Velmi vzácné



Není známo
Únava

Hypersenzitivní reakce (jako
anafylaxe, angioedém, dyspnoe,
pruritus, vyrážka a kopřivka)

Astenie
Vyšetření Není známo Zvýšení tělesné hmotnosti
Poruchy metabolismu a výživy Není známo Zvýšení chuti k jídlu

Pediatrická populace

Stránka 4 z Další nežádoucí účinky hlášené u pediatrických pacientů po uvedení na trh s četností „není známo“ zahrnovaly
prodloužení QT intervalu, arytmii, bradykardii, abnormální chování a agresivitu.

Retrospektivní observační studie bezpečnosti naznačila zvýšený výskyt nově vznikajících záchvatů u pacientů
ve věku 0 až 19 let při podávání desloratadinum ve srovnání s obdobími, kdy desloratadin neužívali. U dětí ve
věku 0-4 let byl upravený absolutní nárůst 37,5 (95% interval spolehlivosti (CI) 10,5-64,5) na 100 pacientoroků (PY), přičemž základní frekvence nového nástupu záchvatů byla 80,3 na 100 000 PY. U pacientů
ve věku 5–19 let byl upravený absolutní nárůst 11,3 (95% CI 2,3–20,2) na 100 000 PY s výchozí hodnotou
36,4 na 100 000 PY. (Viz bod 4.4.)
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat
ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili
podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 100 41 Praha webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

4.9 Předávkování

Profil nežádoucích účinků spojených s předávkováním, které byly pozorovány po uvedení přípravku na trh, je
podobný profilu pozorovanému u terapeutických dávek, ale intenzita účinků může být vyšší.

Léčba
V případě předávkování je vhodné zvážit užití standardních prostředků pro odstranění nevstřebané léčivé látky.
Doporučuje se symptomatická a podpůrná léčba.

Desloratadin není eliminován hemodialýzou; zda je eliminován peritoneální dialýzou, není dosud známo.

Příznaky
V klinických studiích, v nichž byl desloratadin opakovaně podáván až v dávce 45 mg (devítinásobek
doporučované klinické dávky), nebyly pozorovány žádné klinicky relevantní účinky.

Pediatrická populace

Profil nežádoucích účinků spojených s předávkováním, které byly pozorovány po uvedení přípravku na trh, je
podobný profilu pozorovanému u terapeutických dávek, ale intenzita účinků může být vyšší.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antihistaminika - H1 antagonisté
ATC kód: R06A X
Mechanismus účinku

Desloratadin je nesedativní, dlouhodobě účinkující antagonista histaminových receptorů se selektivním
antagonistickým působením na periferní H1-receptory. Po perorálním podání selektivně blokuje periferní
histaminové H1-receptory, neboť léčivá látka neprostupuje do centrálního nervového systému.

Antialergické účinky desloratadinu byly prokázány ve studiích in vitro. K těmto účinkům patří inhibice
uvolňování prozánětlivých cytokinů, jako jsou IL-4, IL-6, IL-8 a IL-13, z lidských žírných buněk/bazofilů,
jakož i inhibice exprese adhezívní molekuly P-selektinu na endoteliálních buňkách. Klinický význam těchto
pozorování je třeba teprve potvrdit.

Klinická účinnost a bezpečnost
V klinických studiích s opakovaným podáváním dávek desloratadinu, v nichž bylo podáváno až 20 mg denně
po dobu 14 dnů, nebyly pozorovány žádné statisticky ani klinicky relevantní kardiovaskulární účinky
Stránka 5 z přípravku. V klinicko-farmakologické studii, v níž byl desloratadin podáván v dávce 45 mg denně
(devítinásobek doporučované klinické dávky) po dobu deseti dnů, nebyl zjištěn žádný případ prodloužení
intervalu QTc.

Ve studiích s opakovaným podáváním desloratadinu společně s ketokonazolem a erythromycinem nebyly
pozorovány žádné klinicky relevantní změny plazmatických koncentrací desloratadinu.

