Zopitin Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Zopiklon se vstřebává z GITu rychle. Maximální plazmatické koncentrace jsou dosaženy do 1½
- 2 hodin a dosahují asi 30 až 60 ng/ml po podání 3,75 mg, respektive 7,5 mg. Vstřebávání není
ovlivněno příjmem potravy ani pohlavím.

Distribuce
Zopiklon se z cévního systému distribuuje rychle. Vazba na plazmatické bílkoviny je
nevýznamná (45 %) a není saturovatelná. Interakce prostřednictvím vytěsnění z plazmatických
bílkovin je nepravděpodobná.
Distribuční objem u dospělých je 1,2 - 1,6 l/kg.
Při kojení je koncentrace v mateřském mléce podobná koncentraci v plazmě. Odhadovaná
expozice kojence je maximálně 1% denní dávky matky.

Biotransformace
Zopiklon je metabolizován v játrech třemi hlavními cestami. Interindividuální odchylky jsou
minimální. Hlavními metabolity jsou aktivní N-oxid a neaktivní N-desmethyl. Analýza moči
prokazuje jejich eliminační poločas 4,5 a 7,4 hodin. Indukce enzymatického systému nebyla u
zvířat pozorovaná, ani při vysokých dávkách. K akumulaci zopiklonu a jeho metabolitů při
užívání jednou denně nedochází.

Eliminace
Eliminační poločas zopiklonu v plazmě při užívání doporučené dávky je přibližně 5 hodin.
Nízké hodnoty ledvinné clearance zopiklonu (v průměru 8,4 ml/min) ve srovnání
s plazmatickou clearance (232 ml/min) svědčí o skutečnosti, že se zopiklon vylučuje hlavně
metabolickou cestou. Zopiklon a jeho metabolity se vylučují prostřednictvím ledvin (přibližně z
80 %), především jako volné metabolity (N-oxid a N-desmethyl). Pouze okolo 5% zopiklonu je
vylučováno močí nezměněno. Zopiklon je vylučován také do slin, což vysvětluje hořkou chuť.

Zvláštní skupiny pacientů
U zdravých starších pacientů nebyla v různých studiích pozorována žádná akumulace.
U pacientů s renální nedostatečností nebyla pozorována akumulace zopiklonu ani jeho
metabolitů.
U pacientů s cirhózou jater způsobuje pomalý demetylační proces asi 40% snížení clearance
zopiklonu. Proto by měly být u těchto pacientů sníženy dávky.