Zolpidem mylan Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Zolpidem se rychle vstřebává a má rychlý nástup hypnotického účinku. Po perorálním podání je
biologická dostupnost 70 %. Zolpidem má při terapeutickém rozmezí dávkování lineární kinetiku.
Terapeutická plazmatická hladina se pohybuje mezi 80 a 200 ng/ml. Maximální plazmatické hladiny
jsou dosaženy za 0,5 – 3 hodiny po podání.

Distribuce
Distribuční objem u dospělých je 0,54 l/kg a u starších nemocných se snižuje na 0,34 l/kg.

Vazba na plazmatické proteiny je 92 %. First-pass metabolismus v játrech je přibližně 35 %. Při
opakovaném podávání se nemění vazba na plazmatické proteiny, což naznačuje, že zolpidem a jeho
metabolity o vazebná místa nesoutěží.

Eliminace
Eliminační poločas je krátký, průměrná hodnota je 2,4 hodiny a trvání účinku je až 6 hodin.



Všechny metabolity jsou farmakologicky neaktivní a vylučují se do moči (56 %) a do stolice (37 %).

Klinické studie prokázaly, že zolpidem nelze odstranit dialýzou.

Zvláštní skupiny pacientů

Porucha funkce ledvin
U pacientů s renální nedostatečností (včetně dialyzovaných) je pozorováno mírné snížení clearance.
Ostatní farmakokinetické parametry jsou nezměněny.

Starší pacienti
U starších a u pacientů s poruchou funkce jater je biologická dostupnost zolpidemu zvýšená. Clearance
je snížená a eliminační poločas je prodloužený (přibližně 10 hodin).

Porucha funkce jater
U pacientů s jaterní cirhózou bylo pozorováno pětinásobné zvýšení AUC a trojnásobné zvýšení
eliminačního poločasu.