Ravimi üksikasjad pole valitud keeles saadaval, kuvatakse algtekst

Marcaine 0,5%

Souhrn bezpečnostního profilu
Profil nežádoucích účinků přípravku Marcaine je podobný jako u jiných dlouhodobě účinných
lokálních anestetik. Nežádoucí účinky přípravku lze přitom těžko odlišit od fyziologických
projevů nervové blokády, např. pokles krevního tlaku, bradykardie, přímých vlivů, např.
traumatizace nervu, nebo nepřímých projevů, např. epidurální absces způsobený injekční
jehlou. Neurologické poškození je vzácnou, nicméně dobře známou komplikací regionální,
zvláště epidurální a subarachnoidální anestezie.

Přehled nežádoucích účinků
Frekvence byla klasifikována následovně:
Velmi časté ≥ Časté ≥ 1/100 až
Třídy orgánových systémů Frekvence Nežádoucí účinky
Poruchy imunitního systému Vzácné alergické reakce, anafylaktická
reakce/šok
Poruchy nervového systému Časté parestezie, závratě
Méně časté příznaky toxického působení na CNS
(konvulze, cirkumorální parestezie,
necitlivost jazyka, poruchy vidění,
hyperakuze, ztráta vědomí, třes,
tinitus, dysartrie)
Vzácné neuropatie, poranění periferních nervů,
arachnoiditida, paréza a paraplegie
Oční poruchy Vzácné diplopie
Srdeční poruchy Časté bradykardie
Vzácné zástava srdce, srdeční arytmie
Cévní poruchy Velmi časté hypotenze
Časté hypertenze
Gastrointestinální poruchy Velmi časté nauzea
Časté zvracení
Poruchy ledvin a močových cest Časté retence moči
Respirační, hrudní a mediastinální
poruchy
Vzácné útlum dechu
Poruchy jater a žlučových cest Není známo abnormální jaterní funkce

Popis vybraných nežádoucích účinků
Abnormální jaterní funkce / zvýšení AST a ALT
Po opakovaných injekcích nebo dlouhodobých infuzích bupivakainu byla pozorována
porucha funkce jater s reverzibilním zvýšením AST, ALT, alkalické fosfatázy a bilirubinu.
Pokud se během léčby bupivakainem objeví známky poruchy funkce jater, je třeba léčbu
přerušit.

Akutní systémová toxicita
Projevy systémové toxicity zahrnují symptomatologii centrálního nervového systému
a systému kardiovaskulárního. Tyto reakce jsou způsobeny vysokými plazmatickými
koncentracemi lokálního anestetika, které mohou být dosaženy po náhodné intravaskulární
aplikaci, předávkování nebo výjimečně rychlé absorpci ze silně vaskularizované oblasti (viz
bod 4.4). Centrální projevy jsou společné pro všechna lokální anestetika amidového typu,
zatímco kardiální projevy jsou více závislé na typu léčiva, kvalitativně i kvantitativně.
Centrální projevy toxicity obvykle předcházejí projevům kardiovaskulárním. Výjimku tvoří
nemocní v celkové anestezii nebo pacienti tlumení barbituráty nebo benzodiazepiny.

K projevům toxicity vyvolaným účinkem anestetika na centrální nervový systém patří
příznaky s odstupňovanou závažností. Počínající symptomy zahrnují poruchy vidění a
hyperakuzi, sníženou cirkumorální citlivost, závratě, pocit opojení a parestezie. V některých
případech pacient udává tinitus. Závažnější symptomy, které předcházejí nástupu
generalizovaných křečí, zahrnují dysartrii, svalový třes a svalové záškuby. Tyto známky
nesmí být nikdy přehlédnuty. Obvykle následuje závažná porucha vědomí se záchvatem
tonicko-klonických křečí trvajícím několik sekund až minut. V průběhu křečí se rychle vyvíjí
hypoxie a hyperkapnie jako výsledek zvýšené svalové aktivity a zhoršené plicní ventilace.
V těžkých případech se objevuje apnoe. Rozvíjí se metabolická a respirační acidóza,
hypokalcemie a hypoxie, které zvyšují toxický účinek lokálního anestetika.

K obnovení vitálních funkcí však může dojít rychle, což je výsledkem rychlé redistribuce
farmaka z centrálního nervového systému, následné metabolizace a vylučování (pokud nebyly
aplikovány vysoké dávky lokálního anestetika).

Kardiovaskulární projevy systémové toxicity lze pozorovat v těžkých případech a obvykle jim
předcházejí centrální příznaky toxicity. U pacientů utlumených sedativy nebo při současné
aplikaci celkových anestetik mohou centrální příznaky toxicity chybět. Výsledkem vysokých
systémových koncentrací lokálního anestetika je hypotenze, bradykardie, arytmie a někdy i
srdeční zástava. Vzácně došlo k srdeční zástavě při vysokých koncentracích lokálního
anestetika i bez předchozích centrálních projevů systémové toxicity.

Léčba akutní toxicity
V případě akutních toxických projevů je nutné okamžitě přerušit aplikaci lokálního anestetika.

V případě křečí je nutné zahájit antikonvulzivní léčbu. K hlavním zásadám patří:
oxygenoterapie, potlačení křečí a podpora systémového oběhu. V nezbytných případech
zavádíme řízenou ventilaci. Antikonvulziva podáváme intravenózně, pokud křeče trvají déle
než 15-20 sekund (např. thiopental, diazepam a midazolam). Podání svalových relaxancií je
možné až po podání antikonvulziv po navození dostatečné poruchy vědomí (např.
sukcinylcholinjodid, vekuronium, rokuronium, atd.). Možnost tracheální intubace a umělé
plicní ventilace je podmínkou jejich použití.

Dojde-li k poruchám oběhového systému (hypotenze, bradykardie) je třeba zahájit vhodnou
léčbu intravenózním podáním roztoků, vasopresorů, inotropních látek a/nebo lipidových
emulzí.

Pokud dojde k zástavě oběhu, postupuje se podle platných doporučení pro neodkladnou
resuscitaci. Poruchy srdečního rytmu se léčí symptomaticky podle obvyklých zásad. Hlavní
význam při léčbě toxicity má optimalizace ventilace, tj. zabránit hypoxii a/nebo hyperkapnii,
úprava náplně oběhového systému (nastolení euvolemie) a léčba acidózy, protože hypoxie a
acidóza zvyšují systémovou toxicitu lokálních anestetik. Dojde-li k zástavě oběhu, může být
nezbytná dlouhodobá resuscitace.

Po opakovaném podání injekcí nebo dlouhodobých infuzí s bupivakainem byla pozorována
porucha funkce jater s reverzibilním zvýšením alaninaminotransferázy (ALT), alkalické
fosfatázy (ALP) a bilirubinu. Zatímco patofyziologie této reakce zůstává nejasná, okamžité
vysazení bupivakainu ukázalo rychlé klinické zlepšení. Pokud jsou během podávání
bupivakainu pozorovány známky jaterní dysfunkce, je třeba léčbu bupivakainem přerušit.

Pediatrická populace
Nežádoucí účinky u dětí jsou podobné jako u dospělých, avšak u dětí je někdy obtížné zjistit
časné projevy toxicity v případech, že regionální blokáda je prováděna v celkové anestezii.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje
to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické
pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 100 41 Praha Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek