Marcaine 0,5%

Bupivakain-hydrochlorid je dlouhodobě účinné lokální anestetikum amidového typu
s anestetickým i analgetickým účinkem. Ve vysokých dávkách vyvolává chirurgickou
anestezii, v nižších dávkách senzorickou blokádu (analgezii) s méně vyznačenou motorickou
blokádou.

Nástup a trvání lokálně anestetického účinku bupivakainu závisí na dávce a místě aplikace.

Bupivakain, podobně jako jiná lokální anestetika, vyvolává reverzibilní blokádu propagace
impulzů nervovým vláknem tím, že vazbou na sodíkové kanály brání influxu sodíkových
iontů přes membránu nervového vlákna.

Podobný účinek vykazují lokální anestetika i na jiných excitabilních membránách, např.
v mozku a myokardu. Pokud je rychle dosaženo vysokých plazmatických koncentrací,
objevují se známky toxicity, především centrální a kardiovaskulární. Projevy centrální (viz
bod 4.8) zpravidla předcházejí projevům kardiovaskulárním, protože se objevují při nižších
plazmatických koncentracích anestetika. Přímý vliv lokálních anestetik na srdce zahrnuje
negativně dromotropní a negativně inotropní účinek a eventuálně srdeční zástavu.

Nepřímé kardiovaskulární účinky (hypotenze a bradykardie) se mohou objevit po epidurální
aplikaci a závisí na rozsahu současné blokády sympatiku.