Avamys

Absorpce

Flutikason-furoát podléhá neúplnému vstřebávání a významné metabolizaci při prvním průchodu játry
a střevem vedoucí k zanedbatelné systémové expozici. Intranazální dávkování 110 mikrogramů jednou
denně nevede typicky k měřitelné plazmatické koncentraci dostupnost intranazálního flutikason-furoátu je 0,50 %, takže méně než 1 mikrogram flutikason-
furoátu by mohl být systémově dostupný po podání 110 mikrogramů
Distribuce v organismu

Vazba flutikason-furoátu na plazmatické proteiny je vyšší než 99 %. Flutikason-furoát má velký
distribuční objem v ustáleném stavu, v průměru 608 l.

Biotransformace

Flutikason-furoát je ze systémové cirkulace vyloučen velmi rychle 58,7 l/hpřeměny byla hydrolýza S-fluoromethyl karbothioatu s tvorbou metabolitu kyseliny 17β-karboxylové.
Studie in vitro neodhalily výskyt štěpení furoátové skupiny s tvorbou flutikasonu.

Eliminace z organismu

Po perorálním a nitrožilním podání probíhá vylučování flutikason-furoátu primárně stolicí a jeho
metabolitů žlučí. Po nitrožilním podání je průměrný poločas fáze eliminace 15,1 hodin. Vylučování
ledvinami je přibližně 1 % po perorálním podání a 2 % po nitrožilním podání.

Pediatrická populace

Po intranazálním podání dávky 110 mikrogramů jednou denně není u většiny pacientů flutikason-
furoát v plazmě detekovatelný pediatrických pacientů užívajících intranazální dávku 110 mikrogramů jednou denně a pouze 6,8 %
pediatrických pacientů užívajících 55 mikrogramů jednou denně. Nebyly prokázány vyšší
detekovatelné hladiny flutikason-furoátu u mladších dětí flutikason-furoátu u těchto jedinců s detekovatelnými hladinami u 55 mikrogramů byly 18,4 pg/ml pro
– 5 let a 18,9 pg/ml pro 6 – 11 let.
U 110 mikrogramů byly střední koncentrace u těchto jedinců s detekovatelnými hladinami 14,3 pg/ml
pro 2 – 5 let a 14,4 pg/ml pro 6 – 11 let. Tyto hodnoty jsou podobné hodnotám pozorovaným
u dospělých 15,4 pg/ml u 55 mikrogramů a 21,8 pg/ml u 110 mikrogramů.

Starší pacienti

Pouze malý počet starších pacientů U starších pacientů ve srovnání s mladšími pacienty se neprokázal vyšší výskyt pacientů
s detekovatelnou koncentrací flutikason-furoátu.

Renální selhání

Flutikason-furoát není po intranazálním podání detekovatelný v moči u zdravých dobrovolníků. Méně
než 1 % s dávkou souvisejícího množství látky je vylučováno močí, a proto by nebyla farmakokinetika
flutikason-furoátu ovlivněna při renálním selhání.

Jaterní selhání

U pacientů s jaterním selháním nejsou dostupná data související s podáním intranazálního flutikason-
furoátu. Jsou k dispozici data po inhalačním podání flutikason-furoátu flutikason-furoát/vilanteroluStudie s jednou dávkou 400 mikrogramů perorálně inhalovaného flutikason-furoátu u pacientů
se středně těžkou formou jaterního onemocnění zdravými jedinci. Po opakovaném perorálním podávání inhalačního flutikason-furoátu/vilanterolu po
dobu 7 dní, došlo k nárůstu systémové expozice fluticason-furoátu [v průměru dvojnásobně, měřeno
pomocí AUCsrovnání se zdravými jedinci. Zvýšení systémové expozice fluticason-furoátu u jedinců se středně
těžkou poruchou funkce jater s průměrným snížením kortizolu o 34 % v séru ve srovnání se zdravými jedinci. Nebyl pozorován
žádný vliv na sérovou hladinu kortizolu u jedinců s těžkým poškozením jater furoát/vilanterol 100/12,5 mikrogramůexpozice 110 mikrogramy intranazálního flutikason-furoátu u této populace pacientů nevedla k supresi
kortizolu.