Cynt

Farmakoterapeutická skupina: Agonisté imidazolinových receptorů, moxonidin, ATC skupina: C02AC
Moxonidin se v řadě různých modelů u zvířat jevil jako silné antihypertenzivum. Dostupná experimentální
data ukazují, že místem antihypertenzního účinku moxonidinu je centrální nervový systém (CNS). V
mozkovém kmeni moxonidin selektivně stimuluje imidazolinové receptory. Tyto receptory citlivé k
imidazolinu jsou soustředěny v rostrální ventrolaterální dřeni, v oblasti, která je důležitá pro centrální
kontrolu periferního sympatického nervového systému. Stimulace imidazolinových receptorů způsobuje
snížení aktivity sympatiku a snížení krevního tlaku.

Moxonidin se liší od ostatních sympatolytických antihypertenziv nízkou afinitou ke známým alfaadrenoreceptorům ve srovnání s afinitou k imidazolinovým receptorům. Díky této nízké afinitě k alfaadrenoreceptorům má moxonidin malou incidenci sedace a suchosti v ústech.

U lidí působí moxonidin pokles systémového cévního odporu, a tím i arteriálního krevního tlaku.
Antihypertenzní účinek moxonidinu byl prokázán ve dvojitě slepých, placebem kontrolovaných,
randomizovaných studiích. Publikovaná data ukazují, že u pacientů s hypertenzí, kteří mají hypertrofii levé
komory (LVH), je při užití antagonistů angiotenzinu II (AIIA) spolu s moxonidinem dosaženo při stejném
snížení krevního tlaku zlepšení regrese LVH ve srovnání s jakoukoli kombinací thiazidu a blokátoru
kalciového kanálu.

Ve dvouměsíční terapeutické studii s moxonidinem u obézních pacientů s inzulínovou resistencí, kteří trpěli
středně těžkou hypertenzí, se ve srovnání s placebem zlepšila inzulinová sensitivita o 21 %.