Belara

Farmakoterapeutická skupina: pohlavní hormony a modulátory genitálního systému, progestiny a
estrogeny, fixní kombinace
ATC kód: G03AA
Belara je kombinovaná hormonální antikoncepce s antiandrogenním účinkem. Obsahuje estrogen
ethinylestradiol a progestin chlormadinon-acetát.
Mechanismus účinku
Trvalé užívání přípravku Belara po dobu 21 dnů inhibuje sekreci hypofyzárního FSH a LH, a tím
ovulaci. Endometrium proliferuje a prochází sekreční transformací. Mění se konzistence cervikálního
hlenu. To brání migraci spermií cervikálním kanálem a mění jejich motilitu.
Nejnižší denní dávka chlormadinon-acetátu pro úplnou inhibici ovulace je 1,7 mg. Plná dávka pro
transformaci endometria je 25 mg na cyklus.
Antiandrogenní účinek kombinace ethinylestradiolu a chlormadinon-acetátu je částečně způsoben
snížením koncentrace androgenů v séru. Zvýšením SHBG (specifického vazebného proteinu
pohlavních hormonů) snižuje ethinylestradiol množství volného testosteronu v krvi.
Chlormadinon-acetát je antiandrogenní progestin.
Jeho účinek je založen na schopnosti vytěsnit androgeny z jejich receptorů. Výsledkem je zabránění
nebo oslabení účinku endogenních nebo exogenních androgenů.
Ethinylestradiol tlumí produkci mazu.

Klinická účinnost
V klinických hodnoceních bylo sledováno podávání 0,03 mg ethinylestradiolu a 2 mg chlormadinon-
acetátu ve formě potahovaných tablet u 1655 žen po dobu až 2 let a u více než 22 000 menstruačních
cyklů. Vyskytlo se 12 těhotenství. U 7 žen byla v období koncepce přítomna chyba v užívání,
současně probíhající onemocnění způsobující nauzeu nebo zvracení nebo bylo přítomno současné
podávání léků, o kterých je známo, že snižují antikoncepční účinek hormonální antikoncepce.
Užívání Počet těhotenství Pearl index 95% interval
spolehlivosti
Běžné užívání 12 0,698 [0,389; 1,183]
Bezchybné užívání 5 0,291 [0,115; 0,650]

Účinek přípravku Belara na středně těžkou papulopostulózní formu akné byl hodnocen v placebem
kontrolované studii (6 léčebných cyklů u 251 žen) a ve studii kontrolované komparátorem s 0,03 mg
EE kombinovanými s 0,15 mg levonorgestrelu (12 léčebných cyklů u 200 žen). Jako primární
proměnná účinnosti byl hodnocen podíl respondérů, tj. pacientek, u kterých se počet papul a/nebo
pustul na polovině obličeje snížil v období mezi prvním vyšetřením a po 6 nebo 12 léčebných cyklech
o 50 %.
Přípravek Belara dosáhl statisticky signifikantně vyšší odpovědi u akné ve srovnání s placebem (64,% oproti 43,7 %). Úplný ústup seborey byl dosažen po 6 cyklech u 41,5 % pacientek užívajících
přípravek Belara oproti 23,9 % pacientek s placebem.
Ve srovnání s kombinací EE/levonorgestrel dosáhl přípravek Belara statisticky signifikantně vyšší
odpovědi u akné oproti komparátoru (59,4 % vs. 45,9 %, analýza ITT). Během 12 cyklů došlo k
úplnému ústupu seborey u 80 % pacientek užívajících přípravek Belara oproti 76,2 % pacientek na
kombinaci EE/levonorgestrel.
Navíc byla provedena studie oproti kombinaci 0,03 EE s 0,15 mg desogestrelu. Pozitivní účinek na
příznaky akné se projevil jak u přípravku Belara tak u EE/desogestrelu, ale v obou léčebných
skupinách nemohly být získány statisticky signifikantní výsledky pro vysoký počet pacientek, které ze
studie odstoupily.