Zoxon 4 Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Doxazosin se po perorálním podání u lidí (mladí dospělí muži nebo starší obou pohlaví) dobře
vstřebává a přibližně dvě třetiny dávky jsou biologicky dostupné.

Biotransformace/eliminace
Přibližně 98 % doxazosinu se váže na plazmatické bílkoviny. Doxazosin se rozsáhle metabolizuje,
vylučuje se převážně stolicí.

Průměrný plazmatický eliminační poločas je 22 hodin, což umožňuje podávání jednou denně.

Po perorálním podání doxazosinu jsou plazmatické koncentrace jeho metabolitů nízké. Nejaktivnější
(6 ́hydroxy) metabolit je u lidí přítomný v ¼ plazmatické koncentrace mateřské látky, což naznačuje,
že hlavní antihypertenzivní účinek má doxazosin.

Existují pouze omezené údaje týkající se pacientů s poruchou funkce jater a účinku léčivých látek, o
nichž je známo, že ovlivňují metabolismus jater (např. cimetidin). V klinické studii u 12 nemocných se
středním stupněm jaterního poškození došlo po podání jednotlivé dávky doxazosinu k vzestupu AUC
o 43 % a snížení clearance o 40 %. Jako u všech přípravků, které se plně metabolizují v játrech,
vyžaduje podání doxazosinu pacientům s poruchou funkce jater zvýšenou opatrnost (viz bod 4.4.).

Doxazosin se primárně metabolizuje O-demethylací a hydroxylací. Doxazosin je extenzivně
metabolizován játry. In vitro studie naznačují, že primární metabolická cesta pro eliminaci je přes
CYP 3A4; nicméně do eliminace jsou zapojeny také metabolické cesty přes CYP 2D6 a CYP 2C9, ale
v menším rozsahu.