Desloratadin v minimální míře penetruje do centrálního nervového systému. V kontrolovaných klinických
studiích při podávání v doporučené dávce 5 mg denně nedochází ve srovnání s placebem k žádnému zvýšení
incidence somnolence. V klinických studiích jednorázové podání denní dávky 7,5 mg desloratadinu
neovlivňovalo psychomotorickou výkonnost. Ve studii, ve které bylo 5 mg desloratadinu jednorázově podáno
dospělým, neovlivňoval desloratadin standardní hodnoty letové výkonnosti včetně exacerbace subjektivní
ospalosti nebo úkonů souvisejících s létáním.

V klinicko-farmakologických studiích, v nichž byl desloratadin podáván společně s alkoholem, nedocházelo
k zhoršení alkoholem navozeného poklesu výkonnosti ani ospalosti. Mezi skupinou pacientů, jíž byl podáván
desloratadin, a skupinou užívající placebo, nebyly zjištěny žádné významné rozdíly ve výsledcích
psychomotorických testů, ať už byl současně podáván alkohol nebo nikoli.

U pacientů s alergickou rýmou vedlo podávání desloratadinu k ústupu příznaků, jako je kýchání, výtok z nosu
a svědění nosu, jakož i svědění, slzení a zarudnutí očí a svědění na patře. Desloratadin účinně kontroloval
symptomy po dobu 24 hodin.

Pediatrická populace

Účinnost desloratadinu nebyla v klinických hodnoceních u dospívajících pacientů ve věku 12 až 17 let
jednoznačně prokázána.

Navíc k zavedeným klasifikačním termínům sezónní a celoroční, může být alergická rýma alternativně
klasifikována podle trvání příznaků jako intermitentní alergická rýma a perzistující alergická rýma.
Intermitentní alergická rýma je definována jako přítomnost příznaků méně než 4 dny za týden nebo méně než
týdny. Perzistující alergická rýma je definována jako přítomnost příznaků 4 dny nebo více za týden a více
než 4 týdny.

Desloratadin účinně snižuje celkovou zátěž představovanou sezónní alergickou rýmou, hodnocenou na základě
dotazníku hodnotícího kvalitu života při rino-konjunktivitidě. K největšímu zlepšení došlo ve sféře praktických
problémů a denních aktivit, limitovaných symptomy.

Chronická idiopatická urtikárie byla studována jako klinický model nemocí s urtikárií, protože jejich
patogeneze je bez ohledu na etiologii obdobná a protože chronické pacienty lze snadněji zařazovat do
prospektivního hodnocení. Jelikož je uvolňování histaminu kauzálním faktorem všech nemocí s urtikárií,
předpokládá se, že desloratadin bude účinně poskytovat symptomatickou úlevu nejen u chronické idiopatické
urtikárie, ale i u ostatních nemocí s urtikárií, jak doporučují klinické pokyny pro léčbu.

Ve dvou placebem kontrolovaných šestitýdenních studiích, kterých se zúčastnili pacienti s chronickou
idiopatickou urtikárií, vedlo podávání desloratadinu na konci prvního dávkovacího intervalu k ústupu pruritu
a snížení počtu a rozsahu kopřivkových pupenů. V obou studiích účinek přetrvával po dobu 24hodinového
dávkovacího intervalu. Stejně jako ve studiích s ostatními antihistaminiky, podávanými pacientům s
chronickou idiopatickou urtikárií, byla vyloučena malá část pacientů, identifikovaných jako non-respondéři.
Zlepšení pruritu o více než 50 % bylo pozorováno u 55 % pacientů léčených desloratadinem ve srovnání s 19 %
pacientů léčených placebem. Léčba desloratadinem také signifikantně snížila negativní ovlivnění spánku a
denní aktivity, jak bylo změřeno čtyřbodovou stupnicí, používanou k hodnocení těchto proměnných.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Desloratadin dosahuje detekovatelných koncentrací v plazmě během 30 minut po podání. Desloratadin je dobře
resorbován, maximálních plazmatických koncentrací dosahuje přibližně po třech hodinách; terminální poločas
činí přibližně 27 hodin. Stupeň kumulace desloratadinu byl konzistentní s jeho biologickým poločasem
Stránka 6 z (přibližně 27 hodin) a frekvencí dávkování jedenkrát denně. Biologická dostupnost desloratadinu byla
proporcionální k velikosti dávky v rozmezí od 5 do 20 mg.

