Drug details are not available in the selected language, the original text is displayed

Anagrelid stada


Absorpce
Po perorálním podání anagrelidu se u člověka absorbuje minimálně 70 % z gastrointestinálního traktu.
U subjektů, kterým byl přípravek podáván nalačno, se nejvyšší hladina v plazmě dostavuje přibližně
po 1 hodině od podání. Farmakokinetické údaje získané od zdravých jedinců potvrdily, že potravou se
snižuje Cmax anagrelidu o 14 %, ale AUC se zvyšuje o 20 %. Potrava taktéž snížila Cmax účinného
metabolitu, 3-hydroxyanagrelidu, o 29 %, přestože na AUC neměla žádný vliv.

Biotransformace
Anagrelid je primárně metabolizován CYP1A2 za tvorby 3-hydroxyanagrelidu, který je dále
metabolizován CYP1A2 na neúčinný metabolit, 2-amino-5, 6-dichloro-3, 4-dihydrochinazolin.

Vliv omeprazolu, induktoru CYP1A2, na farmakokinetiku anagrelidu byl hodnocen u 20 zdravých
dospělých subjektů po opakovaném podávání dávky 40 mg jedenkrát denně. Výsledky ukázaly, že
za přítomnosti omeprazolu se snížila AUC(0-∞) anagrelidu o 27 %, AUC(0-t) o 26 % a Cmax o 36 %.
Odpovídající hodnoty 3-hydroxyanagrelidu, metabolitu anagrelidu, se snížily o 13 %, 14 %
resp. 18 %.

Eliminace
Plazmatický poločas anagrelidu je krátký, přibližně 1,3 hodiny a jak se předpokládalo na základě
poločasu, neexistují důkazy o kumulaci anagrelidu v plazmě. Méně než 1 % je vyloučeno močí jako
anagrelid. Průměrná koncentrace 2-amino-5, 6-dichloro-3, 4-dihydrochinazolinu v moči je přibližně
18 – 35 % podané dávky.

Tyto výsledky neprokazují autoindukci clearance anagrelidu.

Linearita
Proporčnost dávky se projevuje v dávkovém rozmezí 0,5 mg až 2 mg.

Pediatrická populace
Farmakokinetické údaje pocházející od dětí a dospívajících exponovaných na lačno (věkové rozmezí
až 16 let) s esenciální trombocytemií ukazují, že normalizovaná expozice z hlediska dávky, Cmax a
AUC anagrelidu byly v porovnání s dospělými u dětí/dospívajících spíše vyšší. Rovněž existoval trend
k vyšší expozici aktivnímu metabolitu při normalizované dávce.


Starší pacienti
Farmakokinetické údaje pocházející od starších pacientů na lačno (věkové rozmezí 65 až 75 let)
s esenciální trombocytemií v porovnání s dospělými pacienty (věkové rozmezí 22 až 50 let) na lačno
ukazují, že Cmax a AUC anagrelidu byly vyšší o 36 %, respektive o 61 % u starších pacientů, zatímco
Cmax a AUC aktivního metabolitu 3-hydroxyanagrelidu byly nižší o 42 %, respektive 37 % u starších
pacientů. Tyto rozdíly byly pravděpodobně způsobeny nižším metabolizmem anagrelidu na 3-
hydroxyanagrelid při prvním průchodu játry u starších pacientů.

Anagrelid stada

Selection of products in our offer from our pharmacy
 
In stock | Shipping from 79 CZK
199 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
609 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
135 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
609 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
499 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
435 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
15 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
309 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
155 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
39 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
99 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
145 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
85 CZK
 
 
In stock | Shipping from 79 CZK
305 CZK

About project

A freely available non-commercial project for the purpose of laic drug comparisons at the level of interactions, side effects as well as drug prices and their alternatives

Languages

Czech English Slovak

More info