Ve farmakokinetické studii, do níž byli zařazeni pacienti s demografickými charakteristikami srovnatelnými s
běžnou populací se sezónní alergickou rýmou, bylo vyšších koncentrací desloratadinu dosaženo u 4 % osob.
Toto procento se může lišit v závislosti na etnickém původu. Maximální plazmatická koncentrace byla
přibližně po sedmi hodinách asi třikrát vyšší, s terminálním plazmatickým poločasem přibližně 89 hodin.
Bezpečnostní profil léku se u těchto osob nelišil od bezpečnostního profilu zjišťovaného v běžné populaci.

Distribuce
U desloratadinu dochází ke střední vazbě na plazmatické proteiny (83 – 87 %). Po 14 dnech podávání
desloratadinu v denní dávce 5 – 20 mg nebyla prokázána žádná klinicky relevantní kumulace léčiva.

Biotransformace
Enzym odpovědný za metabolismus desloratadinu nebyl dosud identifikován, proto nelze zcela vyloučit
možnost eventuálních interakcí s dalšími léčivými přípravky. Desloratadin neinhibuje CYP3A4 in vivo a studie
in vitro ukázaly, že léčivý přípravek neinhibuje CYP2D6 a není ani substrátem ani inhibitorem P-
glykoproteinu.

Eliminace
Ve studii s jednorázovým podáním desloratadinu v dávce 7,5 mg nebyl pozorován žádný efekt příjmu potravy
(vysokotučná, vysokokalorická snídaně) na využitelnost desloratadinu. V jiné studii bylo prokázáno, že
grapefruitová šťáva nemá vliv na využitelnost desloratadinu.

Pacienti s poruchou funkce ledvin
V jedné studii s jednorázovým podáním a v jedné studii s opakovaným podáním byla porovnávána
farmakokinetika desloratadinu u pacientů s chronickou renální nedostatečností (CRI) a u zdravých subjektů.
Ve studii s jednorázovým podáním byla expozice desloratadinu u pacientů s mírnou až středně těžkou CRI
přibližně 2krát vyšší než u zdravých subjektů a u pacientů s těžkou CRI přibližně 2,5krát vyšší než u zdravých
subjektů. Ve studii s opakovaným podáním bylo ustáleného stavu dosaženo po 11. dnu, expozice desloratadinu
byla v porovnání se zdravými subjekty u pacientů s mírnou až středně těžkou CRI přibližně 1,5krát vyšší a u
pacientů s těžkou CRI přibližně 2,5krát vyšší. V obou studiích nebyly změny v expozici (AUC a Cmax)
desloratadinu a 3-hydroxydesloratadinu klinicky relevantní.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Desloratadin je primárním aktivním metabolitem loratadinu. Neklinické studie, prováděné s desloratadinem a
loratadinem, prokázaly, že na srovnatelných úrovních expozice desloratadinu neexistují v profilu toxických
účinků desloratadinu a loratadinu žádné kvalitativní ani kvantitativní rozdíly.

Neklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity po
opakovaném podávání, genotoxicity, hodnocení kancerogenního potenciálu, reprodukční a vývojové toxicity
neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka. Ve studiích s desloratadinem a loratadinem byla prokázána
absence karcinogenních účinků.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek
mikrokrystalická celulóza
monohydrát laktózy
kukuřičný škrob
koloidní bezvodý oxid křemičitý
magnesium-stearát

6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.
Stránka 7 z
6.3 Doba použitelnosti
roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5 Druh obalu a obsah balení
Tento léčivý přípravek je zabalen v Al / Al blistrech složených z hliníkové fólie tvarovatelné za studena a
tvrzené hliníkové krycí fólie.

Velikost balení:
7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 90 nebo 100 tablet

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním
Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Glenmark Pharmaceuticals s.r.o.
Hvězdova 1716/2b
140 78 Praha Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO/REGISTRAČNÍ ČÍSLA
24/401/19-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

27. 2.
10. DATUM REVIZE TEXTU
26. 7.